Właściwości farmakokinetyczne
Epinastyna

Właściwości farmakokinetyczne epinastyny

Epinastyna jest substancją czynną przeciwhistaminową, stosowaną miejscowo w postaci kropli do oczu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych epinastyny, które określają jej losy w organizmie po podaniu ocznym.¹

Wchłanianie

Po podaniu jednej kropli preparatu Relestat (0,5 mg/ml chlorowodorku epinastyny) do każdego oka dwa razy na dobę, średnie maksymalne stężenie osoczowe osiąga wartość 0,042 ng/ml. Stężenie to jest obserwowane po około dwóch godzinach od aplikacji, co wskazuje na relatywnie szybkie przenikanie substancji przez rogówkę i tkanki oka do krążenia ogólnego.²

Dystrybucja

Epinastyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą 417 litrów, co świadczy o jej zdolności do szerokiego rozprzestrzeniania się w organizmie i penetracji do tkanek. W osoczu krwi epinastyna wiąże się z białkami w umiarkowanym stopniu – około 64% substancji występuje w formie związanej z białkami osocza.³

Istotną cechą epinastyny jest jej powinowactwo do melaniny. Badania przedkliniczne in vitro i in vivo wykazały, że epinastyna wiąże się z melaniną i gromadzi w pigmentowanych tkankach oka u królików oraz u małp. Na podstawie danych z badań in vitro ustalono, że wiązanie z melaniną ma charakter średniego stopnia oraz, co ważne, jest całkowicie odwracalne.⁴

Metabolizm

Epinastyna charakteryzuje się niskim stopniem metabolizmu w organizmie. Badania wykazały, że mniej niż 10% podanej dawki ulega procesom biotransformacji. Większość substancji pozostaje w postaci niezmienionej, co ma istotne znaczenie dla jej działania farmakologicznego i potencjalnych interakcji lekowych.⁵

Eliminacja

Klirens epinastyny wynosi 928 ml/min, co świadczy o względnie szybkim usuwaniu substancji z organizmu. Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 8 godzin, co przekłada się na konieczność stosowania preparatu Relestat kilka razy na dobę dla utrzymania efektu terapeutycznego.⁶

Epinastyna jest wydalana głównie przez nerki w stanie niezmienionym. Mechanizm wydalania nerkowego opiera się przede wszystkim na aktywnym wydzielaniu kanalikowym, co oznacza, że substancja jest aktywnie transportowana z krwi do moczu przez specjalne transportery w kanalikach nerkowych.⁷

Parametry farmakokinetyczne epinastyny

⁸