Właściwości farmakokinetyczne
Kromoglikan sodowy

Właściwości farmakokinetyczne kromoglikanu sodowego

Dystrybucja w oku po podaniu miejscowym

Kromoglikan sodowy po miejscowym podaniu do oka wykazuje specyficzny profil dystrybucji w tkankach oka. Badania na królikach wykazały, że po pojedynczym podaniu kropli do oka, substancja jest wykrywalna w cieczy wodnistej przez co najmniej 7 godzin. Jest to istotny parametr określający czas działania leku w strukturach przedniego odcinka oka. Warto zauważyć, że po 24 godzinach od aplikacji preparatu do worka spojówkowego nie stwierdza się już obecności substancji czynnej w strukturach oka. ¹

Wchłanianie ogólnoustrojowe

Charakterystyczną cechą kromoglikanu sodowego jest jego minimalne wchłanianie do krwiobiegu po podaniu miejscowym do oka. Wynika to z jego właściwości fizykochemicznych, przede wszystkim z bardzo małej rozpuszczalności w tłuszczach. Ta niska lipofilność determinuje ograniczoną zdolność substancji do przenikania przez bariery biologiczne. W konsekwencji biodostępność ogólnoustrojowa kromoglikanu sodowego jest znikoma i wynosi:

• u ludzi – około 0,03% podanej dawki
• u królików – około 0,02% podanej dawki

²

Implikacje kliniczne profilu farmakokinetycznego

Niezwykle niski stopień wchłaniania ogólnoustrojowego kromoglikanu sodowego zawartego w preparacie Allergocrom (20 mg/ml) ma istotne znaczenie kliniczne. Ta właściwość farmakokinetyczna wyjaśnia praktyczny brak ogólnoustrojowych działań niepożądanych po miejscowym podaniu ocznym. Jest to ważna cecha preparatów zawierających kromoglikan sodowy, szczególnie w kontekście długotrwałego stosowania w schorzeniach alergicznych oka. ³

Charakterystyka fizykochemiczna wpływająca na farmakokinetykę

Kluczowym czynnikiem determinującym profil farmakokinetyczny kromoglikanu sodowego jest jego hydrofilny charakter przy jednoczesnej bardzo niskiej lipofilności. W preparacie Allergocrom substancja występuje w stężeniu 20 mg/ml w postaci izotonicznego roztworu, co zapewnia odpowiednią tolerancję miejscową przy zachowaniu specyficznych właściwości farmakokinetycznych. Ten profil rozpuszczalności w połączeniu z podaniem miejscowym do oka determinuje główne parametry farmakokinetyczne substancji. ^{4 5}