Leki w grupie
„leki amidowe miejscowo znieczulające”
Leki amidowe miejscowo znieczulające to grupa środków stosowanych w anestezjologii do czasowego zniesienia czucia bólu w określonym obszarze ciała. Działają one poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co hamuje przewodnictwo impulsów nerwowych i zapobiega odczuwaniu bólu. W przeciwieństwie do leków estrowych, związki amidowe są metabolizowane głównie w wątrobie, co zapewnia im dłuższy czas działania i niższe ryzyko reakcji alergicznych.
Do najważniejszych leków z grupy amidowych środków miejscowo znieczulających należą: lidokaina (Lignocainum, Xylocaine, Lidocard), bupiwakaina (Marcaine, Bupivacaine), ropiwakaina (Naropin), mepiwakaina (Scandonest), artykaina (Ubistesin, Septanest), prylokaina (Citanest) oraz lewobupiwakaina (Chirocaine). Każdy z tych leków charakteryzuje się nieco odmiennym profilem działania, czasem utrzymywania się efektu znieczulającego oraz siłą blokady.
Główne zalety leków amidowych to stosunkowo długi czas działania, mniejsze ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych w porównaniu z lekami estrowymi, stabilność chemiczna w roztworach oraz możliwość stosowania u pacjentów uczulonych na leki estrowe. Ponadto niektóre z nich, jak np. lidokaina, wykazują dodatkowo działanie przeciwarytmiczne, co zwiększa ich uniwersalność w praktyce klinicznej.
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tej grupy leków obejmują przede wszystkim toksyczność ogólnoustrojową, która może wystąpić przy zbyt szybkim wchłanianiu do krwiobiegu lub przedawkowaniu. Objawy toksyczności mogą obejmować zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, zaburzenia świadomości) oraz układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia). Niektóre leki z tej grupy, szczególnie bupiwakaina, charakteryzują się wyższą kardiotoksycznością.
Leki amidowe miejscowo znieczulające można podzielić na podgrupy ze względu na czas działania: krótko działające (lidokaina, prylokaina, mepiwakaina) – efekt utrzymujący się przez 1-2 godziny; średnio długo działające (artykaina) – efekt przez 2-4 godziny; oraz długo działające (bupiwakaina, ropiwakaina, lewobupiwakaina) – efekt trwający 4-8 godzin lub dłużej. Inny podział uwzględnia siłę działania, gdzie lidokaina jest traktowana jako lek o umiarkowanej sile, a bupiwakaina i lewobupiwakaina jako leki o wysokiej potencji.
Lista leków w tej grupie
-
Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy – Roztwór do wstrzykiwań – 5 mg/ml
Preparat zawiera bupiwakainę chlorowodorku oraz glukozę jednowodną i stosowany jest jako roztwór do wstrzykiwań. Ma zastosowanie w znieczuleniach podpajęczynówkowych u dorosłych i dzieci podczas zabiegów urologicznych, ortopedycznych kończyn dolnych oraz w obrębie jamy brzusznej. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem znieczulającym, utrzymując blokadę czuciową przez 2-3 godziny. Ponadto powoduje umiarkowane zmniejszenie napięcia mięśniowego, co umożliwia przeprowadzanie zabiegów o określonym czasie trwania.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna