Dawkowanie i sposób podawania leku Vivacor

Lek Vivacor (karwedylol) dostępny jest w tabletkach o mocy 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do stanu pacjenta i wskazania klinicznego. Najważniejszym aspektem terapii jest stopniowe wprowadzanie leku oraz dostosowywanie dawki w zależności od tolerancji pacjenta.¹

Dawkowanie w objawowej, przewlekłej niewydolności serca

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że stan pacjenta jest stabilny. Dawki należy zwiększać powoli, zazwyczaj w odstępach co 1-2 tygodni, pod warunkiem dobrej tolerancji aktualnego schematu. Decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podejmowana przez lekarza doświadczonego w leczeniu niewydolności serca.²

Pacjenci z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV), z względnymi przeciwwskazaniami (objawowa bradykardia, niskie ciśnienie tętnicze), z podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc, a także pacjenci z wcześniejszą nietolerancją beta-adrenolityków powinni rozpoczynać leczenie pod nadzorem specjalisty, najlepiej w warunkach szpitalnych.³

Schemat dawkowania u dorosłych pacjentów z niewydolnością serca:

• Dawka początkowa: 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie⁴
• Przy dobrej tolerancji, dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie:⁵
  • 6,25 mg dwa razy na dobę
  • 12,5 mg dwa razy na dobę
  • 25 mg dwa razy na dobę

Dawka maksymalna zależy od stanu pacjenta i jego masy ciała:

• Dla pacjentów z ciężką niewydolnością serca: 25 mg dwa razy na dobę⁶
• Dla pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała mniej niż 85 kg: 25 mg dwa razy na dobę⁷
• Dla pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała ponad 85 kg: 50 mg dwa razy na dobę⁸

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg. Podczas zwiększania dawki może u nich wystąpić pogorszenie czynności nerek lub serca. Przed każdym zwiększeniem dawki należy ocenić czynność nerek oraz czy występują objawy nasilenia niewydolności serca lub objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych.⁹

W przypadku przejściowego nasilenia niewydolności serca, objawów związanych z rozszerzeniem naczyń krwionośnych lub retencji płynów, można:

• Dostosować dawkę leku moczopędnego
• Dostosować dawkę inhibitora ACE
• Zmodyfikować lub czasowo przerwać leczenie karwedylolem¹⁰

Jeśli leczenie karwedylolem zostało przerwane na więcej niż dwa tygodnie, należy je rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę, a następnie zwiększać zgodnie z powyższymi zaleceniami.¹¹

Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się podawanie leku raz na dobę.¹² Schemat dawkowania dla dorosłych pacjentów:

• Dawka początkowa: 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwa dni¹³
• Dawka standardowa: 25 mg raz na dobę¹⁴
• Dawka maksymalna: 50 mg raz na dobę lub w dawkach podzielonych (w razie konieczności)¹⁵

Dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.¹⁶

Dawkowanie w dławicy piersiowej

Schemat dawkowania dla dorosłych pacjentów:

• Dawka początkowa: 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwa dni¹⁷
• Dawka standardowa: 25 mg dwa razy na dobę¹⁸

Dawkowanie w dysfunkcji lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca

Leczenie można rozpoczynać u pacjentów stabilnych hemodynamicznie bez retencji płynów. W badaniach klinicznych karwedylol włączano 3-21 dni po ostrym zawale mięśnia serca.¹⁹

Pacjenci muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem, a dawka inhibitora ACE powinna pozostawać niezmieniona przez 24 godziny.²⁰

Schemat dawkowania:

• Dawka początkowa: 6,25 mg dwa razy na dobę (po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien być monitorowany przez 3 godziny)²¹
• Dawka należy zwiększać co 3-10 dni do:²²
  • 12,5 mg dwa razy na dobę
  • 25 mg dwa razy na dobę

U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg dwa razy dziennie, dawkę należy zmniejszyć do 3,125 mg dwa razy na dobę przez 3-10 dni. Jeśli dawka ta będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć według powyższego schematu.²³

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku:

• W niewydolności serca: dawkowanie jak u dorosłych²⁴
• W nadciśnieniu tętniczym: dawka początkowa 12,5 mg na dobę, która w wielu przypadkach zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. Jeśli działanie obniżające ciśnienie jest niewystarczające, dawkowanie można stopniowo zwiększać do maksymalnej dawki dobowej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych.²⁵
• W dławicy piersiowej: maksymalna dawka dobowa 50 mg, podawana w dawkach podzielonych²⁶

Badania kliniczne wykazały, że osoby w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową nie wykazują różnic w profilu reakcji niepożądanych w porównaniu z osobami młodszymi. W związku z tym nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u osób w podeszłym wieku.²⁷

Dzieci i młodzież: nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Vivacor u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.²⁸

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: stosowanie karwedylolu jest przeciwwskazane u pacjentów z jawnymi klinicznie zaburzeniami czynności wątroby.²⁹ Badania farmakokinetyczne wykazały, że ekspozycja (AUC) na karwedylol zwiększała się 6,8 razy u chorych z zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami zdrowymi.³⁰

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki.³²

Pacjenci z cukrzycą: leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Liczne badania wykazały jednak, że leki beta-adrenolityczne rozszerzające naczynia krwionośne, np. karwedylol, mają korzystniejszy wpływ na glukozę i lipidogram.³³ Stwierdzono, że karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę i łagodzić objawy zespołu metabolicznego.³⁴

Sposób podawania

Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować Vivacor z posiłkiem, co może spowolnić wchłanianie leku i zmniejszyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.³⁵

Szczegółowa tabela dawkowania leku Vivacor

Specjalne uwagi dotyczące dawkowania

Podczas modyfikacji dawkowania należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

• Przed podwyższeniem dawki należy zawsze upewnić się, że aktualna terapia jest dobrze tolerowana³⁶
• U pacjentów z ciśnieniem skurczowym <100 mmHg należy monitorować czynność nerek przed każdym zwiększeniem dawki³⁷
• W przypadku przerwy w leczeniu dłuższej niż dwa tygodnie, terapię należy wznowić od najniższej dawki i stopniowo zwiększać³⁸
• U pacjentów z niewydolnością serca leczonych jednocześnie inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi lub digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania karwedylolu³⁹
• Po zawale serca, przed włączeniem karwedylolu pacjent musi otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin⁴⁰