Charakterystyka leku Hygroton – właściwości farmakodynamiczne

Hygroton zawierający chlortalidon należy do grupy farmakoterapeutycznej leków moczopędnych tiazydopodobnych (pochodnych sulfonoamidowych) i posiada kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej ATC: C03 BA04. Substancją czynną preparatu jest chlortalidon w dawce 50 mg na tabletkę, charakteryzujący się długim czasem działania.¹

Mechanizm działania

Chlortalidon jako lek tiazydopodobny działa przede wszystkim na dystalny kanalik nerkowy (wstępująca pętla nefronu), gdzie hamuje wchłanianie zwrotne jonów sodu i chloru poprzez blokowanie ich kotransportera. Jednocześnie sprzyja wchłanianiu zwrotnemu jonów wapnia, choć dokładny mechanizm tego działania nie został w pełni poznany. Zwiększony transport sodu i wody do części korowej cewki zbiorczej i/lub przyspieszona szybkość przepływu prowadzą do nasilonego wydzielania i wydalania jonów potasu oraz wodoru.²

U osób z prawidłową funkcją nerek po podaniu zaledwie 12,5 mg Hygrotonu obserwuje się zwiększenie wydalania moczu. Konsekwencją tego jest zależne od dawki zwiększenie wydalania sodu i chloru oraz mniej nasilone zwiększenie stężenia potasu w moczu. Efekty te występują zarówno u osób zdrowych, jak i u pacjentów z obrzękami. Działanie diuretyczne rozpoczyna się po 2-3 godzinach od podania, osiąga maksimum po 4-24 godzinach i może utrzymywać się przez 2-3 dni.³

Efekty farmakodynamiczne

Diureza indukowana przez tiazydowe leki moczopędne prowadzi początkowo do zmniejszenia objętości osocza, pojemności minutowej serca oraz ciśnienia tętniczego krwi. W odpowiedzi na te zmiany może dojść do aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron.⁴

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym chlortalidon początkowo nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze. Przy kontynuacji leczenia efekt hipotensyjny utrzymuje się, prawdopodobnie w związku ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Pojemność minutowa serca wraca do wartości wyjściowej, natomiast objętość osocza pozostaje nieznacznie zmniejszona, a aktywność reninowa osocza może być podwyższona.⁵

Podczas długotrwałego stosowania Hygrotonu obserwuje się zależne od dawki działanie hipotensyjne w zakresie dawek 12,5-50 mg na dobę. Warto podkreślić, że zwiększenie dawki powyżej 50 mg nasila zaburzenia metaboliczne, a rzadko przynosi dodatkowe korzyści terapeutyczne.⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Monoterapia produktem Hygroton pozwala na uzyskanie odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego u około połowy pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym. Szczególnie dobrą odpowiedź na leczenie moczopędne jako podstawową terapię wykazują pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci rasy czarnej.⁷

Randomizowane badania kliniczne przeprowadzone u osób w podeszłym wieku wykazały, że leczenie nadciśnienia lub izolowanego nadciśnienia skurczowego małymi dawkami tiazydowych leków moczopędnych, w tym chlortalidonem, istotnie zmniejsza zachorowalność i umieralność z powodu udaru mózgu, chorób naczyń wieńcowych oraz chorób sercowo-naczyniowych.⁸

Połączenie leczenia Hygrotonem z innymi lekami hipotensyjnymi wzmacnia działanie obniżające ciśnienie tętnicze. U pacjentów, u których reakcja na monoterapię jest niewystarczająca, terapia skojarzona umożliwia osiągnięcie pożądanego efektu w postaci dalszego obniżenia ciśnienia.⁹

Interesującym zastosowaniem klinicznym tiazydowych leków moczopędnych jest ich pomocnicze działanie w leczeniu moczówki prostej nerkowej, choć dokładny mechanizm tego efektu terapeutycznego nie został jeszcze w pełni wyjaśniony.¹⁰

Działanie w szczególnych grupach pacjentów

Hygroton wykazuje szczególnie korzystny profil terapeutyczny u pacjentów w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym, w tym z izolowanym nadciśnieniem skurczowym. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność małych dawek leku w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego w tej grupie chorych. Również pacjenci rasy czarnej, którzy często wykazują oporność na leki z grupy inhibitorów ACE i beta-adrenolityków, zazwyczaj dobrze odpowiadają na leczenie chlortalidonem.¹¹