Dawkowanie i sposób podawania
Entecavir Aurovitas 1 mg

Dawkowanie i sposób podawania leku Entecavir Aurovitas

Terapia z wykorzystaniem leku Entecavir Aurovitas powinna być rozpoczęta przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Lek dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 0,5 mg oraz 1 mg, co pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta.¹

Dawkowanie u pacjentów dorosłych

Dawkowanie entekawiru zależy od wcześniejszego leczenia przeciwwirusowego oraz stanu czynnościowego wątroby:²

• Pacjenci nieleczeni wcześniej analogami nukleozydów z wyrównaną czynnością wątroby: zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana przed posiłkiem lub po posiłku.³
• Pacjenci niereagujący na wcześniejsze leczenie lamiwudyną (tzn. ze stwierdzoną wiremią w trakcie terapii lamiwudyną lub z obecnością mutacji warunkujących oporność na lamiwudynę [LVDr]): zalecana dawka wynosi 1 mg raz na dobę, którą należy podawać na czczo (ponad 2 godziny przed posiłkiem i ponad 2 godziny po posiłku).⁴ W przypadku stwierdzenia mutacji LVDr, należy rozważyć terapię skojarzoną entekawirem z innym lekiem przeciwwirusowym (który nie wykazuje oporności krzyżowej z lamiwudyną i entekawirem) zamiast monoterapii entekawirem.⁵
• Pacjenci z niewyrównaną czynnością wątroby: zalecana dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo (ponad 2 godziny przed posiłkiem i ponad 2 godziny po posiłku).⁶

Czas trwania leczenia u dorosłych

Optymalny czas leczenia nie został jednoznacznie określony. Zaprzestanie terapii można rozważyć w następujących przypadkach:⁷

• U pacjentów z dodatnim HBeAg: leczenie powinno być kontynuowane przez co najmniej 12 miesięcy po uzyskaniu serokonwersji HBe (definiowanej jako zanik HBeAg i DNA HBV oraz pojawienie się przeciwciał anty-HBe w dwóch kolejnych próbkach surowicy pobranych w odstępie minimum 3-6 miesięcy) lub do uzyskania serokonwersji HBs, lub do momentu stwierdzenia utraty skuteczności terapii.⁸
• U pacjentów z ujemnym HBeAg: leczenie należy prowadzić przynajmniej do uzyskania serokonwersji HBs lub do momentu stwierdzenia utraty skuteczności leczenia. W przypadku terapii trwającej dłużej niż 2 lata, zaleca się przeprowadzanie regularnej oceny w celu potwierdzenia, że wybrany sposób leczenia pozostaje odpowiedni dla pacjenta.⁹

Ważne: nie zaleca się zaprzestania leczenia u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością wątroby.¹⁰

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Decyzja o rozpoczęciu leczenia u dzieci i młodzieży powinna opierać się na dokładnej analizie indywidualnych potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem aktualnych wytycznych terapeutycznych dla tej grupy wiekowej, w tym informacji z początkowego badania histologicznego. Przy rozważaniu długotrwałej terapii należy zestawić korzyści wynikające z utrzymującej się supresji wirusologicznej z potencjalnymi zagrożeniami związanymi z przedłużonym leczeniem, w tym z ryzykiem pojawienia się opornego wirusa zapalenia wątroby typu B.¹¹

Przed rozpoczęciem leczenia należy spełnić następujące kryteria:¹²

• U dzieci i młodzieży z wyrównaną czynnością wątroby i dodatnim wynikiem HBeAg – aktywność AlAT w surowicy powinna być trwale podwyższona przez co najmniej 6 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia.
• U pacjentów z ujemnym wynikiem HBeAg – aktywność AlAT w surowicy powinna być trwale podwyższona przez co najmniej 12 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała pacjenta:¹³

• Pacjenci o masie ciała co najmniej 32,6 kg: dobowa dawka w postaci jednej tabletki 0,5 mg, z posiłkiem lub bez.
• Pacjenci o masie ciała poniżej 32,6 kg: zaleca się stosowanie entekawiru w postaci roztworu doustnego (należy sprawdzić dostępność tej formy leku).

Czas trwania leczenia u dzieci i młodzieży

Podobnie jak u dorosłych, optymalny czas leczenia u dzieci i młodzieży nie został jednoznacznie określony. Zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi praktyki klinicznej, zaprzestanie leczenia można rozważyć w następujących przypadkach:¹⁴

• U dzieci i młodzieży z dodatnim wynikiem HBeAg: leczenie należy prowadzić przez co najmniej 12 miesięcy po osiągnięciu niewykrywalnego stężenia DNA HBV oraz po serokonwersji HBeAg (zanik HBeAg i pojawienie się przeciwciał anty-HBe w dwóch kolejnych próbkach surowicy pobranych w odstępie przynajmniej 3-6 miesięcy) lub do uzyskania serokonwersji HBs, lub do momentu stwierdzenia utraty skuteczności leczenia. Po zaprzestaniu leczenia należy regularnie kontrolować aktywność AlAT i miano DNA HBV w surowicy.¹⁵
• U dzieci i młodzieży z ujemnym wynikiem HBeAg: leczenie należy prowadzić do uzyskania serokonwersji HBs lub do momentu stwierdzenia utraty skuteczności leczenia.¹⁶

Należy zaznaczyć, że farmakokinetyka entekawiru nie była badana u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.¹⁷

Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawki w zależności od wieku pacjenta. Należy jednak dostosować dawkę do wydolności nerek.¹⁸

Płeć i rasa: nie ma konieczności modyfikacji dawkowania w zależności od płci lub rasy pacjenta.¹⁹

Niewydolność wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.²⁰

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Klirens entekawiru zmniejsza się wraz ze spadkiem klirensu kreatyniny.²¹ U pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min, w tym u chorych poddawanych hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD), zaleca się modyfikację dawkowania.<sup data-drug="Entecavir Aurovitas" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny 22

Preferowane jest zmniejszenie dawki dobowej entekawiru w postaci roztworu doustnego. Alternatywnie, gdy roztwór doustny jest niedostępny, można zwiększyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami tabletek.²³

Ze względu na fakt, że schemat modyfikacji dawkowania określono na podstawie ekstrapolacji ograniczonej liczby danych, a bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały klinicznie potwierdzone, należy ściśle monitorować odpowiedź wirusologiczną.²⁴

* W przypadku dawek <0,5 mg, zalecany jest entekawir w postaci roztworu doustnego.
** W dniu hemodializy entekawir należy podawać po zabiegu hemodializy.<sup data-drug="Entecavir Aurovitas" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="* w przypadku dawek 25

Sposób podawania

Entecavir Aurovitas jest przeznaczony do podawania doustnego.²⁶ W zależności od wskazań i stanu klinicznego pacjenta, lek może być przyjmowany z posiłkiem lub bez, lub na czczo (co najmniej 2 godziny przed i 2 godziny po posiłku) zgodnie z zaleceniami przedstawionymi w poprzednich sekcjach.