Leki w grupie
„leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne”

Leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne (alfa-1-adrenolityki) to grupa leków, które selektywnie blokują postsynaptyczne receptory alfa-1-adrenergiczne, powodując rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego i gruczołu krokowego. Ich działanie prowadzi do obniżenia oporu obwodowego, zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz poprawy przepływu moczu u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Do głównych substancji czynnych z grupy alfa-1-adrenolityków należą: doksazosyna (Cardura, Doxar, Kamiren), terazosyna (Hytrin, Kornam), alfuzosyna (Dalfaz, Alfuzostad), tamsulosyna (Omnic, Tanyz, Fokusin, Omsal), sylodosyna (Silodyx, Urorec) oraz prazosyna (Minipress). W zależności od selektywności wobec podtypów receptorów alfa-1, wyróżniamy leki nieselektywne (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) oraz uroselektywne, działające głównie na dolne drogi moczowe (tamsulosyna, sylodosyna, alfuzosyna).

Największą zaletą stosowania alfa-1-adrenolityków w leczeniu BPH jest szybkie działanie – pierwsze efekty można zaobserwować już po kilku dniach terapii. Leki te skutecznie zmniejszają objawy ze strony dolnych dróg moczowych, poprawiają jakość życia pacjentów i nie wpływają na funkcje seksualne. W leczeniu nadciśnienia tętniczego alfa-1-adrenolityki wykazują korzystny wpływ na profil lipidowy i nie powodują zaburzeń metabolicznych, co jest ich przewagą nad niektórymi innymi lekami hipotensyjnymi.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tej grupy leków obejmują przede wszystkim zjawisko „pierwszej dawki” – nagłego spadku ciśnienia po przyjęciu pierwszej tabletki lub po zwiększeniu dawki, co może prowadzić do omdleń i upadków. Inne działania niepożądane to: zawroty głowy, bóle głowy, osłabienie, tachykardia odruchowa oraz zaburzenia wytrysku (głównie w przypadku tamsulosyny i sylodosyny). Dodatkowo, u pacjentów poddawanych operacji zaćmy, leki te mogą powodować zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), co komplikuje zabieg.

Alfa-1-adrenolityki można podzielić na dwie główne podgrupy: nieselektywne i uroselektywne. Leki nieselektywne (doksazosyna, terazosyna, prazosyna) blokują wszystkie podtypy receptorów alfa-1 (A, B i D) i są stosowane zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i BPH. Leki uroselektywne (tamsulosyna, sylodosyna, alfuzosyna) wykazują większe powinowactwo do receptorów alfa-1A zlokalizowanych głównie w gruczole krokowym i szyi pęcherza moczowego, co przekłada się na mniejsze działanie ogólnoustrojowe i mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.