WskazaniaObniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (CŚG) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym. W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie b-adrenolityków jest przeciwwskazane. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami obniżającymi CŚG, jeżeli zmniejszenie ciśnienia z użyciem tych leków jest niewystarczające.DawkowanieDorośli i osoby w podeszłym wieku. Zaleca się stosować 1 kroplę produktu leczniczego do chorego oka (oczu) 2x/dobę, w odstępach około 12 h. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. Podobnie jak w przypadku innych rodzajów kropli do oczu, aby zmniejszyć możliwość wchłonięcia brymonidyny do krążenia systemowego, bezpośrednio po zakropleniu leku zaleca się uciśnięcie przez 1 minutę woreczka łzowego w okolicy kąta przyśrodkowego oka (uciśnięcie punktu łzowego). Taki schemat postępowania powinien być niezwłocznie wykonany przy podaniu każdej kropli. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5-15 minut przerwy między ich podaniem. Stosowanie w niewydolności nerek i wątroby. Nie prowadzono badań dotyczących stosowania brymonidyny u chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież. Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem młodzieży (w wieku 12-17 lat). Nie zaleca się stosowania brymonidyny u dzieci poniżej 12 lat oraz przeciwwskazane jest stosowanie u noworodków i niemowląt (poniżej 2 lat). Odnotowano występowanie ciężkich działań niepożądanych u noworodków. Nie ustalano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u dzieci.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki i niemowlęta (poniżej 2 lat). U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU dzieci w wieku 2 lat lub starszych, szczególnie w wieku 2-7 lat (lub) z mc. mniejszą niż 20 kg, produkt należy stosować ostrożnie i ściśle monitorować stan pacjenta z uwagi na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności. Należy zachować ostrożność stosując produkt u chorych z nasiloną, niestabilną i niepoddającą się leczeniu chorobą układu sercowo-naczyniowego. U niektórych chorych uczestniczących w badaniach klinicznych (12,7%) odnotowano przypadki ocznych reakcji nadwrażliwości po podaniu brymonidyny. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, należy przerwać stosowanie produktu. Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu brymonidyny w postaci kropli do oczu, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze wzrostem ciśnienia wewnątrz oka. Brymonidynę należy stosować ostrożnie u chorych z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego i wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu u chorych z niewydolnością wątroby i/lub nerek, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny w tych grupach chorych. Środek konserwujący będący składnikiem produktu leczniczego, benzalkoniowy chlorek, może wywoływać podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropieniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Substancja zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych. Brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i/lub senność, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może prowadzić także do zaburzeń ostrości wzroku i/lub zaburzeń widzenia, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w ograniczonych warunkach oświetleniowych. Pacjent powinien poczekać aż te objawy ustąpią, zanim będzie prowadził pojazd lub obsługiwał maszyny.InterakcjePreparat jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów MAO i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji brymonidyny z innymi lekami. Należy jednak mieć na uwadze możliwość nasilania przez brymonidynę działania substancji hamujących czynność OUN (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające, anestetyki). Brak danych dotyczących wpływu brymonidyny na poziom amin katecholowych we krwi. Niemniej jednak należy zachować ostrożność u chorych przyjmujących produkty mogące wpływać na metabolizm lub wychwyt amin np. chlorpromazyna, metylofenidat, rezerpina. Po podaniu kropli do oczu zawierających brymonidynę u niektórych chorych obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, które jednak nie miało znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami przeciwnadciśnieniowymi i/lub glikozydami naparstnicy. Należy zachować ostrożność rozpoczynając jednoczesne podawanie (lub zmieniając dawkę) produktu działającego ogólnie (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wchodzić w interakcje z agonistami receptorów a-adrenergicznych lub wpływać na ich aktywność, tj. produktu będącego agonistą lub antagonistą dla receptorów adrenergicznych np. (izoprenalina, prazosyna).Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach brymonidyna nie wykazywała działania teratogennego. W stężeniach w osoczu większych niż obserwowane u ludzi, brymonidyna powodowała u królików zwiększenie odsetka strat przedimplantacyjnych i zahamowanie wzrostu potomstwa po urodzeniu. W ciąży brymonidynę można stosować wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo czy brymonidyna jest wydzielana z mlekiem kobiet. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów. Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneNajczęstsze działania niepożądane, występujące u 22-25% chorych, obejmują suchość jamy ustnej, przekrwienie gałki ocznej, oraz uczucie pieczenia lub kłucia oczu. Działania te są zwykle przemijające i nie powodują konieczności przerwania leczenia. Objawy reakcji alergicznych ze strony oczu występowały u 12,7% osób uczestniczących w badaniach klinicznych (będąc przyczyną przerwania uczestnictwa w badaniu u 11,5% pacjentów). Reakcje te w większości przypadków występowały między 3. i 9. m-cem leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) uogólnione odczyny alergiczne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja; (bardzo rzadko) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, senność; (często) zawroty głowy, zaburzenia smaku; (bardzo rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (bardzo często) podrażnienie gałek ocznych (przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie ciała obcego, pęcherzyki spojówkowe), zamglone widzenie, alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, reakcje alergiczne dotyczące oczu i grudkowe zapalenie spojówek; (często) miejscowe podrażnienie (obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek z obecnością wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie), światłowstręt, uszkodzenia i przebarwienia nabłonka rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca i arytmie (w tym bradykardia i tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) objawy z górnych dróg oddechowych; (niezbyt często) suchość błony śluzowej nosa; (rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w ustach; (często) objawy żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) osłabienie (astenia). Poniżej wymienione działania niepożądane zaobserwowano w praktyce klinicznej po wprowadzeniu do obrotu brymonidyny w postaci kropli do oczu. Raporty pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń populacji o nieznanej wielkości, dlatego też nie jest możliwe określenie częstości. Zaburzenia oka: (nieznana) zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka), świąd powiek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcja skórna z rumieniem, obrzękiem twarzy, świądem, wysypką i rozszerzeniem naczyń krwionośnych. U noworodków i niemowląt, u których elementem terapii wrodzonej jaskry było stosowanie brymonidyny, obserwowano objawy jej przedawkowania, takie jak: utrata przytomności, letarg, senność, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, wiotkość, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu i bezdech. W 3-miesięcznym badaniu 3 fazy z udziałem dzieci w wieku 2-7 lat, u których pomimo podawania leków blokujących receptory beta kontrola jaskry nie była pełna, stwierdzono, że stosowaniu brymonidyny jako leczenia uzupełniającego towarzyszyła duża częstość występowania senności (55%). U 8% dzieci nasilenie tego objawu było znaczne, a u 13% pacjentów leczenie przerwano. Częstość występowania senności zmniejszała się wraz z wiekiem, najmniejsza była w grupie siedmiolatków (25%). Jednak większy wpływ na jej występowanie niż wiek miała mc. Objaw ten stwierdzano częściej u dzieci z mc. Ł20 kg (63%) niż u dzieci ważących >20 kg (25%).PrzedawkowaniePrzedawkowanie po podaniu do oka (dorośli): w opisanych przypadkach, zgłaszane zdarzenia były takie same jak działania niepożądane. Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli): istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”. Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje terapię wspomagającą i objawową; należy utrzymywać czynność oddechową pacjenta. Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych a2-agonistów, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, arytmia, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu i napad drgawkowy. Dzieci i młodzież: opublikowano lub zgłaszano przypadki ciężkich działań niepożądanych po niezamierzonym spożyciu brymonidyny przez dzieci. Występowały u nich objawy zahamowania OUN, chwilowa śpiączka lub ograniczenie świadomości, letarg, senność, hipotonia, bradykardia, hipotermia, bladość, depresja oddechowa i bezdech. Konieczne było przyjęcie tych dzieci na oddział intensywnej opieki medycznej i, gdy istniały wskazania, zastosowanie intubacji. Według doniesień wszyscy pacjenci w pełni powrócili do zdrowia, zwykle w ciągu 6-24 h.DziałanieBrymonidyna jest agonistą receptora a2-adrenergicznego. Powinowactwo leku do receptorów a1-adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów a2-adrenergicznych. Dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych po heteroprzeszczepieniach siatkówki ludzkiej. U ludzi brymonidyny winian po podaniu do worka spojówkowego zmniejsza ciśnienie śródgałkowe (CŚG), w minimalnym stopniu wpływając na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. Ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u osób chorych na astmę oskrzelową nie wykazały występowania działań niepożądanych. Brymonidyna wykazuje szybki początek działania, a maks. działanie hipotensyjne brymonidyny występuje 2 h po podaniu. W trwających rok badaniach klinicznych, brymonidyna obniżyła wartości CŚG o około 4-6 mm Hg. W badaniach fluorofotometrycznych u zwierząt i ludzi stwierdzono, że winian brymonidyny wykazuje podwójny mechanizm działania. Przypuszczalnie brymonidyna obniża CŚG przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego. Badania kliniczne wskazują, że brymonidyna może być skutecznie kojarzona z lekami b-adrenolitycznymi stosowanymi miejscowo. Krótkookresowe badania kliniczne sugerują także, że brymonidyna wykazuje istotne klinicznie działanie addytywne z trawoprostem (6 tyg.) i latanoprostem (3 m-ce).Skład1 ml roztw. zawiera 2 mg brymonidyny winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek 0,05 mg/ml.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]