WskazaniaObniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi na stosowaną miejscowo monoterapię b-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn, i którzy wymagają leczenia skojarzonego i mogliby odnieść korzyść ze stosowania kropli do oczu bez środka konserwującego.DawkowanieZalecane leczenie to 1 kropla do worka spojówkowego oka (oczu) objętych procesem chorobowym raz/dobę. W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować, podając kolejną dawkę zgodnie z planem leczenia. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli/dobę do oka (oczu) objętych procesem chorobowym. Produkt jest to jałowy roztw. bez środka konserwującego zapakowany w pojemnik jednodawkowy. Tylko do jednorazowego użytku; zawartość 1 pojemnika wystarcza do podania leku do obu oczu. Wszystkie niewykorzystane resztki roztw. należy usunąć natychmiast po użyciu. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci i młodzieży <18 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży <18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby: nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania kropli do oczu z tafluprostem i tymololem w tej grupie pacjentów, w związku z czym u takich pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie.UwagiAby zmniejszyć ryzyko ściemnienia skóry powiek należy wytrzeć pozostały na skórze nadmiar roztworu. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Może to prowadzić do zmniejszenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększenia skuteczności miejscowego działania produktu. Jeśli stosuje się miejscowo do oczu więcej niż jeden produkt leczniczy, to każdy z nich należy podawać w odstępie co najmniej 5 minut. Przed podaniem kropli do oczu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Można je założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach. Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania kontaktu pojemnika z okiem i otaczającymi je strukturami, bowiem może to spowodować uraz oka (patrz instrukcja stosowania). Należy także poinformować pacjentów, że niewłaściwe obchodzenie się z roztw. do oczu może doprowadzić do ich zanieczyszczenia bakteriami powodującymi zakażenia oczu. Stosowanie zanieczyszczonych roztw. może doprowadzić do poważnego uszkodzenia oka i w konsekwencji utraty wzroku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka postać POChP. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy stopnia II lub II niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca. Objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościTafluprost i tymolol są wchłaniane ogólnoustrojowo. Z powodu obecności składnika blokującego receptory b-adrenergiczne, tymololu, mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu krążenia i oddechowego oraz inne działania niepożądane, które obserwuje się w przypadku b-adrenolityków podawanych ogólnoustrojowo. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku podania ogólnoustrojowego. W przypadku pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą wieńcową, dławicą Prinzmetala czy niewydolnością serca) oraz nadciśnieniem tętniczym, należy poddać krytycznej ocenie leczenie b-adrenolitykami i rozważyć leczenie z użyciem innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu krążenia należy obserwować pod kątem objawów nasilenia tych chorób oraz działań niepożądanych. Ze względu na ujemne działanie dromotropowe b-adrenolityków należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami/chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). Zgłaszano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym zgony w wyniku skurczu oskrzeli, u pacjentów z astmą, po podaniu niektórych b-adrenolityków do oczu. U pacjentów z łagodną/umiarkowaną POChP produkt należy stosować z ostrożnością i tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Leki b-adrenolityczne należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ b-adrenolityki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii. b-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie leczenia beta-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów. b-adrenolityki stosowane do oczu mogą wywoływać suchość oczu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami rogówki. W przypadku podania tymololu (składnika produktu) pacjentom już przyjmującym ogólnoustrojowy b-adrenolityk może dojść do zwiększenia wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub nasilenia znanych objawów ogólnoustrojowej blokady receptorów b. Należy dokładnie obserwować reakcję na leczenie u takich pacjentów. Stosowanie 2 miejscowo działających leków blokujących receptory b-adrenergiczne nie jest zalecane. W przypadku pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta. Wymaga to zastosowania leku zwężającego źrenicę. Tymolol wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na źrenicę. W przypadku stosowania tymololu w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem, należy go stosować w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenice, a nie w monoterapii. Podczas stosowania b-adrenolityków u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny może nastąpić bardziej intensywna reakcja na powtarzającą się ekspozycję na te alergeny i brak odpowiedzi klinicznej na zwykłe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Obserwowano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka w związku z podaniem roztw. wodnych leków supresyjnych (np. tymololu lub acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych. b-adrenolityczne leki okulistyczne mogą zahamować ogólnoustrojowe b-agonistyczne działanie np. adrenaliny. Anestezjolog powinien być poinformowany, że pacjent otrzymuje tymolol. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i nasilenia zabarwienia tęczówki, co związane jest z leczeniem tafluprostem. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko 1 oko. Zmiany w zabarwieniu tęczówki pojawiają się powoli i mogą pozostać niezauważone przez kilka miesięcy. Zmiany zabarwienia oczu obserwowano głównie u pacjentów o mieszanym kolorze tęczówek, np. niebiesko-brązowym, szaro-brązowym, żółto-brązowym i zielono-brązowym. Ryzyko trwałej różnobarwności oczu w przypadku jednostronnego leczenia jest oczywiste. Istnieje możliwość wzrostu włosów w miejscach, w których roztw. tafluprostu wchodzi wielokrotnie w kontakt ze skórą. Nie ma doświadczenia w stosowaniu tafluprostu w leczeniu jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania oraz jaskry wrodzonej. Doświadczenie w stosowaniu tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkowatością (afakią) oraz w leczeniu jaskry barwnikowej i torebkowej jest ograniczone. Należy zachować ostrożność, stosując tafluprost u pacjentów z bezsoczewkowatością, bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki lub po wszczepieniu soczewki przedniokomorowej, oraz u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka rozwoju torbielowatego obrzęku plamki żółtej lub zapalenia tęczówki/błony naczyniowej oka. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działań niepożądanych, takich jak przejściowa utrata ostrości widzenia przy zakraplaniu produktu, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych maszyn do momentu powrotu dobrego samopoczucia i ostrości widzenia.InterakcjeNie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Istnieje ryzyko działania synergistycznego prowadzącego do niedociśnienia i/lub znacznej bradykardii podczas stosowania roztworów b-adrenolityków do oczu w skojarzeniu z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami i guanetydyną. Doustne leki b-adrenolityczne mogą nasilić nadciśnienie z efektu odbicia, jakie może nastąpić po odstawieniu klonidyny. Podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i tymololem zgłaszano nasiloną ogólnoustrojową blokadę receptorów b (np. zwolnienie akcji serca, depresję). Opisywano sporadyczne przypadki rozszerzenia źrenic wynikające z jednoczesnego stosowania okulistycznych b-adrenolityków i adrenaliny (epinefryny).Ciąża i laktacjaBrak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę zapobiegania ciąży w trakcie leczenia produktem. Produktu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne (jeżeli nie ma innych dostępnych możliwości leczenia). Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tafluprostu u kobiet w okresie ciąży. Lek może wywierać szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży lub rozwój płodu/noworodka. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w okresie ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad wrodzonych, ale ujawniły ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego przy podawaniu b-adrenolityków drogą doustną. Ponadto u noworodków zaobserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów beta (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy b-adrenolityki były podawane do czasu porodu. W przypadku stosowania produktu do momentu porodu, noworodka należy objąć ścisłą obserwacją w trakcie 1-szych dni życia. b-adrenolityki przenikają do mleka ludzkiego. Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tymolol podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta u niemowlęcia. Nie wiadomo, czy tafluprost i/lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie tafluprostu i/lub jego metabolitów do mleka. Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tafluprost podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania objawów klinicznych u niemowlęcia. Jako środek ostrożności, nie zaleca się karmienia piersią, jeżeli konieczne jest stosowanie produktu. Nie ma danych dotyczących wpływu produktu na płodność u ludzi.Działania niepożądanePonad 484 pacjentów było leczonych produktem leczniczym w badaniach klinicznych. Najczęściej zgłaszanym zdarzeniem niepożądanym związanym z leczeniem było przekrwienie spojówek/oczu. Wystąpiło ono u około 7% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych w Europie; w większości przypadków było łagodne, a u 1,2% pacjentów wiązało się z przerwaniem leczenia. Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych produktu były ograniczone do działań niepożądanych zgłaszanych wcześniej podczas monoterapii substancjami czynnymi - tafluprostem lub tymololem. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano nowych działań niepożądanych swoistych dla produktu. Większość zgłoszonych działań niepożądanych dotyczyła oka i miała łagodne lub umiarkowane nasilenie; nie odnotowano ciężkich działań niepożądanych. Tafluprost i tymolol są wchłaniane ogólnoustrojowo. Może to prowadzić do podobnych działań niepożądanych jak po podaniu ogólnoustrojowych b-adrenolityków. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku podania ogólnoustrojowego. Wymienione działania niepożądane obejmują też działania obserwowane przy stosowaniu klasy okulistycznych b-adrenolityków. Produkt (tafluprost i tymololem). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy Zaburzenia oka; (często) przekrwienie spojówek/oka, świąd oka, ból oka, zmiany rzęs (wzrost długości, grubości i liczby rzęs), zmiana koloru rzęs, podrażnienie oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, nieostre widzenie, światłowstręt; (niezbyt często) nieprawidłowe odczucia w oku, suchość oka, dyskomfort w oku, zapalenie spojówek, rumień powieki, reakcja alergiczna w oku, obrzęk powieki, powierzchniowe punktowe zapalenie rogówki, nasilone łzawienie, zapalenie komory przedniej, astenopia (niedomoga widzenia), zapalenie brzegów powiek. Tafluprost. Zaburzenia oka: zmniejszenie ostrości wzroku, nasilenie pigmentacji tęczówki, pigmentacja brzegów powiek, obrzęk spojówek, wysięk z oka, obecność komórek w komorze przedniej, zaczerwienienie komory przedniej, alergiczne zapalenie spojówek, pigmentacja spojówek, grudki na spojówkach, pogłębienie bruzdy powieki, zapalenie tęczówki/zapalenie błony naczyniowej, obrzęk plamki żółtej/torbielowaty obrzęk plamki żółtej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nadmierne owłosienie powiek. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zaostrzenie astmy, duszność. Tymolol. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: depresja, bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, omdlenie, parestezje, nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów miastenii, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu. Zaburzenia oka: zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zaburzenia widzenia włącznie ze zmianami refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenicę), opadanie powieki, podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu trabekulektomii, łzawienie, nadżerki rogówki. Zaburzenia ucha i błędnika: dzwonienie w uszach. Zaburzenia serca: rzadkoskurcz, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, blok serca, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, chromanie, objaw Raynauda, zimne stopy i dłonie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z chorobą bronchospastyczną występującą przed leczeniem), niewydolność oddechowa, kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: toczeń rumieniowaty układowy, mialgia, artropatia. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: choroba Peyroniego, zmniejszenie libido, zaburzenia czynności seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie/zmęczenie, pragnienie. U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.PrzedawkowanieJest praktycznie niemożliwe, aby po miejscowym podaniu tafluprostu doszło do przedawkowania lub związanej z nim toksyczności. Istnieją doniesienia o przypadkowym przedawkowaniu tymololu powodującym działania ogólnoustrojowe podobne do obserwowanych przy stosowaniu ogólnoustrojowych b-adrenolityków, takie jak: zawroty głowy, ból głowy, duszność, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca. W razie przedawkowania produktu leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący. Tymolol jest trudno usuwalny przez dializę.DziałanieProdukt jest stałym połączeniem 2 substancji czynnych, tafluprostu i tymololu. Te 2 substancje czynne obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe dzięki synergistycznemu mechanizmowi działania, a ich łączne działanie zapewnia dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu ze stosowaniem każdego z tych leków osobno. Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2a. Wolny kwas tafluprostu (tafluprostowy), będący czynnym biologicznie metabolitem tafluprostu, jest bardzo silnym wybiórczym agonistą ludzkiego receptora prostaglandynowego FP. Badania farmakodynamiczne na małpach wskazują, że tafluprost obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Tymololu maleinian jest nieselektywnym środkiem blokującym receptory adrenergiczne b. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu prowadzący do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest jeszcze poznany, chociaż badania z zastosowaniem fluoresceiny i tonografii wskazują, że mechanizm działania może być związany głównie ze zmniejszeniem produkcji cieczy wodnistej. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano także nieznaczne zwiększenie odpływu cieczy wodnistej.Skład1 ml roztw. zawiera 15 µg tafluprostu i 5 mg tymololu (w postaci tymololu maleinianu).
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]