Leki w grupie
„leki złożone (paracetamol + opioid)”

Leki złożone, zawierające połączenie paracetamolu (acetaminofenu) z opioidem, stanowią istotną grupę preparatów przeciwbólowych o działaniu synergistycznym. Mechanizm działania polega na jednoczesnej aktywacji różnych szlaków analgezji – paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz wpływa na układ kanabinoidowy i serotoninergiczny, natomiast opioidy oddziałują na receptory opioidowe, głównie μ (mi). Takie połączenie pozwala na zwiększenie efektu przeciwbólowego przy zastosowaniu mniejszych dawek poszczególnych składników.

Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą preparaty zawierające paracetamol w połączeniu z: tramadolem (Poltram Combo, Zaldiar, Doreta), kodeiną (Dafalgan Codeine, Efferalgan Codeine, Talvosilen), oksykodonem (Xancodal) oraz dihydrokodeiną. Wśród tych leków największą popularnością w Polsce cieszą się preparaty łączące paracetamol z tramadolem oraz kodeiną.

Główną zaletą stosowania leków złożonych paracetamolu z opioidem jest możliwość uzyskania silniejszego efektu przeciwbólowego przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych typowych dla wyższych dawek opioidów. Połączenie to jest szczególnie skuteczne w terapii bólu ostrego o nasileniu umiarkowanym do silnego, bólu pooperacyjnego oraz bólu towarzyszącego chorobom nowotworowym. Dodatkowo, dzięki różnym mechanizmom działania składników, preparaty te mogą być skuteczne u pacjentów z bólem opornym na monoterapię.

Największe niebezpieczeństwa stosowania tych leków wynikają z potencjalnej hepatotoksyczności paracetamolu przy przedawkowaniu oraz ryzyka uzależnienia związanego z komponentem opioidowym. Pacjenci z chorobami wątroby, nadużywający alkoholu lub przyjmujący inne leki metabolizowane w wątrobie są szczególnie narażeni na uszkodzenie tego narządu. Istnieje również ryzyko depresji oddechowej, zaparć, nudności, wymiotów oraz sedacji. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i uzależnienia fizycznego.

W zależności od rodzaju zastosowanego opioidu, leki złożone z paracetamolem można podzielić na preparaty zawierające: 1) opioidy słabe (np. z kodeiną, dihydrokodeiną, tramadolem) – stosowane w bólu o nasileniu umiarkowanym; 2) opioidy silne (np. z oksykodonem) – przeznaczone do leczenia bólu o większym nasileniu. W niektórych krajach dostępne są również preparaty trójskładnikowe, zawierające dodatkowo kofeinę, która może nasilać działanie przeciwbólowe poprzez mechanizmy adenozynergiczne.