Właściwości farmakodynamiczne leku Acesan

Acesan (kwas acetylosalicylowy, ASA) należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inhibitory agregacji płytek i jest klasyfikowany kodem ATC: B01AC06. Stanowi substancję aktywną, której mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy (COX) – kluczowego enzymu w szlaku metabolicznym kwasu arachidonowego.¹

Typy cyklooksygenazy i ich rola fizjologiczna

Cyklooksygenaza występuje w organizmie w dwóch głównych izoformach:

• COX-1 – izoforma konstytutywna, stale obecna w komórkach, odpowiedzialna za utrzymanie homeostazy w układzie krążenia oraz cytoprotekcję w żołądku i nerkach
• COX-2 – izoforma indukowana, pojawiająca się pod wpływem czynników zapalnych, zaangażowana w wywoływanie lub podtrzymywanie odczynu zapalnego

²

Selektywność inhibicji cyklooksygenaz

Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się selektywnym działaniem inhibicyjnym w stosunku do izoformy COX-1, szczególnie w płytkach krwi. Ta selektywność ma istotne znaczenie terapeutyczne, ponieważ już bardzo małe dawki leku (od 30 mg) skutecznie hamują syntezę tromboksanu A2 (TXA2) – związku o silnym działaniu proagregacyjnym i naczynioskurczowym.³

Jednocześnie ASA w znacznie mniejszym stopniu hamuje aktywność COX-1 w komórkach śródbłonka naczyń krwionośnych. Jest to korzystne z punktu widzenia terapeutycznego, ponieważ ogranicza potencjalnie niekorzystne działanie polegające na hamowaniu syntezy prostacykliny (PGI2) – najsilniejszego biologicznie czynnika antyagregacyjnego.⁴

Trwałość efektu farmakologicznego

Istotną cechą farmakodynamiczną kwasu acetylosalicylowego jest nieodwracalny charakter jego działania na płytki krwi. Po zahamowaniu aktywności COX-1 płytki krwi tracą swoją aktywność na cały okres ich przebywania w krwiobiegu, który wynosi 8-10 dni. Efekt ten jest kluczowy dla skuteczności przeciwzakrzepowej Acesanu i określa długość utrzymywania się działania przeciwpłytkowego nawet po zaprzestaniu podawania leku.⁵

Natomiast wpływ ASA na aktywność enzymatyczną w komórkach śródbłonka naczyń krwionośnych ma charakter odwracalny i krótkotrwały. Ta właściwość zapewnia zachowanie zdolności śródbłonka do produkcji prostacykliny, co równoważy działanie przeciwpłytkowe i pozwala na utrzymanie odpowiedniej równowagi hemostazy.⁶

Informacje o składzie i postaci farmaceutycznej

Każda tabletka produktu leczniczego Acesan zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego jako substancję czynną. Acesan występuje w postaci różowych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o jednolitej powierzchni. Wśród substancji pomocniczych znajduje się barwnik – czerwień koszenilowa, lak (E124), który może mieć znaczenie kliniczne u osób wrażliwych.⁷