Właściwości farmakokinetyczne
Bizmutu galusan zasadowy

Właściwości farmakokinetyczne bizmutu galusanu zasadowego – wprowadzenie

Bizmutu galusan zasadowy (Bismuthi subgallas) stanowi istotną substancję aktywną stosowaną w różnych preparatach dermatologicznych. Występuje jako żółty bezpostaciowy proszek o zawartości 48,0-51,0% w przeliczeniu na bizmut (w preparacie Bizmutu galusan zasadowy HASCO) lub jako substancja w stężeniu 100% (w produktach Dermatol Aflofarm, Dermatol Gemi, Dermatol LGO). ^{1 2 3 4}

Wchłanianie bizmutu galusanu zasadowego

Bizmutu galusan zasadowy charakteryzuje się bardzo niskim stopniem wchłaniania. Zarówno produkty Bizmutu galusan zasadowy HASCO, Dermatol Gemi, jak i Dermatol LGO są przeznaczone głównie do stosowania miejscowego na skórę, gdzie wykazują działanie miejscowe. Substancja ta słabo wchłania się przez skórę. ^{5 6 7}

W przypadku doustnego przyjęcia, dostępne dane wskazują na wyjątkowo niską przyswajalność soli bizmutu – mniej niż 1%. Dokładniejsze badania wykazały, że u ludzi przyswajalność bizmutu galusanu wynosi zaledwie 0,04%. Istotną informacją jest fakt, że po podaniu doustnym pochodne bizmutu w kwaśnym środowisku żołądka ulegają przekształceniu do nierozpuszczalnego tlenku, wodorotlenku i oksychlorku bizmutu. Na stopień wchłaniania może wpływać pH żołądka – wzrost pH zwiększa wchłanianie bizmutu. ⁸

Należy zwrócić uwagę, że brak jest danych dotyczących wchłaniania bizmutu galusanu zasadowego w przypadku zastosowania na dużą powierzchnię uszkodzonej skóry, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa w takich przypadkach. ⁹

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu, związki bizmutu wykazują znaczące powinowactwo do białek osocza, co wpływa na ich dystrybucję w organizmie. Bizmut jest rozprowadzany po całym organizmie, z rozprzestrzenieniem do różnych tkanek i narządów, w tym do kości. ¹⁰

Endogenne poziomy bizmutu we krwi u ludzi wahają się znacząco, mieszcząc się w przedziale między 1 a 15 µg/L. Dystrybucja bizmutu do poszczególnych tkanek zależy w dużej mierze od rodzaju pochodnej bizmutu oraz drogi jej podania. Najwyższe stężenia bizmutu obserwuje się w nerkach. Niższe stężenia stwierdzano kolejno w płucach, śledzionie, żywych częściach kości i mięśniach. Charakterystyczną cechą farmakokinetyki bizmutu jest fakt, że czas jego przebywania w nerkach jest dłuższy niż w jakimkolwiek innym narządzie, co może mieć znaczenie kliniczne. ¹¹

Metabolizm bizmutu galusanu zasadowego

Metabolizm bizmutu pozostaje w dużej mierze niezbadany. Nie zidentyfikowano dotychczas żadnych specyficznych metabolitów bizmutu. Istnieją jednak przypuszczenia, że w nerkach bizmut może tworzyć de novo połączenia z białkami, co mogłoby częściowo wyjaśniać jego dłuższy czas przebywania w tym narządzie. ¹²

Na poziomie skóry i błon śluzowych, bizmutu galusan zasadowy wykazuje zdolność łączenia się z białkami, powodując ich denaturację, co stanowi jeden z mechanizmów jego działania miejscowego. ¹³

Wydalanie z organizmu

Wydalanie bizmutu z organizmu odbywa się kilkoma drogami. Główną drogą eliminacji niewchłoniętego bizmutu jest wydalanie z kałem. Natomiast ta część bizmutu, która została wchłonięta do krwiobiegu, ulega wydalaniu zarówno z moczem, jak i z kałem (drogą żółciową). ^{14 15}

Ze względu na niski stopień wchłaniania substancji przez skórę oraz niewielką frakcję, która mogłaby zostać wchłonięta po przypadkowym podaniu doustnym, problem akumulacji substancji w organizmie nie stanowi znaczącego ryzyka przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. ¹⁶