WskazaniaPreparat w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 lat do skojarzonej terapii z innymi preparatami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1). U dorosłych pacjentów, niezbyt intensywnie leczonych lekami przeciwretrowirusowymi preparat w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru nie był tak skuteczny, jak lopinawir z rytonawirem. Nie przeprowadzono badań porównawczych obejmujących dzieci i młodzież. U pacjentów uprzednio intensywnie leczonych stosowanie w skojarzeniu preparatu z małą dawką rytonawiru nie zostało dostatecznie przebadane. W przypadku pacjentów leczonych uprzednio inhibitorami proteazy (PI), wyboru preparatu należy dokonywać na podstawie indywidualnych testów oporności i historii choroby pacjenta.DawkowanieLek musi być podawany wyłącznie z małą dawką rytonawiru, który nasila właściwości farmakokinetyczne amprenawiru i w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwretrowirusowymi. Przed zastosowaniem preparatu należy zapoznać się z ChPL rytonawiru. Leczenie powinno być rozpoczynane przez lekarzy doświadczonych w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV. Fosamprenawir jest prolekiem amprenawiru i nie może być stosowany jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi amprenawir. Każdemu pacjentowi należy zwrócić uwagę na konieczność starannego przestrzegania wszystkich zaleceń dotyczących dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przekroczenia podanych poniżej, zalecanych dawek leku z rytonawirem. Dorośli. Dorośli powinni przyjmować zaw. bez posiłku i na pusty żołądek. Należy zapoznać się z poniższymi inf. w celu uzyskania zaleceń dotyczących dawkowania u dorosłych. Dzieci (w wieku od 6 lat). Dzieciom należy podawać zaw. wraz z posiłkiem, aby poprawić akceptowanie smaku leku i przestrzegać dawkowania zgodnego z zaleceniami. Lek w postaci zaw. doustnej zaleca się w celu najbardziej dokładnego dawkowania u dzieci w przeliczeniu na mc. Należy zapoznać się z poniższymi inf. w celu uzyskania zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci. Niemożliwe jest podanie zaleceń dotyczących dawkowania dla dzieci o mc. poniżej 25 kg. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Lek z rytonawirem nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 6 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych, bezpieczeństwa i odpowiedzi przeciwwirusowej. Zalecenia dawkowania dla preparatu z rytonawirem - patrz ChPL. Pacjenci w podeszłym wieku. Farmakokinetyka fosamprenawiru nie została przebadana w tej populacji pacjentów. Dlatego nie można przedstawić zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. Zaburzenie czynności wątroby. Zalecana dawka dla dorosłych z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 5-6) wynosi 700 mg fosamprenawiru 2x/dobę i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Zalecana dawka dla dorosłych z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 7-9) wynosi 450 mg fosamprenawiru (9 ml zaw. doustnej) 2x/dobę i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Dorośli z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 10-15): należy zachować ostrożność podczas stosowania fosamprenawiru oraz stosować zmniejszone dawki 300 mg fosamprenawiru 2x/dobę z 100 mg rytonawiru raz/dobę. Nawet przy tym dostosowaniu dawek u dorosłych, niektórzy pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby mogą mieć większe lub mniejsze niż spodziewane stężenia fosamprenawiru i/lub rytonawiru w osoczu w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby, z powodu zwiększonej zmienności między pacjentami, toteż dokładne monitorowanie bezpieczeństwa i odpowiedzi wirusowej jest wymagane. W tej grupie pacjentów zaw. doustna powinna być przyjmowana bez posiłku i na pusty żołądek. Nie jest możliwe przedstawienie zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i u młodzieży z zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ nie prowadzono żadnych badań w tych grupach wiekowych.UwagiZawi. podaje się doustnie. Należy energicznie wstrząsać zaw. przez 20 sek. przed podaniem pierwszej dawki oraz przez 5 sek. przed podaniem każdej następnej dawki.Lek dostępny jest również w postaci tabl. powl. 700 mg. PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na fosamprenawir, amprenawir, lub rytonawir, lub na którąkolwiek inną substancję pomocniczą. Preparat nie może być stosowany jednocześnie z preparatami mającymi wąski indeks terapeutyczny, będącymi substratami cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), np. z amiodaronem, astemizolem, beprydylem, cyzaprydem, dihydroergotaminą, ergotaminą, pimozydem, chinidyną, terfenadyną, doustnie podawanym midazolamem, doustnie podawanym triazolamem. Preparat z rytonawirem nie może być stosowany jednocześnie z preparatami o wąskim indeksie terapeutycznym, których metabolizm w znacznym stopniu zależy od CYP2D6, np. z flekainidem i propafenonem. Przeciwwskazane jest stosowanie ryfampicyny razem z preparatem, podawanym jednocześnie z małą dawką rytonawiru. Preparatów ziołowych zawierających dziurawiec (Hypericum perforatum) nie można stosować podczas jednoczesnego przyjmowania preparatu, z powodu ryzyka obniżenia stężenia amprenawiru w surowicy i osłabienia działania klinicznego amprenawiru.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościChociaż wykazano, że skuteczna supresja wirusa za pomocą terapii przeciwretrowirusowej znacznie zmniejsza ryzyko przeniesienia zakażenia drogą płciową, nie można wykluczyć resztkowego ryzyka Należy przestrzegać środków ostrożności w celu uniknięcia zakażenia, zgodnie z wytycznymi krajowymi. Pacjentów należy poinformować, że preparat nie leczy zakażenia HIV i mogą w dalszym ciągu rozwijać się u nich zakażenia oportunistyczne, oraz inne powikłania zakażenia HIV. Fosamprenawir zawiera domieszki sulfonamidów. Potencjalna krzyżowa nadwrażliwość między preparatami z grupy sulfonamidów a fosamprenawirem nie jest znana. W badaniach pilotażowych preparatu u pacjentów otrzymujących fosamprenawir z rytonawirem nie było dowodów na zwiększone ryzyko występowania wysypek u pacjentów z alergią na sulfonamidy w wywiadzie w porównaniu z pacjentami nie mającymi alergii na sulfonamidy. Jednakże produkt należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy. Lek zawiera propylu parahydroksybenzoesan i metylu parahydroksybenzoesan. Te składniki mogą powodować reakcję alergiczną u niektórych pacjentów. Reakcja taka może być opóźniona. Jednoczesne stosowanie preparatu 2x/dobę z rytonawirem w dawce większej niż 100 mg 2x/dobę nie zostało przebadane klinicznie. Stosowanie wyższych dawek rytonawiru może zmieniać profil bezpieczeństwa tego skojarzenia, dlatego też nie jest ono zalecane. Lek z rytonawirem należy stosować z ostrożnością i w zmniejszonych dawkach u dorosłych z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłym WZW typu B lub C, poddawanych skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu, występuje zwiększone ryzyko ciężkich i mogących zakończyć się zgonem niepożądanych reakcji ze strony wątroby. Jeżeli jednocześnie stosowane są leki przeciwwirusowe w leczeniu WZW typu B lub C, należy zapoznać się z ChPL odpowiedniego preparatu. U pacjentów mających uprzednio zaburzenia czynności wątroby, w tym przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, częściej występują nieprawidłowości w testach czynności wątroby podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego i należy je kontrolować według przyjętych standardów. Jeżeli są dowody nasilenia choroby wątroby u tych pacjentów, należy koniecznie rozważyć przerwanie bądź zakończenie leczenia. Stosowanie preparatu jednocześnie z halofantryną i lidokainą (ogólnoustrojowo) nie jest zalecane. Nie jest zalecane stosowanie preparatu jednocześnie z inhibitorami PDE5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil). Jednoczesne podawanie preparatu z małą dawką rytonawiru oraz leków wymienionych powyżej, może znacznie zwiększać ich stężenie, co z kolei może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych związanych z podawaniem inhibitorów PDE5, np. do zmniejszenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia widzenia i priapizmu. Należy pamiętać, że jednoczesne podawanie leku, małą dawką rytonawiru oraz syldenafilu stosowanego w leczeniu nadciśnienia płucnego jest przeciwwskazane. Zaleca się zmniejszenie dawki ryfabutyny o co najmniej 75% podczas jednoczesnego podawania z preparatem i rytonawirem. Może być niezbędne dalsze zmniejszenie dawki. W przypadku skojarzonego stosowania fosamprenawiru, rytonawiru i doustnych środków antykoncepcyjnych może być zwiększone ryzyko wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz zmian stężenia hormonów w osoczu. Dlatego też u kobiet w wieku rozrodczym zaleca się wówczas stosowanie alternatywnych niehormonalnych metod antykoncepcji. Brak dostępnych danych dotyczących skojarzonego stosowania fosamprenawiru, rytonawiru oraz estrogenów i/lub progestagenów podawanych w hormonalnej terapii zastępczej. Skuteczność i bezpieczeństwo takiej terapii wraz fosamprenawirem i rytonawirem nie zostało określone. Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenobarbital) należy stosować z ostrożnością. Lek może być mniej skuteczny z powodu obniżenia stężenia amprenawiru w surowicy krwi pacjentów przyjmujących te produkty lecznicze. Zaleca się kontrolowanie stężeń terapeutycznych produktów leczniczych z grupy immunosupresantów (cyklosporyna, takrolimus, rapamycyna) podczas jednoczesnego podawania z preparatem. Zaleca się kontrolowanie stężeń terapeutycznych trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (np. dezypraminy, nortryptyliny) podczas jednoczesnego podawania z preparatem. Podczas jednoczesnego podawania warfaryny lub innych doustnych leków przeciwzakrzepowych z preparatem ponownie należy zwrócić uwagę na kontrolę wskaźnika INR. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z rytonawirem i flutykazonem, lub innymi glikokortykosteroidami, które są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przewyższają potencjalnego ryzyka ogólnego działania kortykosteroidów, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Jednoczesne stosowanie fosamprenawiru w skojarzeniu z rytonawirem z lekami przeciwnowotworowymi metabolizowanymi przez CYP3A (takimi jak dazatynib, nilotynib, ibrutynib, winblastyna i ewerolimus) może powodować zwiększenie stężenia tych produktów leczniczych, co może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwykle związanych z zastosowaniem tych produktów. Należy odnieść się do ChPL właściwych dla tych leków. Działające bezpośrednio leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu WZW typu C (WZW C): podczas stosowania fosamprenawiru z rytonawirem w skojarzeniu z działającymi bezpośrednio lekami przeciwwirusowymi (ang. DAA) stosowanymi w leczeniu WZW typu C, metabolizowanymi przez CYP3A4 lub będącymi induktorami lub inhibitorami CYP3A4, spodziewana jest zmiana stężenia leków w osoczu, co ma związek z hamowaniem lub indukcją aktywności enzymu CYP3A4. Większość pacjentów z wysypką o niewielkim lub średnim nasileniu może kontynuować przyjmowanie preparatu Telzir. Odpowiednie preparaty przeciwhistaminowe (np. chlorowodorek cetyryzyny) mogą zmniejszać świąd i przyspieszać ustępowanie wysypki. Ciężkie i zagrażające życiu reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, były stwierdzane u mniej niż 1% pacjentów biorących udział w programie badań klinicznych. Podawanie preparatu Telzir należy bezwzględnie przerwać w przypadku wystąpienia ciężkiej wysypki lub gdy z wysypką o umiarkowanym nasileniu występują objawy ogólnoustrojowe lub objawy ze strony błon śluzowych. Donoszono o nasileniu się krwawień, w tym spontanicznych krwiaków skóry i krwawień dostawowych u pacjentów z hemofilią typu A i B leczonych inhibitorami proteazy (PI). U niektórych pacjentów konieczne było podawanie czynnika VIII. U więcej niż połowy stwierdzonych przypadków, leczenie inhibitorami proteazy kontynuowano lub wznowiono leczenie, jeśli uprzednio było ono przerwane. Związek przyczynowy został potwierdzony, chociaż mechanizm działania nie został wyjaśniony. Dlatego też pacjentów z hemofilią należy poinformować o możliwości nasilenia się krwawień. Podczas leczenia przeciwretrowirusowego mogą wystąpić zwiększenie mc. oraz stężenia lipidów i glukozy we krwi. Takie zmiany mogą być po części związane z opanowywaniem choroby i ze stylem życia. W niektórych przypadkach można wykazać, że stężenie lipidów zmienia się w następstwie leczenia, jednak brak przekonujących dowodów na związek pomiędzy zwiększeniem mc. i jakąkolwiek określoną terapią. W celu właściwego monitorowania stężeń lipidów i glukozy we krwi, należy postępować zgodnie z przyjętymi wytycznymi odnośnie leczenia zakażeń HIV. Zaburzenia gospodarki lipidowej należy leczyć zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. U pacjentów zakażonych HIV z ciężkim niedoborem immunologicznym w czasie rozpoczynania złożonej terapii przeciwretrowirusowej (ang. CART) wystąpić może reakcja zapalna na nie wywołujące objawów lub śladowe patogeny oportunistyczne, powodująca wystąpienie ciężkich objawów klinicznych lub nasilenie objawów. Zwykle reakcje tego typu obserwowane są w ciągu kilku 1-szych tyg. lub m-cy od rozpoczęcia CART. Typowymi przykładami są: zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, uogólnione i/lub miejscowe zakażenia prątkami oraz zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii. Wszystkie objawy stanu zapalnego są wskazaniem do przeprowadzenia badania i zastosowania w razie konieczności odpowiedniego leczenia. Zgłaszano również przypadki występowania chorób autoimmunologicznych (takich jak choroba Gravesa-Basedowa i autoimmunologiczne zapalenie wątroby) w sytuacji poprawy czynności układu immunologicznego pacjenta (reaktywacji immunologicznej); jednakże czas do ich wystąpienia jest bardziej zmienny i mogą pojawić się wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Mimo iż uważa się, że etiologia tego schorzenia jest wieloczynnikowa (związana ze stosowaniem kortykosteroidów, spożywaniem alkoholu, ciężką immunosupresją, podwyższonym wskaźnikiem mc.), odnotowano przypadki martwicy kości, zwłaszcza u pacjentów z zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV i/lub poddanych długotrwałemu, skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu (ang. CART). Należy poradzić pacjentom, by zwrócili się do lekarza, jeśli odczuwają bóle w stawach, sztywność stawów lub trudności w poruszaniu się.InterakcjeKiedy fosamprenawir i rytonawir są podawane jednocześnie, może dominować profil metabolicznych interakcji rytonawiru, ponieważ rytonawir jest znacznie silniejszym inhibitorem CYP3A4. Należy zapoznać się z pełną informacją o leku dotyczącą rytonawiru przed zastosowaniem preparatu z rytonawirem. Rytonawir jest również inhibitorem CYP2A6 i indukuje CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 i transferazę glukuronozylową. Ponadto, zarówno amprenawir jak i aktywne metabolity fosamprenawiru i rytonawir są metabolizowane głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4. Dlatego też leki, które są metabolizowane w ten sam sposób lub modyfikują aktywność CYP3A4, mogą zmieniać farmakokinetykę amprenawiru. Podobnie amprenawir i rytonawir mogą wpływać na farmakokinetykę innych leków, metabolizowanych w tym samym szlaku metabolicznym. Badania interakcji były wykonywane tylko z udziałem dorosłych - szczegóły dotyczące interakcji, patrz ChPL.Ciąża i laktacjaNie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania fosamprenawiru u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach ogólnoustrojowe narażenie osoczowe (AUC) na amprenawir, mniejsze niż ekspozycja terapeutyczna u pacjentów leczonych preparatem Telzir, powodowało występowanie toksyczności w niektórych przypadkach (patrz punkt 5.3). Wobec mniejszego narażenia w badaniach wpływu toksycznego na rozrodczość u zwierząt, potencjalny wpływ toksycznego działania preparatu nie został w pełni określony. Preparat podczas ciąży należy stosować wyłącznie wówczas, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Pochodne amprenawiru wykryto w mleku samic szczurów, nie wiadomo jednak czy amprenawir jest wydzielany z mlekiem u ludzi. Młode szczury narażone w okresie przed- i pourodzeniowym na działanie amprenawiru i fosamprenawiru miały objawy toksyczności. Dlatego też zalecane jest, aby matki leczone preparatem nie karmiły dzieci piersią. Dodatkowo zaleca się, aby matki zakażone HIV bezwzględnie nie karmiły piersią dzieci w celu uniknięcia przeniesienia HIV.Działania niepożądaneNależy zauważyć, że lek nie był badany klinicznie u dorosłych i profil reakcji niepożądanych wymienionych poniżej bazuje na doświadczeniach klinicznych z tabl. Profil działań niepożądanych był podobny w każdym z poszczególnych badań przeprowadzonych z udziałem dorosłych pacjentów: nieleczonych przeciwretrowirusowo (badania APV3002, ESS100732) i leczonych uprzednio inhibitorami proteazy (dawkowanie 2x/dobę, badanie APV30003). Jest to oparte na danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania pochodzących od 864 pacjentów narażonych na fosamprenawir z rytonawirem w tych trzech badaniach. Najczęściej (u >5% dorosłych pacjentów) zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze skojarzonym podawaniem fosamprenawiru z rytonawirem były reakcje ze strony przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, ból brzucha, wymioty) i ból głowy. Większość działań niepożądanych związanych ze skojarzonym leczeniem fosamprenawirem z rytonawirem, miało nasilenie lekkie do umiarkowanego, występowały one na początku stosowania leku i rzadko powodowały ograniczenie leczenia. Opisywano także cięższe działania niepożadane, takie jak ciężkie wysypki skórne i zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Większość działań niepożądanych wymienionych poniżej notowano podczas 3 dużych badań klinicznych prowadzonych u dorosłych, gdzie zdarzenia niepożądane miały przynajmniej umiarkowane nasilenie (stopień 2. lub wyższy), występowały u przynajmniej 1% pacjentów i były zgłaszane przez badaczy biorących udział w badaniach klinicznych produktów leczniczych jako związane z badanymi lekami. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle i zawroty głowy, parestezje w obrębie jamy ustnej. Zaburzenia żołądka-jelit: (bardzo często) biegunka; (często) luźne stolce, nudności, wymioty, bóle brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie. Badania diagnostyczne: (bardzo często) zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi; (często) zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie aktywności AspAT/AlAT, zwiększenie aktywności lipazy. Rumieniowe lub plamkowo-grudkowe wykwity skórne, ze świądem lub bez, mogą wystąpić podczas leczenia. Wysypka zwykle ustępuje samoistnie bez konieczności przerwania leczenia fosamprenawirem z rytonawirem. Przypadki ciężkich lub zagrażających życiu reakcji skórnych, w tym zespółu Stevens-Johnsona były stwierdzane rzadko. Podawanie fosamprenawiru z rytonawirem należy bezwzględnie przerwać w przypadku, gdy oprócz wysypki skórnej występują objawy ogólnoustrojowe, uogólniona reakcja alergiczna lub objawy ze strony błon śluzowych. Zaburzenia parametrów biochemicznych (stopień 3. lub 4.) potencjalnie związane z leczeniem fosamprenawirem z rytonawirem, stwierdzane u co najmniej 1% dorosłych pacjentów, obejmowały: zwiększenie aktywności AlAT (często), AspAT (często), lipazy w surowicy (często) i trójglicerydów (często). Parametry metaboliczne: mc. oraz stężenia lipidów i glukozy we krwi mogą ulec zwiększeniu podczas leczenia przeciwretrowirusowego. Rozpad włókien mięśni poprzecznie prążkowanych: podczas stosowania inhibitorów proteazy stwierdzano zwiększenie aktywności CPK, bóle mięśniowe, zapalenie mięśni i rzadko rozpad włókien mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), bardziej typowo związane ze stosowaniem analogów nukleozydów. U pacjentów zakażonych wirusem HIV z ciężkim niedoborem odporności na początku stosowania złożonej terapii przeciwretrowirusowej może dojść do reakcji zapalnych na nie wywołujące objawów lub resztkowe zakażenia oportunistyczne. Zgłaszano również przypadki występowania chorób autoimmunologicznych (takich jak choroba Gravesa-Basedowa i autoimmunologiczne zapalenie wątroby) w sytuacji poprawy czynności układu immunologicznego pacjenta (reaktywacji immunologicznej); jednakże czas do ich wystąpienia jest bardziej zmienny i mogą one pojawić się wiele m-cy po rozpoczęciu leczenia. Przypadki martwicy kości odnotowano głównie u pacjentów z ogólnie znanymi czynnikami ryzyka, zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV lub poddanych długotrwałemu, skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu (ang. CART). Częstość występowania tych przypadków jest nieznana. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży oparty jest na danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania zebranych z 2 badań (dane z tyg. 24. badania APV29005 i dane z tyg. 168. badania APV20003 [dane końcowe]), w których 158 osób w wiek 2-18 lat, zakażonych HIV-1, otrzymywało fosamprenawir z rytonawirem wraz z terapią nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy. Na działanie leku, dłużej niż przez 48 tyg. narażonych było 79% pacjentów. Ogólny profil bezpieczeństwa u tych 158 pacjentów z grupy dzieci i młodzieży objętych badaniem podobny był do profilu zaobserwowanego w populacji dorosłych. U dzieci i młodzieży wymioty występowały częściej. Działania niepożądane związane z lekiem występowały częściej w badaniu APV20003 (57%), w którym pacjentom podawano fosamprenawir z rytonawirem raz/dobę, niż w badaniu APV29005 (33%), w którym pacjentom podawano fosamprenawir z rytonawirem 2x/dobę. Nie wykryto nowych zagadnień związanych z bezpieczeństwem na podstawie analiz danych z 48 tyg. z badań APV29005 lub APV20002, w których 54 pacjentów w wieku od 4 tyg. do 2 lat otrzymywało fosamprenawir z rytonawirem 2x/dobę i jednocześnie leczenie nukleozydowym inhibitorem odwrotnej trankryptazy, a 5 pacjentów otrzymywało jedynie pojedyncze dawki fosamprenawiru z rytonawirem lub bez rytonawiru. Zgłaszano częstsze występowanie samoistnych krwawień u pacjentów z hemofilią, otrzymujących przeciwretrowirusowe inhibitory proteazy.PrzedawkowanieNie jest znana odtrutka na preparat. Nie wiadomo, czy amprenawir może być usunięty z organizmu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy. W przypadku przedawkowania leku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia objawów toksyczności, a w razie konieczności zastosować rutynowe postępowanie objawowe.DziałaniePrzeciwwirusowe działanie fosamprenawiru obserwowane in vitro jest wywoływane obecnością śladowych ilości amprenawiru. Amprenawir jest kompetycyjnym inhibitorem proteazy HIV-1. Amprenawir łączy się z centrum aktywnym proteazy HIV-1 i w ten sposób zapobiega wytwarzaniu prekursorów wirusowej poliproteiny gag i gag-pol, w wyniku czego powstają niedojrzałe, niezakaźne cząstki wirusa.Skład1 ml zaw. doustnej zawiera 50 mg fosamprenawiru w postaci fosamprenawiru wapniowego (co odpowiada około 43 mg amprenawiru).
Rx-z
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Komentarze
[ z 0]