Właściwości farmakodynamiczne
Posterisan H 387,1 mg + 5 mg
Posterisan H to preparat miejscowy stosowany w leczeniu hemoroidów, zawierający dwie substancje czynne: standaryzowaną zawiesinę kultury bakteryjnej Escherichia coli (387,1 mg) oraz hydrokortyzon (5 mg). Zawiesina bakteryjna, pozbawiona żywych bakterii, wykazuje działanie immunomodulujące poprzez stymulację swoistych i nieswoistych mechanizmów immunologicznych, indukcję proliferacji limfocytów T oraz produkcję immunoglobulin IgA i IgG. Ponadto hamuje uwalnianie histaminy i indukuje cytokiny wspierające regenerację tkanek, co przekłada się na działanie antyflogistyczne, zmniejszenie obrzęku oraz wspomaganie gojenia ran. Hydrokortyzon, jako glikokortykosteroid o słabym działaniu, wykazuje silne efekty przeciwzapalne, przeciwświądowe i przeciwalergiczne, mechanistycznie hamując uwalnianie enzymów lizosomalnych, migrację komórek zapalnych oraz syntezę mediatorów zapalenia, a także redukując aktywność immunologiczną limfocytów T, komórek Langerhansa i makrofagów.
Właściwości farmakodynamiczne
Posterisan H należy do grupy farmakoterapeutycznej: Preparaty stosowane miejscowo w leczeniu hemoroidów, kod ATC: C05AX03. Produkt w postaci czopków zawiera dwie substancje czynne o komplementarnym działaniu: standaryzowaną zawiesinę kultury bakteryjnej (ang. bacteria culture suspension – BCS) Escherichia coli oraz hydrokortyzon.1
Działanie zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli
Standaryzowana zawiesina kultury bakteryjnej E. coli jest wytwarzana poprzez inaktywację bakterii fenolem. Zawiera ona nienaruszałe komórki bakteryjne, produkty degradacji komórek oraz metabolity, przy czym nie zawiera żywych bakterii. Wodna zawiesina jest następnie przekształcana w preparat galenowy.2
Farmakokinetyka zawiesiny kultury bakteryjnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doodbytniczym, co potwierdzono na modelach zwierzęcych (szczury i miniaturowe świnie) poprzez błonę śluzową jelita.3
Po aplikacji na skórę i błony śluzowe, zawiesina kultury bakteryjnej wykazuje zdolność do stymulacji swoistych i nieswoistych mechanizmów immunologicznych. Badania na modelach zwierzęcych oraz doświadczenia in vitro wykazały, że zawiesina kultury bakteryjnej:
- Indukuje proliferację limfocytów T i produkcję immunoglobulin (głównie IgA i IgG)4
- Zapoczątkowuje poliklonalną odpowiedź immunologiczną, która wspomaga naturalną obronę organizmu i zmniejsza podatność tkanki na zakażenie5
- W modelu in vitro z zastosowaniem układów komórek ludzkich wywołuje proliferację limfocytów w sposób specyficzny antygenowo poprzez prezentujące antygeny naskórkowe komórki Langerhansa6
- Wykazuje właściwości antyflogistyczne poprzez hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych w badaniach in vitro przy użyciu liofilizatów zawiesin kultur bakteryjnych7
- Indukuje rozmaite cytokiny in vitro, co sugeruje możliwy udział w regeneracji tkanek i wspomaganie procesu gojenia ran8
W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach i ludziach, oprócz wpływu na gojenie ran, zaobserwowano również działanie immunogenne na zmiany zapalne w skórze. Przy zastosowaniu zawiesiny kultury bakteryjnej obrzęki ulegają szybszemu zmniejszeniu.9
Działanie hydrokortyzonu
Hydrokortyzon (kortyzol) jest naturalnym hormonem kory nadnerczy i prekursorem syntetycznych glikokortykoidów. Klasyfikowany jest jako glikokortykosteroid o słabym działaniu. Przy miejscowym stosowaniu na skórę lub błonę śluzową wykazuje:10
- Silne działanie przeciwzapalne
- Silne działanie przeciwświądowe
- Silne działanie przeciwalergiczne
- Słabsze działanie immunosupresyjne
Nie obserwuje się natomiast działania antyproliferacyjnego.11
Mechanizm działania hydrokortyzonu obejmuje:12
- Hamowanie uwalniania enzymów lizosomalnych
- Hamowanie migracji komórek zapalnych
- Hamowanie syntezy mediatorów zapalenia takich jak prostaglandyny i leukotrieny
- Wywoływanie skurczu naczyń krwionośnych
- Zmniejszenie przepuszczalności naczyń w mezenchymie
- Redukcję reaktywności naczyń tkanki łącznej
- Tłumienie procesów zapalnych
Wpływ hydrokortyzonu na układ immunologiczny polega na:13
- Redukcji aktywności immunogennej limfocytów T
- Redukcji aktywności immunogennej komórek Langerhansa
- Redukcji aktywności immunogennej makrofagów
- Redukcji natychmiastowej odpowiedzi związanej z przeciwciałami
Działania hydrokortyzonu są wynikiem wiązania z cytozolowym receptorem dla kortykosteroidów, co prowadzi do wpływu na syntezę kwasu rybonukleinowego oraz białek.14
Synergistyczne działanie składników
Działania zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli i hydrokortyzonu w produkcie Posterisan H uzupełniają się wzajemnie, tworząc efekt synergistyczny. Najnowsze badania eksperymentalne wykazały, że hydrokortyzon nie odwraca immunofarmakologicznego działania wywoływanego przez zawiesinę kultury bakteryjnej oraz nie zaburza pożądanego działania zawiesiny na gojenie ran.15
Ostre działania hydrokortyzonu, takie jak działanie przeciwzapalne i przeciwświądowe, wspomagają mechanizmy obrony immunologicznej indukowane przez zawiesinę kultury bakteryjnej, co zwiększa efektywność terapeutyczną produktu leczniczego Posterisan H.16
| Składnik aktywny | Główne działania farmakodynamiczne | Mechanizm działania |
|---|---|---|
| Standaryzowana zawiesina kultury bakteryjnej E. coli (387,1 mg) |
– Immunomodulujące – Wspomagające gojenie ran – Antyflogistyczne – Zmniejszające obrzęk |
– Stymulacja swoistych i nieswoistych mechanizmów immunologicznych – Indukcja proliferacji limfocytów T – Produkcja immunoglobulin (IgA i IgG) – Hamowanie uwalniania histaminy – Indukcja cytokin wspierających regenerację tkanek |
| Hydrokortyzon (5 mg) |
– Przeciwzapalne – Przeciwświądowe – Przeciwalergiczne – Słabe immunosupresyjne |
– Hamowanie uwalniania enzymów lizosomalnych – Hamowanie migracji komórek zapalnych – Hamowanie syntezy mediatorów zapalenia – Skurcz naczyń krwionośnych – Zmniejszenie przepuszczalności naczyń – Redukcja aktywności immunogennej limfocytów T, komórek Langerhansa i makrofagów |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania