Właściwości farmakodynamiczne
Cefaklor
Cefaklor, półsyntetyczna cefalosporyna II generacji dostępna w formie doustnej o natychmiastowym (Ceclor) i przedłużonym uwalnianiu (Ceclor MR), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Spektrum działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie, takie jak paciorkowce α- i β-hemolizujące, gronkowce (w tym penicylinazo-dodatnie), Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes, a także bakterie Gram-ujemne: Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. oraz Haemophilus influenzae, w tym szczepy oporne na ampicylinę. Preparat Ceclor MR wykazuje dodatkowo aktywność in vitro wobec bakterii beztlenowych Gram-dodatnich (Propionibacterium acnes, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) oraz niektórych innych patogenów (Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. z wyjątkiem B. fragilis). Wrażliwość bakterii ocenia się według kryteriów NCCLS: MIC ≤ 8 μg/ml oznacza wrażliwość, 16 μg/ml średnią wrażliwość, a ≥ 32 μg/ml oporność; dla metody dyfuzyjnej strefa zahamowania ≥ 18 mm wskazuje na wrażliwość, 15–17 mm na średnią wrażliwość, a ≤ 14 mm na oporność.
- Cefaklor – charakterystyka ogólna
- Mechanizm działania cefakloru
- Spektrum działania przeciwbakteryjnego
- Aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich
- Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych
- Bakterie oporne na cefaklor
- Kryteria wrażliwości mikroorganizmów
- Skuteczność kliniczna
- Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych
Cefaklor – charakterystyka ogólna
Cefaklor jest półsyntetycznym antybiotykiem należącym do grupy cefalosporyn, przeznaczonym do stosowania doustnego. Dostępny jest w postaci preparatów o natychmiastowym uwalnianiu (Ceclor) oraz w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Ceclor MR). Substancja ta należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, cefalosporyny i ich pochodne, kod ATC: J01DA08.12
Mechanizm działania cefakloru
Cefalosporyny, w tym cefaklor, wykazują działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ten prowadzi do zaburzenia integralności strukturalnej komórki bakteryjnej i w konsekwencji do jej śmierci.34
Spektrum działania przeciwbakteryjnego
Aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich
Cefaklor wykazuje skuteczność przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-dodatnich, w tym:
- Paciorkowce α- i β-hemolizujące
- Gronkowce (w tym szczepy koagulazo-dodatnie, koagulazo-ujemne i szczepy wytwarzające penicylinazę)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolizujące grupy A)
5
Preparat Ceclor MR wykazuje również aktywność in vitro wobec bakterii beztlenowych Gram-dodatnich, takich jak:
- Propionibacterium acnes
- Peptococcus spp.
- Peptostreptococcus spp.
6
Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych
Wśród bakterii Gram-ujemnych wrażliwych na cefaklor wyróżnia się:
- Branhamella catarrhalis
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella spp.
- Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę)
7
Badania in vitro preparatu Ceclor MR wykazały również aktywność wobec:
- Citrobacter diversus
- Neisseria gonorrhoeae
- Bacteroides spp. (z wyjątkiem Bacteroides fragilis)
8
Bakterie oporne na cefaklor
Na działanie cefakloru są oporne:
- Gronkowce metycylinooporne
- Większość szczepów enterokoków (np. Streptococcus faecalis)
- Pseudomonas spp.
- Acinetobacter spp. (w tym Acinetobacter calcoaceticus)
- Większość szczepów Enterobacter spp.
- Serratia spp.
- Morganella morganii
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
- Indolododatnie szczepy Proteus i Serratia spp.
9
10
Kryteria wrażliwości mikroorganizmów
Zgodnie z zaleceniami NCCLS (National Committee for Clinical Laboratory Standards), podczas badania wrażliwości bakterii na cefaklor, stosuje się następujące kryteria interpretacyjne dla metody rozcieńczeń:
| MIC (μg/ml) | Interpretacja |
|---|---|
| ≤ 8 | Wrażliwe |
| 16 | Średnio wrażliwe |
| ≥ 32 | Oporne |
11
Dla standardowych metod dyfuzyjnych z wykorzystaniem krążków (krążek zawierający 30 μg cefakloru) stosuje się następujące kryteria stref zahamowania wzrostu:
| Strefa zahamowania wzrostu | Interpretacja |
|---|---|
| ≥ 18 mm | Wrażliwe |
| 15–17 mm | Średnio wrażliwe |
| ≤ 14 mm | Oporne |
12
Skuteczność kliniczna
Należy zaznaczyć, że pomimo wykazanej aktywności in vitro preparatu Ceclor MR wobec niektórych drobnoustrojów (takich jak Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Propionibacterium acnes, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), skuteczność kliniczna leku wobec tych patogenów nie została jednoznacznie określona w badaniach klinicznych.13 Istotne jest więc uwzględnienie tego faktu przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych.
Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych
Cefaklor jako cefalosporyna II generacji charakteryzuje się szerokim spektrum działania obejmującym bakterie Gram-dodatnie oraz Gram-ujemne. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do efektu bakteriobójczego. Substancja wykazuje skuteczność wobec wielu istotnych klinicznie patogenów, przy czym należy pamiętać o jej ograniczeniach dotyczących niektórych gatunków bakterii, szczególnie szczepów opornych na metycylinę, Pseudomonas spp. i Enterobacteraceae. Właściwości farmakodynamiczne cefakloru czynią go odpowiednim wyborem w leczeniu wielu zakażeń, zwłaszcza dotyczących układu oddechowego, dróg moczowych oraz skóry i tkanek miękkich, wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje.1415
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania