Leki w grupie
„inhibitor COX-2”

Inhibitory COX-2 to grupa niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które selektywnie blokują enzym cyklooksygenazę-2 (COX-2), zachowując minimalny wpływ na cyklooksygenazę-1 (COX-1). COX-2 jest enzymem indukowanym w stanach zapalnych, odpowiedzialnym za produkcję prostaglandyn prozapalnych, podczas gdy COX-1 odpowiada za fizjologiczną ochronę błony śluzowej żołądka i homeostazę naczyniową.

Główne zastosowania inhibitorów COX-2 obejmują leczenie bólu zapalnego w chorobach reumatycznych (reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów), stanach ostrych bólowych oraz bólach menstruacyjnych. Działają przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo.

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy inhibitorów COX-2 należą: celekoksyb (Celebrex, Aclexa), etorykoksyb (Arcoxia, Doloxib, Kostarox), parekoksyb (Dynastat) oraz etorikoksyb (Exinef). W przeszłości stosowano również rofekoksyb (Vioxx) i waldekoksyb (Bextra), które zostały wycofane z rynku ze względu na zwiększone ryzyko sercowo-naczyniowe.

Główną zaletą inhibitorów COX-2 w porównaniu do nieselektywnych NLPZ jest znacznie mniejsze ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, takich jak owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego czy perforacje. Pozwala to na stosowanie tych leków u pacjentów z wysokim ryzykiem gastrotoksyczności.

Jednocześnie inhibitory COX-2 wiążą się z pewnymi zagrożeniami. Najważniejsze z nich to zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, w tym zawału serca, udaru mózgu i zakrzepicy, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu i u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Dodatkowo mogą powodować retencję sodu i wody, prowadząc do obrzęków oraz wzrostu ciśnienia tętniczego. Z tego powodu są przeciwwskazane u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca.

Ze względu na profil działania, inhibitory COX-2 możemy podzielić na: selektywne (celekoksyb, etorykoksyb) oraz preferencyjne (meloksykam, nimesulid), które wykazują pewną selektywność wobec COX-2, ale w mniejszym stopniu niż koksyby. Preferencyjne inhibitory COX-2 stanowią pewien kompromis między bezpieczeństwem gastrologicznym a ryzykiem sercowo-naczyniowym.