Właściwości farmakodynamiczne
Epinastyna

Właściwości farmakodynamiczne epinastyny

Epinastyna, substancja aktywna preparatu Relestat 0,5 mg/ml (krople do oczu), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków okulistycznych o działaniu zmniejszającym przekrwienie i przeciwalergicznym (kod ATC: S01GX10). Jest to substancja o wysokiej aktywności przeciwhistaminowej stosowana miejscowo w okulistyce.¹

Mechanizm działania epinastyny

Epinastyna działa jako miejscowo aktywny, bezpośredni antagonista receptora histaminowego H1. Charakteryzuje się wysoką zdolnością do łączenia się z receptorem H1, przy czym jej powinowactwo do receptora H2 jest około 400 razy niższe. Właściwości farmakologiczne epinastyny obejmują również powinowactwo do innych receptorów, w tym α1-adrenergicznych, α2-adrenergicznych oraz serotoninowych 5-HT2. Co istotne, epinastyna wykazuje jednocześnie niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych, dopaminergicznych oraz innych miejsc receptorowych.²

Bardzo ważną cechą farmakodynamiczną epinastyny jest fakt, że nie przenika ona przez barierę krew-mózg. Dzięki temu nie wywołuje objawów niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym, szczególnie nie wykazuje działania uspokajającego, co stanowi istotną przewagę w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwhistaminowymi.³

Efekty farmakodynamiczne

W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że epinastyna podawana miejscowo do oka wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne obejmujące:

• Działanie przeciwhistaminowe
• Modulujący wpływ na kumulację komórek zapalnych
• Działanie stabilizujące mastocyty

⁴

Potwierdzeniem skuteczności klinicznej epinastyny są badania prowokacji alergenami u ludzi, w których wykazano, że substancja ta skutecznie łagodzi objawy oczne wywołane antygenem. Co ważne z perspektywy klinicznej, działanie terapeutyczne epinastyny utrzymuje się przez co najmniej 8 godzin po aplikacji, co przekłada się na wygodne dawkowanie dla pacjentów.⁵

Badania w populacji pediatrycznej

Właściwości farmakodynamiczne epinastyny zostały zbadane również w grupie pediatrycznej. Przeprowadzono sześciotygodniowe, randomizowane badanie z zastosowaniem metody podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną otrzymującą placebo (w stosunku 2:1). Badanie objęło 96 zdrowych dzieci w wieku od 3 do 12 lat i wykazało, że preparat Relestat zawierający epinastynę był dobrze tolerowany w tej grupie wiekowej.⁶

W trakcie badania nie zaobserwowano znaczących różnic między grupami dla żadnej z analizowanych zmiennych bezpieczeństwa. Działania niepożądane związane z leczeniem, które odnotowano, obejmowały:

• Brodawki spojówki (występujące u 6,3% pacjentów zarówno w grupie otrzymującej epinastynę, jak i placebo)
• Przekrwienie spojówek (występujące u 1,6% pacjentów otrzymujących epinastynę, podczas gdy w grupie placebo nie odnotowano takich przypadków)

⁷

Należy zaznaczyć, że bezpieczeństwo i skuteczność stosowania epinastyny u pacjentów w wieku 12 lat i starszych zostało ustalone w oparciu o wyniki wcześniejszych badań klinicznych, co pozwoliło na rozszerzenie wskazań do stosowania tego leku również w tej grupie wiekowej.⁸

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Chlorowodorek epinastyny, substancja czynna preparatu Relestat w stężeniu 0,5 mg/ml (co odpowiada 0,436 mg epinastyny), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne wykorzystywane w terapii okulistycznej.⁹ Poza silnym działaniem antagonistycznym wobec receptorów H1, epinastyna wykazuje działanie stabilizujące mastocyty oraz modulujące proces zapalny, co czyni ją skutecznym lekiem w terapii objawów alergicznych w obrębie oka. Brak przenikania przez barierę krew-mózg zapewnia korzystny profil bezpieczeństwa, eliminując typowe dla leków przeciwhistaminowych działania niepożądane związane z ośrodkowym układem nerwowym.