Właściwości farmakokinetyczne heparyny po podaniu miejscowym

Heparyna sodowa, substancja czynna leku Heparin-Hasco Forte (1000 j.m./g, żel), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy podaniu miejscowym na skórę, które różnią się od właściwości po podaniu ogólnoustrojowym. Należy zaznaczyć, że dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące aplikacji miejscowej są ograniczone.¹

Przenikanie przez skórę

Cząsteczka heparyny charakteryzuje się dwiema zasadniczymi właściwościami, które znacząco ograniczają jej przenikanie przez barierę skórną:

• Wysoka polarność – wpływająca na hydrofilowość cząsteczki
• Duży rozmiar cząsteczki – utrudniający penetrację przez struktury skórne

Ze względu na powyższe cechy, heparyna wykazuje słabą zdolność przenikania przez błony biologiczne, w tym przez naskórek.²

Biodostępność ogólnoustrojowa

Precyzyjne określenie ilościowe, jaka frakcja dawki heparyny podanej miejscowo w formie żelu przedostaje się do krążenia ogólnego, pozostaje nieustalone. Badania dotyczące biodostępności systemowej wykazują ograniczone wchłanianie substancji czynnej przez skórę.³

Dystrybucja w organizmie

Po przedostaniu się do układu krążenia, heparyna charakteryzuje się specyficznym mechanizmem dystrybucji tkankowej. Szczególną rolę w tym procesie odgrywają:

• Makrofagi – komórki układu immunologicznego zdolne do wychwytywania cząsteczek heparyny
• Komórki śródbłonka naczyniowego – posiadające na swojej powierzchni swoiste receptory dla heparyny

Powyższe komórki zawierają na swojej powierzchni specyficzne receptory, które wiążą cząsteczki heparyny, co stanowi istotny element jej dystrybucji w organizmie.⁴

Metabolizm heparyny

Głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm heparyny jest wątroba. Proces biotransformacji heparyny zachodzi przy udziale specyficznego enzymu – heparynazy. Enzym ten rozkłada cząsteczkę heparyny do metabolitów pozbawionych aktywności biologicznej.⁵

Eliminacja

Po metabolizmie wątrobowym heparyny, powstałe nieaktywne biologicznie metabolity podlegają eliminacji z organizmu głównie drogą nerkową. Metabolity są wydalane w moczu, co stanowi podstawową drogę usuwania produktów przemiany heparyny z organizmu.⁶

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych