Właściwości farmakodynamiczne
Prostavasin 60 60 mcg

Właściwości farmakodynamiczne

Produkt Prostavasin 60 zawiera alprostadyl jako substancję czynną, związaną w postaci klatratu z α-cyklodekstryną. Należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki stosowane w chorobach serca, prostaglandyny (kod ATC: C01 EA01). ¹

Mechanizm działania

Głównym działaniem alprostadylu jest poprawa zaburzeń mikrokrążenia krwi. Zarówno u zdrowych ochotników, jak i u osób chorych, dożylny wlew alprostadylu prowadzi do zwiększenia odkształcalności erytrocytów oraz zmniejszenia ich agregacji. ²

Wpływ na płytki krwi

W badaniach in vitro alprostadyl wykazuje działanie inhibicyjne na aktywację płytek krwi u różnych gatunków zwierząt. Mechanizm tego działania obejmuje zahamowanie zmian kształtu płytek, ich agregacji, uwalniania zawartości ziarnistości oraz tworzenia tromboksanu – substancji odpowiedzialnej za pobudzanie agregacji płytek. Dodatkowo, w modelach zwierzęcych wykazano, że alprostadyl hamuje tworzenie zakrzepu w warunkach in vivo. ³

Wpływ na mięśniówkę gładką naczyń

Alprostadyl, nawet w małych (nanomolarnych) stężeniach, wykazuje zdolność do hamowania stymulowanej proliferacji komórek mięśniówki gładkiej naczyń w warunkach in vivo. W dawkach terapeutycznych substancja zmniejsza eksperymentalnie wywołaną aktywność mitotyczną komórek mięśniówki gładkiej naczyń królika. W naczyniach obwodowych człowieka alprostadyl redukuje liczbę aktywowanych komórek mięśniówki gładkiej. ⁴

Wpływ na metabolizm lipidów

Alprostadyl w sposób zależny od stężenia hamuje syntezę cholesterolu w izolowanych monocytach ludzkich. Badania wykazały, że lek zmniejsza wychwyt cholesterolu przez zmienioną miażdżycowo ścianę naczyń królika. Dodatkowo alprostadyl zwiększa aktywność receptorów LDL w wątrobie u różnych gatunków – szczurów, świń oraz u ludzi. ⁵

Wpływ na metabolizm komórkowy

Alprostadyl wykazuje zdolność do poprawy metabolizmu komórkowego poprzez zwiększenie dostarczania i wykorzystania tlenu oraz glukozy w tkankach objętych niedokrwieniem. ⁶

Wpływ na aktywację neutrofili

Zarówno w warunkach in vivo, jak i in vitro, alprostadyl hamuje aktywację neutrofili, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania toksycznych metabolitów. Działanie to przeciwdziała jednemu z mechanizmów powodujących uszkodzenie tkanek w procesie zapalnym oraz prawdopodobnie w procesach niedokrwiennych. ⁷

Działanie rozkurczające naczynia

Istotnym efektem farmakodynamicznym alprostadylu jest zwiększenie przepływu krwi, co wynika z jego działania rozkurczającego na tętnice i zwieracze przedwłośniczkowe. ⁸