Właściwości farmakodynamiczne
Tramal Retard 200 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Tramal Retard

Tramal Retard zawiera jako substancję czynną tramadolu chlorowodorek i należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Produkt sklasyfikowany jest kodem ATC N02AX02, co wskazuje na jego specyficzne miejsce w klasyfikacji leków przeciwbólowych.¹

Mechanizm działania tramadolu

Tramadol wykazuje złożony mechanizm działania przeciwbólowego, który opiera się na dwóch głównych komponentach:²

• Działanie opioidowe – tramadol jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ, z zaznaczonym szczególnym powinowactwem do receptora µ
• Działanie monoaminergiczne – lek hamuje neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz nasila uwalnianie serotoniny

Ta dualistyczna natura działania farmakologicznego tramadolu przyczynia się do jego skuteczności przeciwbólowej przy jednoczesnym korzystniejszym profilu działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych opioidów, takich jak morfina.³

Efekty farmakodynamiczne

Oprócz podstawowego działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również dodatkowe efekty farmakodynamiczne:

• Działanie przeciwkaszlowe – podobnie jak inne opioidy, tramadol hamuje odruch kaszlowy⁴
• Ograniczony wpływ na układ oddechowy – w przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnej depresji ośrodka oddechowego⁵
• Ograniczony wpływ na przewód pokarmowy – tramadol wywiera mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego niż morfina, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaparć⁶
• Minimalny wpływ na układ krążenia – tramadol charakteryzuje się zazwyczaj niewielkim wpływem na parametry hemodynamiczne⁷

Siła działania przeciwbólowego

W porównaniu do morfiny, która stanowi punkt odniesienia w ocenie siły działania opioidów, potencjał analgetyczny tramadolu jest określany na 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Ta względnie mniejsza siła działania przeciwbólowego jest jednocześnie związana z lepszym profilem bezpieczeństwa w zakresie typowych dla opioidów działań niepożądanych.⁸

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Efektywność tramadolu w populacji pediatrycznej została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących ponad 2000 pacjentów od okresu noworodkowego do 17 roku życia. Badania te obejmowały różnorodne stany kliniczne wymagające leczenia przeciwbólowego:⁹

• Ból pooperacyjny (głównie brzuszny)
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból wynikający ze złamań
• Ból spowodowany oparzeniami
• Ból pourazowy
• Inne stany bólowe wymagające leczenia przeciwbólowego przez co najmniej 7 dni

W badaniach klinicznych z zastosowaniem różnych schematów dawkowania wykazano, że tramadol w dawkach pojedynczych do 2 mg/kg masy ciała lub dawkach wielokrotnych do 8 mg/kg na dobę (maksymalnie 400 mg na dobę) wykazywał skuteczność przeciwbólową przewyższającą placebo. Ponadto, tramadol okazał się bardziej skuteczny lub równie skuteczny w porównaniu do innych leków przeciwbólowych, takich jak:¹⁰

• Paracetamol
• Nalbufina
• Petydyna
• Niskie dawki morfiny

Co istotne, profil bezpieczeństwa tramadolu w populacji pediatrycznej powyżej 1 roku życia był porównywalny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów dorosłych, co potwierdza możliwość bezpiecznego stosowania leku również w młodszych grupach wiekowych przy zachowaniu odpowiednich zasad dawkowania.¹¹

Postać farmaceutyczna i dostępne dawki

Tramal Retard jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w trzech dawkach: 100 mg, 150 mg i 200 mg tramadolu chlorowodorku. Tabletki mają charakterystyczny wygląd umożliwiający łatwą identyfikację:¹²

Skład jakościowy i ilościowy preparatu Tramal Retard obejmuje substancję czynną – tramadolu chlorowodorek (Tramadoli hydrochloridum) – w odpowiednich dawkach oraz substancje pomocnicze. Warto zaznaczyć, że każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2,5 mg laktozy jednowodnej, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru.¹³