Właściwości farmakodynamiczne
Humulin M3 (30/70) 100 j.m./ml

Właściwości farmakodynamiczne leku

Właściwości farmakodynamiczne leku definiują mechanizm działania substancji leczniczej na organizm, jej wpływ na procesy metaboliczne oraz skutki terapeutyczne. W przypadku insuliny, do której zalicza się preparat Humulin M3 (30/70), właściwości te są szczególnie istotne ze względu na jej kluczową rolę w regulacji gospodarki węglowodanowej.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Preparat Humulin M3 (30/70) należy do grupy farmakoterapeutycznej: insuliny i analogi insuliny o pośrednim czasie działania w skojarzeniu z krótko działającymi, kod ATC: A10AD01.² Klasyfikacja ta wynika z faktu, że preparat stanowi mieszankę dwóch rodzajów insulin: 30% insuliny rozpuszczalnej (szybko działającej) oraz 70% insuliny izofanowej (o pośrednim czasie działania).³

Dla porównania, w grupie produktów Humulin funkcjonują również:

• Humulin R – insuliny i analogi insuliny, krótko działające, kod ATC: A10AB01⁴
• Humulin N – insuliny i analogi insuliny o pośrednim czasie działania, kod ATC: A10AC01⁵

Mechanizm działania

Podstawowym działaniem farmakodynamicznym insuliny, w tym również preparatu Humulin M3 (30/70), jest regulacja metabolizmu glukozy.⁶ Jednak poza tym głównym efektem, insulina wykazuje złożone działanie anaboliczne i antykataboliczne, które różni się w zależności od tkanki docelowej.

Działanie na tkankę mięśniową

W tkance mięśniowej Humulin M3 (30/70), podobnie jak inne preparaty insuliny, powoduje nasilenie szeregu procesów anabolicznych przy jednoczesnym hamowaniu procesów katabolicznych:⁷

Procesy nasilane przez insulinę (anaboliczne):

• Synteza glikogenu – zwiększenie magazynowania glukozy w postaci glikogenu w mięśniach
• Synteza kwasów tłuszczowych – nasilenie procesów lipogenezy
• Synteza glicerolu – zwiększenie produkcji składnika niezbędnego do syntezy lipidów
• Synteza białek – stymulacja procesów anabolicznych w zakresie metabolizmu białek
• Wychwyt aminokwasów – zwiększenie transportu aminokwasów do wnętrza komórek mięśniowych

Procesy hamowane przez insulinę (antykataboliczne):

• Glikogenoliza – hamowanie procesu rozkładu glikogenu do glukozy
• Glukoneogeneza – ograniczenie syntezy glukozy z substratów niecukrowych
• Ketogeneza – zmniejszenie produkcji ciał ketonowych
• Lipoliza – hamowanie rozkładu triglicerydów do wolnych kwasów tłuszczowych
• Katabolizm białek – ograniczenie rozpadu białek
• Zużycie aminokwasów – zmniejszenie wykorzystania aminokwasów jako substratu energetycznego

Profil aktywności

Profil aktywności preparatu Humulin M3 (30/70) po podskórnym podaniu charakteryzuje się specyficzną krzywą zużycia glukozy.⁸ Ze względu na mieszaninę insuliny rozpuszczalnej (30%) i izofanowej (70%), preparat wykazuje dwufazowy profil działania – pierwszy szczyt aktywności związany jest z działaniem insuliny rozpuszczalnej, a drugi, dłużej utrzymujący się, z działaniem insuliny izofanowej.

Należy podkreślić, że obserwuje się znaczną zmienność w zakresie czasu działania oraz intensywności efektu hipoglikemizującego u poszczególnych pacjentów. Indywidualna odpowiedź na podanie preparatu Humulin M3 (30/70) może się różnić w zależności od wielu czynników:⁹

• Wielkość dawki – większe dawki mogą wydłużać czas działania insuliny i zwiększać jej maksymalny efekt
• Miejsce wstrzyknięcia – wchłanianie insuliny z różnych miejsc iniekcji podskórnej (brzuch, udo, ramię, pośladek) może przebiegać z różną szybkością
• Temperatura ciała – podwyższona temperatura ciała może przyspieszać wchłanianie i działanie insuliny
• Aktywność fizyczna – zwiększona aktywność fizyczna, szczególnie angażująca miejsce wstrzyknięcia, może przyspieszyć wchłanianie insuliny i nasilić jej działanie hipoglikemizujące

Postać farmaceutyczna i skład

Humulin M3 (30/70) to zawiesina do wstrzykiwań we wkładzie o stężeniu 100 j.m./ml. Preparat stanowi jałową zawiesinę ludzkiej insuliny o pH 6,9-7,5, zawierającą 30% insuliny rozpuszczalnej i 70% insuliny izofanowej.¹⁰ Insulina zawarta w preparacie jest otrzymywana metodą rekombinacji DNA z wykorzystaniem bakterii E.coli, co zapewnia jej strukturę identyczną z insuliną ludzką.¹¹

Jeden wkład do wstrzykiwacza zawiera 3 ml zawiesiny, co odpowiada łącznie 300 j.m. insuliny dwufazowej.¹²