Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Eskulina

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania eskuliny

Eskulina (Aesculinum) jest składnikiem aktywnym występującym w produktach leczniczych stosowanych miejscowo w chorobach odbytu (np. Proktosedon) oraz doustnie w preparatach stosowanych w leczeniu chorób układu żylnego (np. Venescin). Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tej substancji są jednak ograniczone.¹

Dostępne dane przedkliniczne dla produktów zawierających eskulinę

W przypadku produktu Proktosedon, gdzie eskulina występuje w stężeniu 10 mg/g maści lub 10 mg w czopku doodbytniczym w postaci półtorawodzianu, dokumentacja przedkliniczna nie zawiera szczegółowych danych odnośnie bezpieczeństwa stosowania miejscowego tej substancji. Producent wprost wskazuje na brak danych nieklinicznych dotyczących miejscowego podania preparatu.²

Więcej informacji przedklinicznych dostępnych jest dla produktu Venescin, w którego skład wchodzi eskulina w dawce 0,5 mg na tabletkę drażowaną, jako jedna z substancji czynnych obok wyciągu z nasion kasztanowca oraz rutozydu.³

Dane toksykologiczne wyciągu z nasion kasztanowca

Należy podkreślić, że dostępne dane przedkliniczne dla produktu Venescin dotyczą głównie wyciągu z nasion kasztanowca, który jest jednym ze składników tego leku, a nie samej eskuliny, która w tym preparacie występuje w niewielkiej ilości (0,5 mg na tabletkę).⁴

Dla wyciągu z nasion kasztanowca określono następujące wartości LD50 przy podaniu doustnym:⁵

• Myszy: 990 mg/kg
• Szczury: 2150 mg/kg
• Króliki: 1530 mg/kg
• Psy: 130 mg/kg

⁶

Badania długoterminowego podawania

W badaniach przedklinicznych oceniano również bezpieczeństwo długotrwałego podawania wyciągu z nasion kasztanowca:⁷

• Podanie dożylne: U szczurów po podawaniu przez ponad 8 tygodni ustalono dawkę „no effect” (nie wykazującą żadnego działania) wynoszącą 9-30 mg/kg.
• Podanie doustne długoterminowe:
  • Psy: Długotrwałe podawanie przez okres 34 tygodni prowadziło do podrażnienia żołądka po zastosowaniu dawki 80 mg/kg.
  • Szczury: Przy podawaniu doustnym przez taki sam okres czasu (34 tygodnie) dawki 400 mg/kg nie stwierdzono żadnych zmian toksycznych.

⁸

Podsumowanie danych przedklinicznych

Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania samej eskuliny są ograniczone. W dokumentacji produktu Proktosedon, zawierającego eskulinę w postaci półtorawodzianu w ilości 10 mg/g maści lub 10 mg w czopku, brak jest danych nieklinicznych odnoszących się do miejscowego podania tej substancji.⁹

W przypadku produktu Venescin, dostępne dane przedkliniczne dotyczą głównie wyciągu z nasion kasztanowca, a nie samej eskuliny. Badania toksykologiczne tego wyciągu wskazują na stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa, szczególnie u szczurów, gdzie nawet przy długotrwałym podawaniu doustnym wysokich dawek (400 mg/kg) przez 34 tygodnie nie zaobserwowano zmian toksycznych.¹⁰

Należy zaznaczyć, że brak jest specyficznych danych przedklinicznych odnoszących się bezpośrednio do bezpieczeństwa stosowania eskuliny jako substancji izolowanej, zarówno w kontekście jej działania miejscowego, jak i ogólnoustrojowego. Przytoczone informacje dotyczą głównie profilu bezpieczeństwa wyciągu z nasion kasztanowca, który zawiera eskulinę jako jeden ze składników aktywnych biologicznie.¹¹