WskazaniaLeczenie i zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i POChP. Produkty teofiliny o przedłużonym uwalnianiu, nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). Teofilina nie powinna być stosowana jako lek 1-go wyboru w leczeniu astmy i POChP.DawkowanieTabl. 100 mg. Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania produktu i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu. Zakres stężeń terapeutycznych: 5-12 µg/ml. W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 µg/ml. Nie należy przekraczać stężenia 20 µg/ml. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny, należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w osoczu. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania. Dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Teofilina nie powinna być stosowana u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Dorośli i dzieci o mc. >45 kg. Dawka nasycająca. Dla pacjentów, którzy nie otrzymywali produktów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maks. stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 -µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml. Leczenie podtrzymujące. Początkowo: 300 mg/dobę - 3 tabl./dobę w 3 dawkach podzielonych. W przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach: 400 mg/dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych. Po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany: 600 mg/dobę - 6 tabl. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci o mc. < 45 kg (i w wieku powyżej 6 lat). Dawka nasycająca. Dla pacjentów, którzy nie otrzymywali produktów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maks. stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml. Leczenie podtrzymujące. Początkowo: 12-14 mg/kg mc., maks. 300 mg/dobę - 3 tabl./dobę w 3 dawkach podzielonych. W przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach dawka może być zwiększona do 16 mg/kg mc., maks. do 400 mg/dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych. Po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawka może być zwiększona do 20 mg/kg mc., maks. do 600 mg/dobę - 6 tabl. w 4 lub 6 dawkach podzielonych podawanych co 4-6 h. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci poniżej 6 lat. Tabl. 300 mg. Dorośli. 1 tabl. (300 mg) 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z astmą oskrzelową z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1 tabl. (300 mg) raz/dobę, wieczorem. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: Pół tabl. (150 mg) 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać pół tabl. (150 mg) raz/dobę, wieczorem. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Teofilina nie powinna być stosowana u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania produktu i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu. Zakres stężeń terapeutycznych: 5-12 µg/ml. W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20µg/ml. Nie należy przekraczać stężenia 20 µg/ml. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej mc., ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w osoczu. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku i u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.UwagiTeofilinę w postaci tabl. można przyjmować niezależnie od posiłku. Rowek na tabl. ułatwia dzielenie tabl. na 2 części. Tabl. nie należy rozgryzać lub miażdżyć, należy je połykać w całości lub podzielone wzdłuż kreski (konieczność taka może zaistnieć w przypadku dawkowania leku u dzieci).PrzeciwwskazaniaTabl. 100 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Teofiliny nie należy podawać pacjentom z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz padaczką. Nie podawać pacjentom ze świeżym zawałem mięśnia sercowego oraz tachyarytmiami. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy dokładnie obserwować pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z przewlekłym alkoholizmem, z niewydolnością wątroby lub z infekcjami wirusowymi, ponieważ w wymienionych sytuacjach możliwe jest zmniejszenie klirensu teofiliny, co może doprowadzić do nadmiernego zwiększenia stężenia leku w osoczu. W trakcie stosowania przez pacjenta teofiliny nie należy stosować innych produktów zawierających pochodne ksantyny. W przypadku konieczności podawania aminofiliny pacjentowi, który już stosuje teofilinę, należy prowadzić stałą kontrolę stężenia teofiliny w osoczu. U pacjentów z epizodami drgawek w wywiadzie zaleca się zastosowanie alternatywnych terapii, gdyż teofilina może nasilać występowanie drgawek. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny. Może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia. W przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki oraz w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Ostrożność należy zachować u pacjentów: z chorobą wrzodową, zaburzeniami rytmu serca, z innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, z nadczynnością tarczycy lub nadciśnieniem tętniczym. Tabl. 100 g zawierają laktozę. Dlatego produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNastępujące leki mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zwiększenie dawki do uzyskania efektu terapeutycznego: barbiturany, karbamazepina, lit, fenytoina, ryfampicyna i sulfinpirazon. Następujące leki mogą zmniejszać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych: allopurynol, cymetydyna, cyprofloksacyna, kortykosteroidy, diltiazem, erytromycyna, furosemid, izoprenalina, doustne środki antykoncepcyjne, tiabendazol i werapamil. Istnieją dane dotyczące występowania interakcji pomiędzy teofiliną i szczepionką przeciw grypie. Nie należy równocześnie stosować innych produktów zawierających pochodne ksantyny. Ksantyny mogą nasilać hipokaliemię spowodowaną przez jednoczesne stosowanie b2-agonistów, kortykosteroidów, niektórych leków moczopędnych i niedotlenienie. Jest to szczególnie istotne w przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej. Zaleca się wówczas monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Nie należy stosować jednocześnie teofiliny i fluwoksaminy. Jeżeli jest to jednak konieczne, zaleca się zmniejszenie dawki teofiliny o połowę i monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Stężenie teofiliny w osoczu może być zmniejszone w trakcie równoczesnego stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Picie alkoholu etylowego oraz palenie tytoniu mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki teofiliny.Ciąża i laktacjaTeofilina przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się jej stosowania w czasie ciąży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Teofilina przenika do mleka kobiecego i dlatego produkt należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneDziałania niepożądane zazwyczaj występują jeśli stężenie teofiliny we krwi jest większe niż 20 µg/ml. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bóle głowy, pobudzenie OUN (szczególnie u dzieci), drgawki. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipokaliemia. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) podrażnienie żołądka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nasilona diureza (szczególnie u dzieci).PrzedawkowanieDawka większa niż 3 g może wywoływać ciężkie objawy przedawkowania u dorosłej osoby (u dziecka 40 mg/kg). Dawka śmiertelna może wynosić zaledwie 4,5 g u dorosłego (60 mg/kg u dziecka), lecz zazwyczaj jest większa. Objawy ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (często nasilone), bóle w nadbrzuszu i krwawe wymioty. Jeśli bóle brzucha utrzymują się, należy rozważyć zapalenie trzustki; neurologiczne: niepokój, zwiększone napięcie mięśniowe, nasilenie odruchów kończynowych, drgawki. W bardzo ciężkich przypadkach może wystąpić śpiączka; ze strony układu sercowo-naczyniowego: często występuje częstoskurcz zatokowy, mogą pojawić się skurcze ektopowe oraz częstoskurcz nadkomorowy i komorowy; metaboliczne: często występuje hipokaliemia spowodowana przemieszczeniem potasu z osocza do komórek, która może wystąpić nagle i być ciężka. Mogą także wystąpić: hiperglikemia, hipomagnezemia i kwasica metaboliczna oraz rozwinąć się rabdomioliza. Ostrzeżenie: Ciężkie objawy mogą wystąpić po 12 h od przedawkowania teofiliny w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Postępowanie w razie przedawkowania: do ok. 1-2 h po przyjęciu znacznej ilości leku można podawać węgiel aktywowany. Węgiel aktywowany podawany doustnie w dawkach wielokrotnych zwiększa eliminację teofiliny. Należy natychmiast oznaczyć stężenie potasu w osoczu, badanie powtarzać często i wyrównywać hipokaliemię. Jeśli podano duże ilości potasu, w czasie rekonwalescencji może pojawić się ciężka hiperkaliemia. Jeśli stężenie potasu w osoczu jest małe, należy jak najszybciej oznaczyć stężenie magnezu. W leczeniu arytmii komorowej należy unikać leków przeciwarytmicznych obniżających próg drgawkowy (takich jak lidokaina) z powodu możliwości wywołania lub zaostrzenia drgawek. W przypadku podejrzenia ostrego zatrucia należy stale kontrolować stężenie teofiliny w osoczu do momentu zanotowania zmniejszenia stężenia leku. Należy wykluczyć hipokaliemię jako przyczynę.DziałanieTeofilina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dróg oddechowych, wykazuje również działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania nie jest całkowicie poznany, polega m.in. na hamowaniu specyficznej fosfodiesterazy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP i osłabienie czynności skurczowej mięśni gładkich. Pobudza także ośrodek oddechowy poprzez nasilenie jego wrażliwości na działanie dwutlenku węgla. Hamuje późną fazę reakcji alergicznej.Skład1 tabl. zawiera 100 mg teofiliny. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 300 mg teofiliny.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
PapierosyLek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
Coca-cola, napoje energetyzująceNapoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.
Czerwona paprykaCzerwona papryka oraz sosy i przeciery z papryki zwiększają stężenie leku we krwi. Mechanizm zwiększonego wchałaniania leku z przewodu pokarmowego nie jest znany. Efektem tej interakcji mogą być: tachykardia, zaburzenia rytmu serca (skurcze dodatkowe), zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni.
Mięso smażone i grillowanePrzyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.
Komentarze
[ z 0]