Właściwości farmakodynamiczne
Rupoclar 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne rupatadyny

Rupatadyna należy do grupy farmakoterapeutycznej klasyfikowanej jako inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, o kodzie ATC: R06A X28. Jest to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, charakteryzujący się długotrwałym działaniem antagonistycznym, selektywnie ukierunkowanym na obwodowe receptory H1. Co istotne z punktu widzenia klinicznego, niektóre metabolity rupatadyny, w tym desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne, zachowują działanie przeciwhistaminowe, co może stanowić dodatkowy czynnik wpływający na ogólną skuteczność terapeutyczną tego produktu leczniczego.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Badania in vitro dostarczyły istotnych informacji dotyczących mechanizmu działania rupatadyny na poziomie komórkowym. Wykazano, że rupatadyna w wysokich stężeniach wykazuje zdolność do:

• Hamowania degranulacji komórek tucznych wywołanej zarówno czynnikami immunologicznymi, jak i nieimmunologicznymi
• Hamowania uwalniania cytokin, ze szczególnym uwzględnieniem czynnika martwicy guza (TNFα), z ludzkich komórek tucznych i monocytów

Należy jednak podkreślić, że kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań potwierdzających.²

Profil bezpieczeństwa kardiologicznego

W kontekście bezpieczeństwa stosowania, szczególnie istotne są dane dotyczące wpływu rupatadyny na układ sercowo-naczyniowy. Przeprowadzone badania kliniczne z udziałem zarówno zdrowych ochotników (n=375), jak i pacjentów (n=2650) cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny na zapis elektrokardiograficzny. Ważne jest podkreślenie, że bezpieczeństwo kardiologiczne oceniano przy zastosowaniu szerokiego zakresu dawek rupatadyny – od 2 mg do 100 mg, co znacznie przekracza dawkę terapeutyczną 10 mg zawartą w tabletce Rupoclar.³

Skuteczność kliniczna w pokrzywce

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna była wykorzystywana jako model kliniczny w badaniach nad rupatadyną z kilku istotnych powodów:

• Podobieństwo patofizjologicznych mechanizmów leżących u podłoża różnych postaci pokrzywki, niezależnie od ich etiologii
• Większa łatwość rekrutacji pacjentów z przewlekłą chorobą do prospektywnych badań klinicznych

Ponieważ uwalnianie histaminy stanowi kluczowy czynnik patogenetyczny we wszystkich typach pokrzywki, istnieją uzasadnione podstawy do oczekiwania, że rupatadyna będzie skuteczna nie tylko w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, ale również w łagodzeniu objawów innych zmian pokrzywkowych, co jest zgodne z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.⁴

Wyniki badań klinicznych w pokrzywce

W badaniach z randomizacją kontrolowanych placebo, przeprowadzonych w populacji pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna wykazała znamienną skuteczność kliniczną w zakresie:

• Redukcji średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach terapii w stosunku do wartości wyjściowych – zmiana o 57,5% w grupie otrzymującej rupatadynę w porównaniu do 44,9% w grupie placebo
• Zmniejszenia średniej liczby bąbli pokrzywkowych – redukcja o 54,3% w grupie leczonej rupatadyną wobec 39,7% w grupie placebo

Dane te potwierdzają istotną przewagę terapeutyczną rupatadyny nad placebo w leczeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.⁵