Właściwości farmakodynamiczne leku Eloprine

Eloprine zawiera jako substancję czynną inozynę pranobeks, która należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwwirusowych do stosowania ogólnego, działających bezpośrednio na wirusy (kod ATC: J05A X05). Jest to syntetyczna pochodna puryny, która wykazuje podwójne działanie: immunostymulujące oraz przeciwwirusowe. Skuteczność terapeutyczna leku wynika przede wszystkim z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej organizmu w warunkach in vivo.¹

Wpływ na układ immunologiczny

W przeprowadzonych badaniach klinicznych wykazano, że inozynę pranobeks cechuje zdolność do normalizacji wadliwie funkcjonujących lub niewydolnych mechanizmów odporności komórkowej. Działanie to realizowane jest poprzez wywoływanie odpowiedzi immunologicznej typu Th1, co skutkuje promowaniem procesów dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasileniem reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem.²

Udokumentowane mechanizmy immunomodulacyjne inozyny pranobeksu obejmują:³

• Regulację mechanizmów cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK (Natural Killer)
• Modulację funkcjonowania limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4
• Zwiększenie poziomu immunoglobulin G (IgG)
• Zwiększenie ekspresji powierzchniowych markerów dopełniacza

Wpływ na produkcję i funkcjonowanie cytokin

Inozynę pranobeks cechuje istotny wpływ na gospodarkę cytokinową organizmu. W badaniach in vitro wykazano, że substancja ta nasila wytwarzanie kluczowych dla odpowiedzi immunologicznej cytokin: interleukiny 1 (IL-1) oraz interleukiny 2 (IL-2). Jednocześnie substancja zwiększa ekspresję receptora IL-2, co wzmacnia efekt immunostymulujący.⁴

Obserwacje prowadzone w warunkach in vivo potwierdziły, że lek znamiennie zwiększa endogenne wydzielanie interferonu gamma (IFN-γ), przy jednoczesnym zmniejszeniu wytwarzania interleukiny 4 (IL-4). Taki profil działania sprzyja rozwojowi odpowiedzi immunologicznej typu Th1, korzystnej w zwalczaniu infekcji wirusowych.⁵

Wpływ na komórki fagocytujące

Wykazano również, że inozynę pranobeks cechuje zdolność do nasilania procesów chemotaksji i fagocytozy kluczowych komórek układu odpornościowego biorących udział w nieswoistej odpowiedzi immunologicznej: neutrofili, monocytów oraz makrofagów.⁶

Mechanizmy działania przeciwwirusowego

Badania przeprowadzone w warunkach in vivo wykazały, że inozynę pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz poprawia sprawność procesu translacji. Jednocześnie substancja hamuje syntezę wirusowego RNA poprzez następujące mechanizmy molekularne (których dokładny udział wymaga dalszych badań):⁷

1. Włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów, co zakłóca prawidłową syntezę białek wirusowych
2. Hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego, zaburzając proces translacji wirusowego materiału genetycznego
3. Reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości, co wpływa na interakcje komórek z czynnikami wirusowymi

Inozynę pranobeks cechuje również zdolność do hamowania fosfodiesterazy cGMP w warunkach in vitro, jednak wyłącznie przy zastosowaniu dużych stężeń substancji. Efekt ten nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne w warunkach in vivo.⁸

Specyficzne działanie przeciwwirusowe udokumentowano w badaniach in vitro, gdzie inozynę pranobeks wykazała skuteczność w hamowaniu replikacji wirusa opryszczki typu I (HSV-1).⁹

Skład jakościowy i ilościowy preparatu

Eloprine w postaci syropu zawiera inozynę pranobeks jako substancję czynną w stężeniu 50 mg/ml. Jest to kompleks zawierający inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3. W 5 ml syropu znajduje się 250 mg inozyny pranobeksu.¹⁰

Preparat Eloprine ma postać przezroczystej, bezbarwnej lub słomkowej cieczy o charakterystycznym pomarańczowym smaku i zapachu.¹¹