Właściwości farmakodynamiczne leku Neosynephrin-POS 10%

Neosynephrin-POS 10% zawiera substancję czynną chlorowodorek fenylefryny w stężeniu 100 mg/ml. Należy do grupy farmakoterapeutycznej: preparaty sympatykomimetyczne, oznaczonej kodem ATC: S 01 FB 01. Substancja ta wykazuje specyficzne działanie farmakologiczne na oko, które jest zależne od zastosowanego stężenia.¹

Mechanizm działania i selektywność receptorowa

Chlorowodorek fenylefryny działa jako agonista receptorów α1-adrenergicznych, co zostało potwierdzone w licznych badaniach na modelach zwierzęcych. Charakteryzuje się on wyraźnymi właściwościami zapobiegającymi przekrwieniom. Selektywność działania fenylefryny na receptory α1 była przedmiotem wielu badań na zwierzętach, gdzie wykazano, że bunazozyna (silny bloker receptorów α1) skutecznie antagonizuje obkurczanie tętnic w oku królika wywołane przez chlorowodorek fenylefryny.²

Efekty kliniczne w zależności od stężenia

Działanie farmakodynamiczne chlorowodorku fenylefryny jest ściśle zależne od zastosowanego stężenia:³

• Niskie stężenia (0,1% – 0,25%) – wykorzystywane głównie w celu wywołania efektu obkurczającego naczynia w stanach podrażnienia oka i błony śluzowej nosa, zapobiegając przekrwieniom.⁴
• Wysokie stężenia (2,5% – 10%) – wywołują silniejsze efekty działające na mięśnie oka, prowadząc do rozszerzenia źrenicy (midriazy) oraz obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.⁵

Rozszerzenie źrenicy i wpływ na akomodację

W przypadku stosowania 10% roztworu chlorowodorku fenylefryny (Neosynephrin-POS 10%), równolegle do efektu rozszerzenia źrenicy, obserwuje się zjawisko porażenia akomodacji. Działanie midriazyjne (rozszerzające źrenicę) utrzymuje się przez około 5 godzin, co ma istotne znaczenie w praktyce klinicznej przy badaniach diagnostycznych oka oraz zabiegach okulistycznych.⁶

Zależność dawka-efekt

Przeprowadzone badania farmakodynamiczne wyraźnie wskazują na istnienie zależności między stężeniem chlorowodorku fenylefryny a nasileniem obserwowanych efektów. W zakresie stężeń od 0,1% do 10% wykazano stopniowy wzrost siły działania zarówno w odniesieniu do efektu rozszerzającego źrenice, jak i efektu porażającego akomodację. Ta zależność dawka-efekt ma znaczenie przy doborze odpowiedniego stężenia leku w zależności od wskazania klinicznego.⁷