Właściwości farmakodynamiczne
Tobrosopt 0,3 % 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

TOBROSOPT 0,3% zawiera jako substancję czynną tobramycynę w stężeniu 3 mg/ml w postaci kropli do oczu, roztworu. Produkt leczniczy należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki oftalmologiczne; antybiotyki, i jest klasyfikowany pod kodem ATC: S01AA12. ¹

Mechanizm działania

Tobramycyna jest antybiotykiem należącym do grupy aminoglikozydów, charakteryzującym się silnym i szybkim działaniem bakteriobójczym oraz szerokim spektrum aktywności. Mechanizm działania tobramycyny polega na hamowaniu syntezy łańcuchów polipeptydowych na rybosomach bakterii, co prowadzi do zaburzenia syntezy białek i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej. ²

Aktywność przeciwbakteryjna

Dla tobramycyny ustalono następujące wartości graniczne minimalnego stężenia hamującego (MIC), które pozwalają odróżnić drobnoustroje wrażliwe od umiarkowanie wrażliwych oraz drobnoustroje umiarkowanie wrażliwe od opornych: wrażliwe (S) <4 mg/ml, oporne (R) >8 mg/ml. ³

Należy zaznaczyć, że oporność drobnoustrojów może wykazywać różnice w zależności od regionu geograficznego oraz może się zmieniać w czasie, dlatego zaleca się uzyskanie aktualnych informacji o profilu oporności, szczególnie przy leczeniu poważnych zakażeń. Informacje te stanowią jedynie ogólne dane dotyczące prawdopodobnej wrażliwości mikroorganizmów na tobramycynę. ⁴

Poniżej przedstawiono drobnoustroje, które często wywołują zakażenia oka, w tym zapalenie spojówek. ⁵

Interpretacja wrażliwości drobnoustrojów

Wartości graniczne stosowane do klasyfikacji drobnoustrojów jako wrażliwe lub oporne są opracowane głównie dla antybiotyków podawanych ogólnoustrojowo. W przypadku miejscowego stosowania leku do oka, jak w przypadku TOBROSOPT 0,3%, stężenia antybiotyku osiągane w miejscu zakażenia są znacznie wyższe niż podczas terapii ogólnoustrojowej. ⁶

W konsekwencji, miejscowa terapia tobramycyną może być skuteczna wobec szczepów bakterii, które przy zastosowaniu kryteriów dla terapii ogólnoustrojowej byłyby klasyfikowane jako oporne. ⁷

Drobnoustroje oznaczone gwiazdką (*) w poniższym zestawieniu zostały wyizolowane od pacjentów z objawami powierzchownych zakażeń oka podczas badań klinicznych. Badania in vitro potwierdziły wrażliwość tych izolatów na tobramycynę. ⁸

Spektrum przeciwbakteryjne

^{9 10}

Uwagi kliniczne

Przy stosowaniu miejscowym tobramycyny do oka, stężenia leku w miejscu zakażenia są znacznie wyższe niż stężenia osiągane w osoczu krwi po podaniu ogólnoustrojowym. Należy jednak uwzględnić, że warunki fizykochemiczne w miejscu podania mogą wpływać na aktywność antybiotyku oraz stabilność preparatu, co może modyfikować jego skuteczność kliniczną. ¹¹