Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Rosucard

Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny, substancji czynnej produktu leczniczego Rosucard, pochodzą z szeregu konwencjonalnych badań farmakologicznych. Ocenie poddano bezpieczeństwo stosowania, potencjalną genotoksyczność oraz możliwe działanie rakotwórcze. Na podstawie przeprowadzonych badań nie stwierdzono szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu tego leku zgodnie z zaleceniami. Warto zauważyć, że nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG (human Ether-à-go-go-Related Gene), który jest istotnym elementem w ocenie potencjalnego kardiotoksycznego działania leków.¹

Działania niepożądane obserwowane w badaniach na zwierzętach

W trakcie badań przedklinicznych zaobserwowano pewne działania niepożądane u zwierząt doświadczalnych, które nie były stwierdzane podczas badań klinicznych u ludzi. Wystąpiły one przy ekspozycji na rozuwastatynę zbliżonej do uzyskiwanej w warunkach klinicznych u pacjentów.²

Zmiany histopatologiczne w wątrobie

W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych rozuwastatyny zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u różnych gatunków zwierząt laboratoryjnych. Zmiany te były prawdopodobnie związane z działaniem farmakologicznym rozuwastatyny i występowały z różnym nasileniem w zależności od gatunku:³

• U myszy i szczurów – wyraźne zmiany histopatologiczne w wątrobie
• U psów – zmiany histopatologiczne w wątrobie o mniejszym nasileniu, którym towarzyszyły również zmiany w pęcherzyku żółciowym
• U małp – nie stwierdzono zmian histopatologicznych w wątrobie

Wpływ na układ rozrodczy

Przedkliniczne badania wykazały również potencjalny wpływ rozuwastatyny na układ rozrodczy zwierząt laboratoryjnych. U małp i psów, którym podawano większe dawki leku, zaobserwowano działanie uszkadzające jądra. Natomiast u szczurów stwierdzono toksyczny wpływ na rozrodczość, co przejawiało się zmniejszeniem wielkości miotu, masy ciała oraz przeżywalności nowonarodzonych szczurów. Efekty te występowały przy dawkach toksycznych dla samic szczurów, gdy ekspozycja ogólnoustrojowa na lek była kilkakrotnie większa niż ekspozycja osiągana po podaniu dawki leczniczej u ludzi.⁴

Podsumowanie danych przedklinicznych

Na podstawie przeprowadzonych badań przedklinicznych można stwierdzić, że rozuwastatyna (substancja czynna produktu Rosucard) w dawkach terapeutycznych nie stwarza szczególnego zagrożenia dla człowieka. Obserwowane w badaniach na zwierzętach działania niepożądane, w tym zmiany histopatologiczne w wątrobie i wpływ na układ rozrodczy, występowały przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi przyjmujących dawki terapeutyczne.⁵