WskazaniaW leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie mc. nie są wystarczająco skuteczne.DawkowaniePodstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest przestrzeganie odpowiedniej diety, regularne ćwiczenia fizyczne, jak również cykliczne badania krwi i moczu. Tabl. lub insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. Produkt leczniczy dostępny jest w dawkach umożliwiających zastosowanie różnych schematów leczenia. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy zwiększać stopniowo, na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tyg. odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki dobowej 2, 3 lub 4 mg glimepirydu. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, leczenie skojarzone z glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do dawki maks. w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej produktu leczniczego nie uzyskano zadowalającej kontroli, można w razie konieczności rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, leczenie skojarzone z insuliną rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się, w zależności od pożądanego poziomu stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - na krótko przed lub w trakcie 1-go głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu/dobę oznacza możliwość kontroli glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. Ponieważ poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest, na pewnym etapie, rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku zmiany mc. lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem leczniczym. Na ogół możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia, zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe produktem leczniczym. Przy zmianie leczenia należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu „wymywania” leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana, zgodnie z powyższymi zaleceniami. Zastąpienie insuliny produktem leczniczym. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia, która powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Dzieci i młodzież. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów poniżej 8 rż. Istnieje niewiele danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku 8-17 lat w monoterapii. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży są niewystarczające, nie zaleca się stosowania.UwagiW przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku. Tabl. należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, cukrzyca typu 1 (insulinozależna), śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek lub wątroby konieczna jest zmiana leku na insulinę.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLek należy przyjmować krótko przed posiłkiem lub podczas posiłku. Gdy posiłki są przyjmowane o nieregularnych porach lub w ogóle pomijane, leczenie produktem leczniczym może prowadzić do hipoglikemii. Objawami hipoglikemii mogą być: bóle głowy, niepohamowany głód, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, osłabienie koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenia mięśni, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, senność i utrata przytomności aż do stanu śpiączki, płytki oddech oraz bradykardia. Ponadto, mogą wystąpić objawy zaburzenia regulacji układu adrenergicznego, takie jak pocenie się, wilgotna skóra, niepokój, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, palpitacje, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Obraz kliniczny w ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar. Powyższe objawy można zazwyczaj szybko zmniejszyć poprzez natychmiastowe podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące są nieskuteczne. Doświadczenia uzyskane podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika wskazują, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności środków zaradczych, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, wyrównywana jedynie doraźnie przez przyjęcie zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowego leczenia farmakologicznego, a czasami hospitalizacji. Do czynników mogących wpłynąć na rozwój hipoglikemii należą: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność pacjenta do współpracy z lekarzem; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków lub pomijanie posiłków, okresy postu; zmiana diety; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy); jednoczesne przyjmowanie niektórych produktów leczniczych. Leczenie produktem leczniczym wymaga regularnego kontrolowania stężenia cukru we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W trakcie leczenia produktem leczniczym wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych (np. wypadki, operacje z nagłych wskazań, zakażenia ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Nie przeprowadzono doświadczeń dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Leczenie pochodnymi sulfonylomocznika pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika należy go ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem G6PD i rozważyć leczenie alternatywne produktami leczniczymi niezawierającymi sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność pacjenta do koncentracji oraz szybkość reakcji mogą ulec pogorszeniu w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach, gdy prawidłowe funkcjonowanie tych umiejętności ma szczególne znaczenie (np. podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn). Pacjenta należy poinformować, że w trakcie prowadzenia pojazdu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Jest to szczególnie ważne u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy początkowe hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia. W takich przypadkach należy rozważyć, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn przez pacjenta jest wskazane.InterakcjeDziałanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez inne produkty lecznicze przyjmowane jednocześnie z glimepirydem. Z tego powodu stosowanie innych produktów leczniczych może mieć miejsce tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza. Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm glimepirydu ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących (np. ryfampicyna) lub hamujących (np. flukonazol) izoenzym CYP2C9. Opisane w literaturze wyniki badań interakcji in vivo wykazały, że AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9. Na podstawie doświadczeń ze stosowaniem glimepirydu oraz innych pochodnych sulfonylomocznika znaczenie mogą mieć wymienione niżej interakcje. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących produktów leczniczych: fenylbutazonu, azapropazonu i oksyfenbutazonu; insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, np. metforminy; salicylanów oraz kwasu p-aminosalicylowego; steroidów anabolicznych i męskich hormonów płciowych; chloramfenikolu, niektórych sulfonamidów o długotrwałym działaniu, tetracyklin, antybiotyków chinolonowych i klarytromycyny; leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny; fenfluraminy; dizopyramidu; fibratów; inhibitorów ACE; fluoksetyny, inhibitorów MAO; allopurynolu, probenecydu, sulfinpyrazonu; sympatykolityków; cyklofosfamidu, trofosfamidu i ifosfamidu; mikonazolu, flukonazolu; pentoksyfiliny (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo); trytokwaliny. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących produktów leczniczych: estrogenów i progestagenów; saluretyków, diuretyków tiazydowych; leków stymulujących tarczycę, glukokortykosteroidów; pochodnych fenotiazyny, chlorpromazyny; adrenaliny i sympatykomimetyków; kwasu nikotynowego (w dużych dawkach) oraz pochodnych kwasu nikotynowego; leków przeczyszczających (długotrwałe stosowanie); fenytoiny, diazoksydu; glukagonu, barbituranów oraz ryfampicyny; acetazolamidu. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą prowadzić zarówno do nasilenia, jak i osłabienia działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania produktów leczniczych o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może w nieprzewidywalny sposób nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.Ciąża i laktacjaNieprawidłowe stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży związane są z większą częstością występowania wad wrodzonych płodu i podwyższoną umieralnością okołoporodową. Dlatego w czasie ciąży, w celu uniknięcia ryzyka wpływu teratogennego, stężenie glukozy we krwi musi być ściśle kontrolowane. W takich przypadkach zaleca się stosowanie insuliny. Pacjentka, która planuje zajście w ciążę powinna poinformować o tym lekarza. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związany prawdopodobnie z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu. W związku z powyższym, nie zaleca się stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej sposób leczenia na terapię insuliną. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania glimepirydu do mleka ludzkiego. Glimepiryd jest wydzielany do mleka samic szczurów. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka ludzkiego oraz ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii u dzieci karmionych piersią, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania glimepirydu.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które zwykle ustępują po odstawieniu produktu leczniczego; (nieznana) ciężka małopłytkowość (trombocytopenia) z liczbą płytek krwi <10 000 µl. plamica małopłytkowa. Zaburzenia układu odpornościowego: (bardzo rzadko) alergiczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przybrać ciężką postać z trudnościami w oddychaniu, obniżeniem ciśnienia krwi oraz niekiedy prowadzące do wstrząsu; (nieznana) nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia. W większości przypadków reakcje hipoglikemiczne występują nagle, mogą mieć ciężką postać i przebieg, nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Wystąpienie hipoglikemii zależy, tak jak w przypadku zastosowania innych terapii przeciwcukrzycowych, od indywidualnych czynników, takich jak przyzwyczajenia żywieniowe i dawkowanie. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, przemijające, szczególnie w początkowym okresie leczenia, spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, prowadzące w bardzo rzadkich przypadkach do przerwania leczenia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zaburzenie czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości skórnej takie, jak świąd, wysypka oraz pokrzywka i nadwrażliwość na światło. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) zmniejszenie stężenia sodu w surowicy krwi.PrzedawkowanieW wyniku przedawkowania produktu leczniczego może wystąpić hipoglikemia, trwająca od 12 - 72 h, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą nie uwidaczniać się w ciągu 1-szych 24 h od zażycia. W większości przypadków zalecana jest obserwacja w szpitalu. Mogą wystąpić nudności, wymioty oraz ból nadbrzusza. Hipoglikemii zazwyczaj towarzyszą objawy neurologiczne, takie jak niepokój ruchowy, drżenia mięśni, zaburzenia widzenia, trudności z koordynacją, senność, śpiączka oraz drgawki. Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania leku przez wywołanie wymiotów, a następnie podaniu wody lub napoju z węglem aktywowanym (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku, zalecane jest przeprowadzenie płukania żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu konieczna jest hospitalizacja na oddziale OIOM. W takim przypadku należy jak najszybciej podać glukozę. Jeśli jest to konieczne, podaje się 50 ml 50% roztworu glukozy dożylnie (bolus), a następnie 10% roztwór w postaci inf. dożylnej, uważnie monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie powinno być objawowe. W szczególnych przypadkach, gdy hipoglikemia jest spowodowana przypadkowym przyjęciem produktu leczniczego przez niemowlęta i małe dzieci, dawka podawanej glukozy musi być starannie kontrolowana, aby uniknąć niebezpieczeństwa wystąpienia hiperglikemii. Stężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane.DziałanieGlimepiryd jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, należącym do pochodnych sulfonylomocznika. Stosowany może być w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej. Działanie glimepirydu polega przede wszystkim na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek b trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, mechanizm działania związany jest ze zwiększeniem wrażliwości komórek b trzustki na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd wykazuje prawdopodobnie wyraźne działanie pozatrzustkowe, co także jest sugerowane w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika.Skład1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg lub 6 mg glimepirydu.
Rx
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]