Właściwości farmakokinetyczne technetowego radiofarmaceutyku MBrIDA

Sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan (MBrIDA) znakowany technetem-99m (99mTc-MBrIDA) jest radiofarmaceutykiem stosowanym w diagnostyce obrazowej dróg żółciowych. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego preparatu po podaniu dożylnym pacjentom.¹

Dystrybucja MBrIDA

Po podaniu dożylnym, 99mTc-MBrIDA wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, z którymi tworzy kompleksy. Te kompleksy białkowe stanowią formę transportową radiofarmaceutyku do hepatocytów wątroby. Proces wychwytywania przez komórki wątrobowe zachodzi szybko i efektywnie, co prowadzi do natychmiastowego usunięcia znacznika z krwiobiegu. Warto podkreślić, że radiofarmaceutyk transportowany jest przez hepatocyty w formie niezmienionej, a następnie wydzielany do kanalików żółciowych.²

Wchłanianie i metabolizm

Klirens osoczowy 99mTc-MBrIDA jest bardzo wydajny – po upływie 1 godziny od iniekcji, w osoczu pozostaje mniej niż 1% podanej aktywności promieniotwórczej. W badaniach scyntygraficznych u osób z prawidłową funkcją wątroby, narząd ten uwidacznia się już w pierwszej minucie po podaniu radiofarmaceutyku. Szczyt aktywności w wątrobie obserwuje się między 11 a 12 minutą od momentu iniekcji.³

Okres półtrwania preparatu radiofarmaceutycznego w wątrobie wynosi zazwyczaj 25-30 minut u pacjentów z prawidłową funkcją tego narządu. Należy jednak zauważyć, że parametr ten może ulec istotnym zmianom w przypadku zaburzeń dotyczących stężenia albumin osocza, przepływu wątrobowego krwi oraz czynności hepatocytów.⁴

Wizualizacja dróg żółciowych

W warunkach fizjologicznych, aktywność promieniotwórcza pojawia się w następującej sekwencji:

• Układ żółciowy – uwidacznia się w ciągu 5-20 minut po iniekcji⁵
• Pęcherzyk żółciowy – staje się widoczny po 10-40 minutach od podania radiofarmaceutyku⁶
• Jelito – aktywność pojawia się w przedziale 30-60 minut po iniekcji⁷

Eliminacja radiofarmaceutyku

Główną drogą eliminacji 99mTc-MBrIDA jest wydzielanie z żółcią do przewodu pokarmowego. W warunkach prawidłowej funkcji wątroby i dróg żółciowych jedynie niewielka część podanej aktywności jest wydalana przez nerki. U osób zdrowych około 1% (zakres 0,4-2,0%) podanej aktywności jest wydalane przez drogi moczowe w ciągu pierwszych 3 godzin od podania.⁸

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

W przypadku hiperbilirubinemii, profil farmakokinetyczny ulega istotnym zmianom:

• Wydalanie 99mTc-MBrIDA przez nerki ulega zwiększeniu⁹
• Aktywność radiofarmaceutyku we krwi po 10 minutach od podania może być dwu- lub wielokrotnie wyższa w porównaniu do osób z prawidłowym stężeniem bilirubiny¹⁰
• Pasaż radiofarmaceutyku przez wątrobę i drogi żółciowe jest znacznie wydłużony¹¹