WskazaniaObjawowe tachyarytmie nadkomorowe: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a (WPW), napadowe migotanie przedsionków. Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa.DawkowanieLeczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych. Dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od jego potrzeb i odpowiedzi terapeutycznej. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę leku. Dorośli. W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o mc. około 70 kg, zalecana dawka dobowa chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Niekiedy może być konieczne zwiększanie dawki dobowej propafenonu chlorowodorku, nie częściej niż co 3-4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą mc. stosować mniejsze dawki dobowe. W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° należy rozważyć zmniejszenie dawki. Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki). Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 18 lat nie zostało określone. Produkt, ze względu na jego moc, nie powinien być stosowany u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek leku. Należy zachować skrajną ostrożność w przypadku, gdy wymagane jest zwiększenie dawki, którego można dokonać po 5-8 dniach leczenia. Niewydolność nerek i/lub wątroby. Propafenon jest metabolizowany w wątrobie. Ze względu na zwiększoną biodostępność i T0,5 propafenonu w fazie eliminacji leku u pacjentów z niewydolnością wątroby, konieczne jest ostrożne dobieranie dawki leku. Również w przypadku zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność przy podawaniu leku. W obu przypadkach dawka leku powinna być dostosowana do możliwości eliminacji leku z organizmu.UwagiLek należy podawać po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznany zespół Brugadów.Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 m-cy, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywołanego niemiarowością, objawowa ciężka bradykardia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze. Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). Ciężka obturacyjna choroba płuc. Miastenia. Jednoczesne stosowanie rytonawiru.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia propafenonu chlorowodorkiem i w jego trakcie, należy wykonać badanie EKG, ciśnienia krwi i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na propafenon potwierdza konieczność jego stosowania. Ekspozycja na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów. Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów. Leczenie propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca. Należy zatem podczas terapii sprawdzać działanie stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować. U pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane i dlatego propafenonu chlorowodorek jest przeciwwskazany u tych pacjentów. Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub 1:1. Ze względu na działanie blokujące receptory b-adrenergiczne, należy zachować ostrożność stosując propafenonu chlorowodorek u pacjentów z astmą. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Objawy niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie i hipotonia ortostatyczna mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeStosowanie produktów leczniczych hamujących aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. cymetydyny, ketokonazolu, chinidyny, erytromycyny i soku grejpfrutowego może powodować zwiększenie stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu w połączeniu z inhibitorami tych enzymów, należy kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosować dawkę. Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę propafenonu lub lidokainy, kiedy leki te stosowano jednocześnie. Odnotowano jednak zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN po podaniu lidokainy pacjentom przyjmującym propafenon. Jedoczesne leczenie amiodaronemi propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości. Wymagane może być dostosowanie dawek obu leków uwzględniające odpowiedź na leczenie. W przypadku, gdypropafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie Cmaxi AUC S-propafenonu odpowiednio o 39% i50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%. Mniejsze dawki propafenonu chlorowodorku mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Ryzyko działań niepożądanych może wzrosnąć, jeśli propafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z innymi produktami leczniczymi hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki b-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Leczenie propafenonu chlorowodorkiem w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków. Podczas leczenia propafenonu chlorowodorkiem informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny. Dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania. Jednoczesne stosowanie propafenonu chlorowodorku z fenobarbitalem i/lub ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu. Z tego powodu podczas długotrwałego jednoczesnego leczenia fenobarbitalem i/lub ryfampicyną należy monitorować reakcję na leczenie propafenonem. U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenprokumon, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenonu chlorowodorek może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego. Jeśli to konieczne, dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio dostosować.Ciąża i laktacjaNie ma odpowiednich badań u kobiet w ciąży z udziałem grupy kontrolnej. Propafenonu chlorowodorek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Wiadomo, że propafenon przenika przez barierę łożyskową. Zgłaszano,że stężenie propafenonu we krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki. Nie badano przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania propafenonu chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneNajczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu propafenonu do obrotu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) trombocytopenia; (nieznana) agranulocytoza, leukopenia, granulocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość - może się objawiać zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zmniejszone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (często) niepokój, zaburzenia snu; (niezbyt często) koszmary senne; (nieznana) stan splątania. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy - z wyjątkiem zawrotów głowy obwodowych; (często) ból głowy, zaburzenie smaku; (niezbyt często) omdlenie, ataksja, parestezje; (nieznana) drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy. Zaburzenia oka: (często) nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy obwodowe. Zaburzenia serca: (bardzo często) zaburzenia przewodzenia - w tym blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy i blok śródkomorowy; (często) bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków; (niezbyt często) tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca - stosowanie propafenonu może się wiązać z działaniami proarytmicznymi objawiającymi się zwiększeniem częstości akcji serca (tachykardia) lub migotaniem komór. Niektóre z tych zaburzeń rytmu serca mogą zagrażać życiu i wymagać resuscytacji, aby zapobiec zgonom; (nieznana) migotanie komór, niewydolność serca - może dojść do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca, zmniejszenie częstości akcji serca. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (nieznana) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) rozdęcie brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów; (nieznana) odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) nieprawidłowa czynność wątroby - nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, takich jak zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi; (nieznana) uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) pokrzywka, świąd, wysypka, rumień. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) zespół toczniopodobny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji; (nieznana) zmniejszenie liczby plemników - odwracalne po zaprzestaniu stosowania propafenonu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania. Objawy ze strony mięśnia sercowego. Po przedawkowaniu propafenonu chlorowodorku występują zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca,takie jak wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie zespołu QRS, zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, bloki przedsionkowo-komorowe, częstoskurcz komorowy oraz trzepotanie i migotanie komór. Zmniejszenie kurczliwości (ujemne działanie inotropowe) może powodować niedociśnienie tętnicze, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do wstrząsu kardiogennego. Inne objawy. Często występować mogą bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, parestezje, drżenie, nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W bardzo rzadkich przypadkach po przedawkowaniu obserwowano drgawki. Odnotowano również zgon. W ciężkich przypadkach zatrucia wystąpić mogą drgawki kloniczno-toniczne, parestezje, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej. Leczenie. Poza postępowaniem ogólnie stosowanym w nagłych przypadkach, należy w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej monitorować objawy czynności życiowych pacjenta i - w razie potrzeby -uzyskać ich normalizację. Defibrylacja oraz podanie dopaminy i izoprotenerolu we wlewie okazały się skuteczne w opanowaniu nieprawidłowego rytmu serca oraz ciśnienia tętniczego. Drgawki można było opanować podając dożylnie diazepam. Może być konieczne zastosowanie ogólnego postępowania podtrzymującego czynności życiowe, takiego jak mechaniczne wspomaganie oddychania i zewnętrzny masaż serca. Próby eliminacji drogą hemoperfuzji mają ograniczoną skuteczność. Ze względu na znaczny stopień wiązania z białkami (95%) i dużą objętość dystrybucji, hemodializa jest nieskuteczna. DziałaniePropafenon jest lekiem przeciwarytmicznym, stabilizującym błony komórkowe oraz blokującym kanał sodowy (grupa IC wg Vaughan-Williamsa). Lek hamuje szybki prąd sodowy, powodując zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego. Wydłuża nieco czas trwania potencjału czynnościowego komórek mięśnia serca, skraca czas trwania potencjału czynnościowego we włóknach Purkinjego. Propafenon zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne). Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Propafenon wykazuje też słabe właściwości (b-adrenolityczne).Skład1 tabl. powl. zawiera 150 mg lub 300 mg propafenonu chlorowodorku.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]