Leki w grupie
„inhibitory proteasomu”
Inhibitory proteasomu to grupa leków przeciwnowotworowych, które blokują działanie proteasomu – wielopodjednostkowego kompleksu enzymatycznego odpowiedzialnego za degradację białek w komórkach. Poprzez hamowanie tego procesu, leki te powodują nagromadzenie nieprawidłowych lub uszkodzonych białek w komórkach nowotworowych, co prowadzi do zatrzymania cyklu komórkowego i indukcji apoptozy (programowanej śmierci komórki). Inhibitory proteasomu wykazują szczególną skuteczność w leczeniu nowotworów hematologicznych, zwłaszcza szpiczaka mnogiego.
Do najważniejszych inhibitorów proteasomu należą: bortezomib (Velcade), karfilzomib (Kyprolis), iksazomib (Ninlaro) oraz najnowszy belantamab mafodotin (Blenrep). Bortezomib był pierwszym zatwierdzonym lekiem z tej grupy i pozostaje złotym standardem w terapii szpiczaka mnogiego. W Polsce dostępne są preparaty zawierające bortezomib (Velcade, Bortezomib Adamed, Bortezomib Accord, Bortezomib Glenmark), karfilzomib (Kyprolis) oraz iksazomib (Ninlaro).
Inhibitory proteasomu dzielą się na kilka generacji i różnią się mechanizmem wiązania. Pierwsza generacja (bortezomib) to odwracalne inhibitory wiążące się kowalencyjnie z proteasomem. Druga generacja (karfilzomib) to nieodwracalne inhibitory epoksyketonowe, które zapewniają dłuższe zahamowanie proteasomu. Trzecia generacja (iksazomib) to pierwsze doustne inhibitory, co znacząco poprawiło komfort pacjentów. Istnieją także inhibitory proteasomu selektywnie działające na określone podjednostki kompleksu, co może zmniejszać działania niepożądane.
Największą zaletą inhibitorów proteasomu jest ich wysoka skuteczność w leczeniu nowotworów opornych na inne terapie, szczególnie szpiczaka mnogiego i niektórych chłoniaków. Leki te wykazują synergistyczne działanie z wieloma innymi lekami przeciwnowotworowymi, co umożliwia tworzenie skutecznych schematów terapii kombinowanej. Nowsze generacje tych leków charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa i wygodniejszym podawaniem (formy doustne).
Najpoważniejsze działania niepożądane inhibitorów proteasomu obejmują neuropatię obwodową (szczególnie dla bortezomibu), małopłytkowość, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko infekcji. Karfilzomib może powodować kardiotoksyczność, w tym niewydolność serca. Stosowanie tych leków wymaga regularnego monitorowania pacjentów pod kątem toksyczności oraz odpowiedniego dostosowania dawek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może być konieczna modyfikacja dawkowania.
Lista leków w tej grupie
-
Bortezomib Glenmark – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go u dorosłych pacjentów w leczeniu szpiczaka mnogiego, zarówno we wczesnych, jak i zaawansowanych stadiach choroby, a także w terapii chłoniaka z komórek płaszcza. Preparat może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak doksorubicyna, deksametazon, melfalan, prednizon, talidomid czy rytuksymab. Preparat jest przeznaczony dla pacjentów kwalifikujących się i niekwalifikujących się do przeszczepienia hematopoetycznych komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Vortemyel – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib, który jest estrum mannitolu i kwasu boronowego w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go przede wszystkim w leczeniu szpiczaka mnogiego, zarówno u pacjentów z progresją choroby, jak i u tych, którzy nie kwalifikują się do przeszczepienia komórek macierzystych. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak deksametazon, melfalan czy talidomid. Ponadto jest wskazany w leczeniu chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Glenmark – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu dorosłych pacjentów z różnymi formami nowotworów hematologicznych, takimi jak szpiczak mnogi czy chłoniak z komórek płaszcza. Lek może być podawany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi, w zależności od przebiegu choroby i wcześniejszych metod leczenia. Jest szczególnie wskazany u pacjentów, którzy przeszli lub nie kwalifikują się do przeszczepienia komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib medac – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Lek zawiera bortezomib w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem i jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go u dorosłych pacjentów w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Może być podawany zarówno w monoterapii, jak i w różnych skojarzeniach z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Preparat jest wskazany szczególnie u pacjentów, którzy przeszli wcześniejsze leczenie lub nie kwalifikują się do przeszczepienia komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Adamed – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego oraz substancje pomocnicze. Jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, który po rekonstytucji może być podawany dożylnie lub podskórnie. Stosuje się go głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego u dorosłych pacjentów, zarówno tych doświadczonych, jak i wcześniej nieleczonych. Ponadto jest wskazany w terapii chłoniaka z komórek płaszcza u pacjentów, którzy nie kwalifikują się do przeszczepienia komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Reddy – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 3,5 mg bortezomibu w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem i jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w terapii szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza, zarówno u pacjentów kwalifikujących się, jak i niekwalifikujących się do przeszczepienia hematopoetycznych komórek macierzystych. Może być używany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak pegylowana liposomalna doksorubicyna, deksametazon, melfalan, prednizon, talidomid, rytuksymab czy cyklofosfamid. Lek jest wskazany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych, jak i tych z nowo rozpoznanymi chorobami hematologicznymi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Zentiva – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib, który jest dostarczany w postaci proszku do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, zawierającego ester mannitolu i kwasu boronowego. Stosowany jest głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza, zarówno u pacjentów z wcześniej nieleczonymi chorobami, jak i tych po wcześniejszym leczeniu. Może być używany jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak deksametazon, doksorubicyna, melfalan, talidomid czy rytuksymab. Jego zastosowanie dotyczy pacjentów, którzy kwalifikują się lub nie kwalifikują do przeszczepienia hematopoetycznych komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Zentiva – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów, zarówno jako monoterapię, jak i w skojarzeniu z innymi lekami. Jest szczególnie wskazany u osób po wcześniejszym leczeniu lub niekwalifikujących się do przeszczepienia komórek macierzystych. Lek może być podawany dożylnie lub podskórnie w zależności od potrzeb terapeutycznych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib medac – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem i jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu szpiczaka mnogiego, zarówno u pacjentów wcześniej leczonych, jak i tych, którzy nie kwalifikują się do chemioterapii dużymi dawkami oraz przeszczepienia komórek macierzystych. Może być używany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami takimi jak deksametazon, melfalan czy rytuksymab. Ponadto, znajduje zastosowanie w terapii chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Adamed – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego. Jest to proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, stosowany w terapii szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Lek może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi, takimi jak deksametazon, melfalan, prednizon czy rytuksymab. Zastosowanie obejmuje zarówno pacjentów kwalifikujących się do przeszczepienia komórek macierzystych, jak i tych, którzy nie mogą przejść tego zabiegu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Krka – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Preparat zawiera bortezomib, będący estrRather kwasu boronowego z mannitolem, w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu dorosłych pacjentów z szpiczakiem mnogim oraz chłoniakiem z komórek płaszcza, zarówno u osób kwalifikujących się jak i niekwalifikujących do przeszczepienia hematopoetycznych komórek macierzystych. Lek może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak doksorubicyna, deksametazon, melfalan, prednizon, talidomid czy rytuksymab. Jego zastosowanie obejmuje zarówno pacjentów z wcześniej nieleczonymi chorobami, jak i tych z progresją po wcześniejszych programach leczenia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Eugia – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Lek zawiera bortezomib w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem i jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów, którzy spełniają określone kryteria kwalifikacji. Może być używany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak deksametazon czy melfalan. Podaje się go dożylnie lub podskórnie po odpowiedniej rekonstytucji.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Vortemyel – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego. Stosuje się go w leczeniu dorosłych pacjentów z szpiczakiem mnogim, zarówno wcześniej leczonych, jak i wcześniej nieleczonych, którzy nie kwalifikują się do intensywnej chemioterapii. Może być również stosowany u pacjentów z chłoniakiem z komórek płaszcza. Lek podaje się w formie roztworu do wstrzykiwań dożylnych po uprzedniej rekonstytucji proszku.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib EVER Pharma – Roztwór do wstrzykiwań – 2,5 mg/ml
Lek zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego, dostępny jako roztwór do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak doksorubicyna, deksametazon, melfalan, prednizon, talidomid czy rytuksymab. Preparat jest przeznaczony zarówno dla osób kwalifikujących się do przeszczepienia komórek macierzystych, jak i tych, które z różnych powodów nie mogą tego zabiegu przejść.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib MSN – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru kwasu koronowego z mannitolem, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu różnych nowotworów hematologicznych, takich jak szpiczak mnogi i chłoniak z komórek płaszcza. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, np. deksametazonem, melfalanem, prednizonem czy rytuksymabem. Wskazany jest zarówno u pacjentów kwalifikujących się do przeszczepienia komórek macierzystych, jak i tych, którzy z różnych powodów nie mogą być poddani temu zabiegowi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Adabonib – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu różnych form szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza u dorosłych pacjentów. Może być stosowany zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, w zależności od kwalifikacji pacjenta do terapii i przeszczepienia komórek macierzystych. Lek jest przeznaczony dla pacjentów z progresją choroby lub jako część terapii indukcyjnej oraz u osób niekwalifikujących się do intensywnej chemioterapii.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib Adamed – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru mannitolu i kwasu boronowego jako substancje czynne. Jest to proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, stosowany w leczeniu różnych postaci szpiczaka mnogiego oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Lek może być podawany jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami, zależnie od stadium choroby i kwalifikacji pacjenta do przeszczepienia komórek macierzystych. Wskazania obejmują zarówno pacjentów z progresją choroby po wcześniejszym leczeniu, jak i osoby wcześniej nieleczone, które nie kwalifikują się do intensywnej chemio- lub przeszczepowej terapii.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bortezomib TZF – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 3,5 mg
Produkt leczniczy zawiera bortezomib w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem i jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu dorosłych pacjentów z różnymi formami szpiczaka mnogiego oraz chłoniakiem z komórek płaszcza. Może być stosowany zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak deksametazon, melfalan, prednizon czy rytuksymab. Lek przeznaczony jest dla pacjentów niekwalifikujących się do niektórych form chemioterapii lub przeszczepienia komórek macierzystych oraz u tych, u których doszło do progresji choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku