Właściwości farmakokinetyczne
Catalin 0,75 mg
Farmakokinetyka pirenoksyny zawartej w leku Catalin 0,75 mg została oceniona na modelu królików albinosów po miejscowym podaniu do worka spojówkowego. Maksymalne stężenie pirenoksyny w cieczy wodnistej osiągnięto po 30 minutach i wyniosło 7,84 ng/ml, z szybkim spadkiem do 41% stężenia maksymalnego po 6 godzinach oraz 4% po 24 godzinach. W soczewce maksymalne stężenie było znacznie niższe (0,35 ng/ml) i osiągnięte później, po 2 godzinach, z wolniejszą eliminacją – po 24 godzinach utrzymywało się 23% stężenia maksymalnego. Dane te wskazują na różnice w dystrybucji i eliminacji pirenoksyny w poszczególnych strukturach oka.
Właściwości farmakokinetyczne leku Catalin 0,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne leku Catalin 0,75 mg, zawierającego pirenoksynę w postaci pirenoksyny sodowej, zostały szczegółowo zbadane i opisane w oparciu o analizę dystrybucji substancji czynnej w tkankach oka po podaniu miejscowym.1
Dystrybucja leku w cieczy wodnistej
W badaniach przeprowadzonych na królikach albinosach, którym podawano Catalin znakowany izotopem ³H do worka spojówkowego w ilości 0,05 ml siedmiokrotnie w odstępach pięciominutowych, oceniano stężenie substancji czynnej w cieczy wodnistej gałki ocznej.2 Maksymalne stężenie pirenoksyny w cieczy wodnistej osiągnęło wartość 7,84 ng/ml po 30 minutach od ostatniego podania kropli.3
Następnie obserwowano stopniowe zmniejszanie się stężenia leku w cieczy wodnistej, które wynosiło:4
- 79% stężenia maksymalnego po 2 godzinach od ostatniego podania
- 41% stężenia maksymalnego po 6 godzinach od ostatniego podania
- 17% stężenia maksymalnego po 12 godzinach od ostatniego podania
- 4% stężenia maksymalnego po 24 godzinach od ostatniego podania
Dystrybucja leku w soczewce
W tym samym badaniu oceniano również stężenie leku Catalin w soczewkach oczu królików.5 W przeciwieństwie do cieczy wodnistej, maksymalne stężenie pirenoksyny w soczewce osiągane było później i wynosiło 0,35 ng/ml po 2 godzinach od ostatniego podania kropli.6
Stężenie leku w soczewce zmniejszało się następnie do:7
- 74% stężenia maksymalnego po 6 godzinach od ostatniego podania
- 43% stężenia maksymalnego po 12 godzinach od ostatniego podania
- 23% stężenia maksymalnego po 24 godzinach od ostatniego podania
Porównawczy profil farmakokinetyczny w strukturach oka
| Struktura oka | Maksymalne stężenie (ng/ml) | Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego | Stężenie po 6h (%) | Stężenie po 12h (%) | Stężenie po 24h (%) |
|---|---|---|---|---|---|
| Ciecz wodnista | 7,84 | 30 minut | 41 | 17 | 4 |
| Soczewka | 0,35 | 2 godziny | 74 | 43 | 23 |
Z powyższych danych wynika, że farmakokinetyka pirenoksyny charakteryzuje się szybkim przenikaniem do cieczy wodnistej, gdzie osiąga maksymalne stężenie już po 30 minutach, po czym ulega stosunkowo szybkiej eliminacji. W soczewce natomiast lek kumuluje się wolniej, osiągając maksymalne stężenie po 2 godzinach, ale też dłużej się utrzymuje – po 24 godzinach wciąż można stwierdzić 23% stężenia maksymalnego.8
Warto zauważyć, że maksymalne stężenie pirenoksyny w cieczy wodnistej jest ponad 22-krotnie wyższe niż w soczewce, co świadczy o różnicach w penetracji leku do poszczególnych struktur oka.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania