Właściwości farmakokinetyczne leku Hyalgan

Lek Hyalgan zawiera jako substancję czynną sodu hialuronian (Natrii hyaluronas, Hyalectin) w stężeniu 10 mg/ml, co daje 20 mg substancji czynnej w 2 ml roztworu do wstrzykiwań. Właściwości farmakokinetyczne tego leku charakteryzują się specyficznym metabolizmem i dystrybucją w organizmie po podaniu dostawowym.¹

Metabolizm kwasu hialuronowego

Egzogenny kwas hialuronowy, jakim jest substancja czynna leku Hyalgan, podlega takim samym procesom metabolicznym jak endogenny kwas hialuronowy naturalnie występujący w organizmie. Po podaniu pozajelitowym metabolizowany jest poprzez heksozowy szlak metaboliczny. Proces ten zapewnia naturalną biodegradację substancji czynnej.²

Dystrybucja kwasu hialuronowego w tkankach

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na modelach zwierzęcych (psy i króliki) z zastosowaniem podania dostawowego, zarówno jednokrotnego jak i wielokrotnego, dostarczyły istotnych informacji dotyczących dystrybucji kwasu hialuronowego w organizmie. Wykazano, że kwas hialuronowy po podaniu dostawowym charakteryzuje się:

• Szybkim wchłanianiem do tkanek stawu
• Długotrwałym utrzymywaniem się stężenia substancji w tkankach

W przypadku znakowanego kwasu hialuronowego, jego obecność wykrywano w błonie maziowej już po 2 godzinach od podania, a jego stężenia utrzymywały się na wykrywalnym poziomie przez okres 7 dni. Jest to istotna informacja z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej preparatu przy podaniu dostawowym.³

Gradient stężeń w różnych tkankach

Na podstawie badań z użyciem znakowanego kwasu hialuronowego zaobserwowano charakterystyczny gradient stężeń w poszczególnych tkankach. Najwyższe stężenia substancji czynnej wykrywano w:

1. Płynie stawowym – największe stężenia
2. Torebce stawowej – średnie stężenia
3. Więzadłach – niższe stężenia
4. Sąsiadujących mięśniach – niższe stężenia

Ponadto, aktywność promieniotwórczą znakowanego kwasu hialuronowego wykrywano również w narządach odległych od miejsca podania, takich jak wątroba, nerki, szpik kostny oraz węzły chłonne. Świadczy to o dystrybucji ogólnoustrojowej substancji po podaniu dostawowym.⁴

Przenikanie przez barierę łożyskową

Istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży są wyniki badań dotyczące przenikania kwasu hialuronowego przez barierę łożyskową. Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach szczurów, którym podawano dożylnie znakowany kwas hialuronowy, wykazały obecność promieniotwórczości zarówno w łożysku, jak i w narządach płodu. Dane te wskazują na zdolność kwasu hialuronowego do przenikania przez barierę łożyskową.⁵

Eliminacja z organizmu

Główną drogą eliminacji kwasu hialuronowego z organizmu jest wydalanie przez nerki. Substancja ta jest wydalana przede wszystkim z moczem, co zgodne jest z typowym mechanizmem eliminacji substancji hydrofilowych o podobnej masie cząsteczkowej.⁶