Właściwości farmakodynamiczne
Soltopin 20 mg/g
Soltopin, zawierający mupirocynę w stężeniu 20 mg/g, jest antybiotykiem stosowanym miejscowo w dermatologii, należącym do grupy leków dermatologicznych o kodzie ATC D06AX09. Mupirocyna działa poprzez hamowanie syntetazy izoleucynowej tRNA, co prowadzi do zahamowania syntezy białek bakteryjnych. W minimalnym stężeniu wykazuje efekt bakteriostatyczny, natomiast w wyższych stężeniach, osiąganych po aplikacji miejscowej, działa bakteriobójczo. Lek wykazuje aktywność przede wszystkim wobec Staphylococcus aureus oraz Streptococcus pyogenes, co potwierdzają badania kliniczne. Nie obserwuje się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami, co jest istotne z punktu widzenia terapii zakażeń skórnych.
Właściwości farmakodynamiczne leku Soltopin
Produkt leczniczy Soltopin, występujący w postaci maści o stężeniu 20 mg/g mupirocyny, należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki dermatologiczne, antybiotyki i chemioterapeutyki do stosowania w dermatologii (kod ATC: D06AX09). 1
Mechanizm działania
Mupirocyna jest nowoczesnym antybiotykiem, który uzyskuje się w procesie fermentacji Pseudomonas fluorescens. Jej działanie polega na hamowaniu syntetazy izoleucynowej transferowego RNA, co w konsekwencji prowadzi do blokady syntezy białka bakteryjnego. 2
Działanie mupirocyny charakteryzuje się dwojakim efektem zależnym od stężenia:
- W minimalnym stężeniu hamującym wykazuje działanie bakteriostatyczne
- W większych stężeniach, które występują po aplikacji miejscowej, działa bakteriobójczo
3
Mechanizm oporności
Oporność na mupirocynę może przybierać różne formy:
- Oporność niskiego stopnia u gronkowców – wynika z mutacji punktowych w zwykłym genie chromosomalnym gronkowców (ileS), który odpowiada za kodowanie docelowego enzymu syntetazy izoleucynowej tRNA. 4
- Oporność wysokiego stopnia u gronkowców – spowodowana jest obecnością charakterystycznego, kodowanego w plazmidzie enzymu syntetazy izoleucynowej tRNA. 5
- Oporność wewnętrzna drobnoustrojów Gram-ujemnych (np. Enterobacteriaceae) – może wynikać z ograniczonej przepuszczalności błony zewnętrznej ścian komórki bakterii Gram-ujemnych dla antybiotyku. 6
Istotną cechą mupirocyny jest brak oporności krzyżowej z innymi dostępnymi klinicznie antybiotykami. Jest to możliwe dzięki szczególnemu mechanizmowi działania oraz unikalnej strukturze chemicznej tego związku. 7
Wrażliwość mikrobiologiczna
Należy zauważyć, że częstość występowania nabytej oporności na mupirocynę może różnić się w zależności od regionu geograficznego oraz okresu zbierania próbek. W praktyce klinicznej wskazane jest uzyskanie informacji o poziomie oporności szczepów na danym obszarze, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W przypadkach gdy miejscowa oporność jest na wysokim poziomie, co może podważać użyteczność leku przynajmniej w niektórych typach zakażeń, zalecana jest konsultacja z ekspertem. 8
| Klasyfikacja wrażliwości | Drobnoustroje | Informacje dodatkowe |
|---|---|---|
| Gatunki zwykle wrażliwe |
Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. (β-hemolizujące, inne niż S. pyogenes) |
Aktywność została potwierdzana w badaniach klinicznych dla S. aureus i S. pyogenes |
| Gatunki, dla których może wystąpić problem oporności nabytej | Staphylococcus spp., koagulazo-ujemne | Wymaga monitorowania wzorców oporności |
| Drobnoustroje o oporności wrodzonej |
Corynebacterium spp. Micrococcus spp. |
Nie należy oczekiwać skuteczności przeciwko tym patogenom |
W badaniach klinicznych w sposób przekonujący wykazano aktywność mupirocyny wobec Staphylococcus aureus oraz Streptococcus pyogenes, co potwierdza skuteczność leku w stosunku do tych patogenów. 9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania