Właściwości farmakokinetyczne acyklowiru

Właściwości farmakokinetyczne leku Herpex (acyklowir 50 mg/g w postaci kremu) zostały zbadane w celu określenia stopnia wchłaniania substancji czynnej przez skórę oraz jej potencjalnego działania ogólnoustrojowego. Acyklowir jest substancją czynną o działaniu przeciwwirusowym, stosowaną miejscowo w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki.¹

Badania wchłaniania przezskórnego

Przeprowadzono szczegółowe badania farmakokinetyczne, w których uczestniczyło sześć osób. Pacjenci byli leczeni acyklowirem w postaci kremu przez okres czterech kolejnych dni. Schemat aplikacji obejmował pięciokrotne stosowanie kremu w ciągu doby na powierzchnię skóry pleców wynoszącą 710 cm². Krem był wcierany do momentu całkowitego wniknięcia w skórę, co miało zapewnić maksymalny kontakt substancji czynnej z miejscem aplikacji.²

Stężenie acyklowiru w surowicy

W trakcie przeprowadzonych badań farmakokinetycznych acyklowir nie osiągał wykrywalnych stężeń w surowicy krwi żadnego z badanych pacjentów. Istotnym parametrem metodologicznym badania była granica wykrywalności acyklowiru wynosząca <0,01 µmol/l. Brak wykrywalnych poziomów substancji czynnej w surowicy wskazuje na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe przy stosowaniu miejscowym.³

Wydalanie acyklowiru w moczu

Obecność acyklowiru w moczu została stwierdzona począwszy od drugiego dnia stosowania preparatu. W trakcie leczenia zaobserwowano niewielkie zwiększanie się stężenia substancji czynnej w moczu. Największe stężenie acyklowiru odnotowano czwartego dnia badania, kiedy to wyniosło ono 0,6 µmol/l. Ta wartość stanowi mniej niż 0,1% całkowitej ilości acyklowiru zastosowanego na powierzchnię skóry. Jest to ilość śladowa, nieistotna klinicznie.⁴

Wnioski dotyczące wchłaniania systemowego

Przeprowadzone badania farmakokinetyczne jednoznacznie potwierdzają, że acyklowir w postaci kremu wchłania się przez skórę w niezwykle niewielkich ilościach. W konsekwencji lek Herpex stosowany miejscowo nie wywołuje działania ogólnoustrojowego. Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii, szczególnie w kontekście ewentualnych działań niepożądanych związanych z ekspozycją systemową na acyklowir.⁵

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Brak istotnego wchłaniania systemowego acyklowiru z kremu Herpex (50 mg/g) ma korzystny wpływ na profil bezpieczeństwa leku. Działanie terapeutyczne preparatu ogranicza się do miejsca aplikacji, co jest pożądane w przypadku miejscowego leczenia zakażeń wirusem opryszczki. Minimalne wchłanianie systemowe zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami oraz występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych.⁶