Właściwości farmakodynamiczne
Parkador 12,5 mg + 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne produktu Parkador

Parkador należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwparkinsonowskich, będąc połączeniem dopa i pochodnych dopy, o kodzie ATC: N04 BA 02. Jest to preparat zawierający dwie substancje czynne: karbidopę (inhibitor dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych) oraz lewodopę (metaboliczny prekursor dopaminy), stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.¹

Mechanizm działania preparatu

Chorobę Parkinsona charakteryzuje utrata zapasów dopaminy w ciele prążkowanym mózgu, co prowadzi do występowania charakterystycznych objawów motorycznych i pozamotorycznych. Parkador skutecznie łagodzi wiele objawów choroby Parkinsona, w szczególności sztywność mięśni i spowolnienie ruchowe. Dodatkowo preparat zmniejsza drżenie, trudności w połykaniu, ślinotok i niestabilność postawy, które często towarzyszą chorobie Parkinsona.²

Mechanizm działania Parkadoru opiera się na uzupełnieniu niedoboru dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Lewodopa, która stanowi prekursor dopaminy, po podaniu doustnym ulega szybkiej dekarboksylacji do dopaminy nie tylko w mózgu, ale również w tkankach pozamózgowych. Z tego powodu, stosowanie samej lewodopy wymaga podawania dużych dawek w krótkich odstępach czasu, co często prowadzi do różnych działań niepożądanych, wynikających z obecności dopaminy powstającej w tkankach obwodowych.³

Karbidopa, druga substancja czynna zawarta w preparacie Parkador, nie przenika przez barierę krew-mózg i selektywnie hamuje dekarboksylację lewodopy w tkankach pozamózgowych. Dzięki temu większa ilość lewodopy może przedostać się do mózgu, gdzie ulega przekształceniu do dopaminy. Taka kombinacja substancji czynnych powoduje ograniczenie części działań niepożądanych wywołanych przez samą lewodopę, umożliwiając skuteczne złagodzenie objawów choroby Parkinsona u większej liczby pacjentów.⁴

Profil farmakodynamiczny

Działanie farmakodynamiczne preparatu Parkador wynika z synergistycznego działania obu składników. Ponieważ działanie karbidopy hamujące dekarboksylazę ograniczone jest wyłącznie do tkanek pozamózgowych, jej obecność w preparacie sprawia, że więcej lewodopy może dotrzeć do mózgu. Badania wykazały, że podczas jednoczesnego podawania karbidopy z lewodopą, stężenie lewodopy w osoczu jest większe niż po podaniu takiej samej dawki lewodopy w monoterapii. Jednocześnie stężenia w osoczu dwóch głównych metabolitów lewodopy – dopaminy i kwasu homowanilinowego – są znacznie zmniejszone.⁵

Należy jednak zaznaczyć, że karbidopa, będąca składnikiem produktu Parkador, nie ogranicza działań niepożądanych wynikających z oddziaływania lewodopy na obwodowy układ nerwowy. Ponieważ preparat umożliwia przedostawanie się większych ilości lewodopy do mózgu, szczególnie gdy nudności i wymioty nie są czynnikami ograniczającymi dawkę, niektóre działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak dyskinezy, mogą wystąpić po zastosowaniu mniejszych dawek i wcześniej podczas leczenia produktem Parkador niż podczas monoterapii lewodopą.⁶

Interakcje z pirydoksyną

Szczególnie istotne z punktu widzenia farmakodynamiki produktu Parkador są jego interakcje z chlorowodorkiem pirydoksyny (witaminą B6). Udowodniono, że pirydoksyna podawana doustnie w dawkach od 10 mg do 25 mg odwraca przeciwparkinsonowskie działanie samej lewodopy. Dzieje się tak, ponieważ witamina B6 przyspiesza metabolizm lewodopy do dopaminy w tkankach obwodowych. Ważną zaletą preparatu Parkador jest fakt, że karbidopa zapobiega temu niekorzystnemu efektowi.⁷

W przeprowadzonym badaniu, w którym pacjentom otrzymującym kombinację karbidopy i lewodopy podawano wysokie dawki pirydoksyny (od 100 mg do 500 mg dziennie), nie zaobserwowano zniesienia efektu terapeutycznego. Jest to istotna zaleta preparatu Parkador w porównaniu do monoterapii lewodopą.⁸

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Odnośnie zastosowania preparatu Parkador w populacji pediatrycznej, szczegółowe informacje dotyczące leczenia dzieci i młodzieży znajdują się w punkcie 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego.⁹

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Preparat Parkador, dostępny w dwóch dawkach: 25 mg + 100 mg oraz 12,5 mg + 50 mg w postaci tabletek, stanowi racjonalne połączenie karbidopy i lewodopy, które poprzez synergistyczne działanie zapewnia skuteczne łagodzenie objawów choroby Parkinsona. Karbidopa, hamując dekarboksylację lewodopy w tkankach pozamózgowych, umożliwia zwiększone przenikanie lewodopy do mózgu, gdzie może być ona przekształcana do dopaminy, uzupełniając jej niedobór charakterystyczny dla choroby Parkinsona. Dzięki takiemu mechanizmowi działania, Parkador skutecznie redukuje objawy choroby Parkinsona, takie jak sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe, drżenie, trudności w połykaniu i niestabilność postawy, przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych związanych z samą lewodopą.¹⁰