Właściwości farmakodynamiczne leku Diphergan

Prometazyna chlorowodorek, substancja czynna leku Diphergan, jest klasyfikowana jako silny lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji o długotrwałym działaniu. Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej należy do grupy leków przeciwhistaminowych, oznaczonych kodem ATC: R 06 AD 02. ¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania prometazyny polega na blokadzie receptorów histaminowych H1, co stanowi podstawę jej działania przeciwhistaminowego. Jednak profil farmakodynamiczny tego związku jest znacznie szerszy. Prometazyna wykazuje również zdolność do blokowania różnych innych typów receptorów, w tym:

• Receptorów cholinergicznych – prowadząc do efektów przeciwcholinergicznych
• Receptorów adrenergicznych – wpływając na układ współczulny
• Receptorów serotoninergicznych – modulując przekaźnictwo serotoninergiczne
• Receptorów dopaminergicznych – co przyczynia się do działania przeciwwymiotnego

²

Spektrum działania farmakologicznego

Dzięki swojemu złożonemu mechanizmowi działania, prometazyna chlorowodorek wykazuje szereg efektów farmakologicznych:

• Działanie przeciwhistaminowe – główny efekt terapeutyczny, wynikający z blokady receptorów H1
• Właściwości przeciwwymiotne – związane z blokowaniem receptorów dopaminergicznych
• Ośrodkowe działanie uspokajające – wynikające z wpływu na ośrodkowy układ nerwowy
• Efekt przeciwcholinergiczny – będący konsekwencją blokady receptorów cholinergicznych

³

Jako przedstawiciel pierwszej generacji leków przeciwhistaminowych, prometazyna wykazuje znaczną penetrację przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej ośrodkowe działanie uspokajające. W odróżnieniu od nowszych generacji leków przeciwhistaminowych, które wykazują większą selektywność wobec receptorów H1 i mniejszą zdolność do przenikania do ośrodkowego układu nerwowego, prometazyna charakteryzuje się szerokim spektrum działania oraz wyraźnym efektem sedatywnym. ⁴