WskazaniaDorośli. Choroba refluksowa przełyku (ang. GORD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori oraz leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori i zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Młodzież powyżej 12 lat. Choroba refluksowa przełyku (ang.GORD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W połączeniu z antybiotykami leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.DawkowanieDorośli. Choroba refluksowa przełyku (GORD). Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg. Długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz/dobę. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz/dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania. Po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz/dobę. Lek może być podawany doraźnie w dawce 20 mg raz/dobę, w razie potrzeby. U pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji H. pylori oraz leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori: 20 mg ezomeprazolu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny. Wszystkie leki należy podawać 2x/dobę przez 7 dni. Leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ: Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Leczenie trwa 4 - 8 tyg. Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz/dobę. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych: 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg ezomeprazolu 2x/dobę. Dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne. Dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80 - 160 mg ezomeprazolu/dobę. Dawki większe niż 80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych 2x/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Dostosowanie dawki nie jest konieczne. Ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, podczas leczenia należy zachować ostrożność. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki maks. większej niż 20 mg ezomeprazolu. U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Młodzież powyżej 12 lat. Choroba refluksowa przełyku (GORD). Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg. Długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz/dobę. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz/dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania. Po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz/dobę. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori: Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Zalecone dawkowanie: mc. 30 - 40 kg - razem z dwoma antybiotykami: 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc. Wszystkie leki podawane razem 2x/dobę przez tydz; mc. >40 kg - razem z dwoma antybiotykami: 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki podawane razem 2x/dobę przez tydz. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych.UwagiTabl. należy połykać w całości bez żucia lub rozgryzania, popijając płynem. W przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, tabl. można również wymieszać z 1 szklanką niegazowanej wody. Nie należy stosować żadnych innych płynów, gdyż otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może rozpuścić się. Tabl. z wodą należy mieszać, dopóki tabl. nie rozpadnie się. Płyn z peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 15 minut. Następnie należy ponownie napełnić wodą szklankę do połowy, zamieszać i wypić. Peletek nie należy żuć ani rozgryzać. W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabl. można wymieszać z niegazowaną wodą i podawać przez sondę żołądkową. Ważne jest sprawdzenie, czy została wybrana odpowiednia strzykawka i sonda.Podawanie leku przez sondę żołądkową: 1. Włożyć tabl. do odpowiedniej strzykawki i napełnić strzykawkę ok. 25 ml wody i około 5 ml powietrza. W przypadku niektórych sond konieczne jest rozpuszczenie tabl. w 50 ml wody w celu uniknięcia zatkania sondy przez peletki. 2. Natychmiast po dodaniu wody wstrząsać strzykawką przez ok. 2 minut, aż tabl. rozpadnie się. 3. Trzymając strzykawkę końcówką do góry sprawdzić, czy końcówka nie jest zatkana. 4. Połączyć strzykawkę z sondą w pozycji opisanej powyżej. 5. Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją końcówką do dołu. Natychmiast wstrzyknąć 5-10 ml zawartości do sondy. Po podaniu odwrócić strzykawkę do góry i wstrząsnąć. Trzymać strzykawkę końcówką do góry, aby uniknąć jej zatkania. 6. Odwrócić strzykawkę końcówką do dołu i natychmiast wstrzyknąć następnych 5-10 ml do sondy. Powtarzać te czynności, aż strzykawka będzie pusta. 7. Napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza. W razie konieczności powtórzyć czynności opisane w punkcie 5, aby spłukać ewentualny osad pozostający w strzykawce. W przypadku niektórych sond konieczne jest dodanie 50 ml wody.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ezomeprazolu nie wolno stosować w skojarzeniu z nelfinawirem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia mc., nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) oraz w przypadku podejrzenia lub rozpoznania wrzodu żołądka, należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie ezomeprazolem może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni produktem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Pacjentów stosujących lek doraźnie należy poinformować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku zmiany charakteru objawów. Jeśli ezomeprazol przepisywany jest w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy brać pod uwagę możliwe interakcje substancji czynnej ze wszystkimi składnikami terapii trójlekowej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego podczas stosowania terapii trójlekowej u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze metabolizowane przez CYP3A4 (takie jak cyzapryd), należy uwzględnić przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny. Leczenie inhibitorami pompy protonowej może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella i Campylobacter. Ezomeprazol może zmniejszać wchłanianie wit. B12 (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami wit. B12 lub czynnikami ryzyka dla zmniejszonego jej wchłaniania. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 m-ce (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię. Mogą występować ciężkie objawy (takie jak uczucie zmęczenia, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca), jednak mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać przeoczone. U większości pacjentów hipomagnezemia wyrównywała się po podaniu magnezu i odstawieniu inhibitora pompy protonowej. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem pompy protonowej, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (ponad 1 rok) mogą umiarkowanie zwiększyć ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub osób z innymi znanymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Przyczyną tego wzrostu mogą być w niektórych przypadkach inne czynniki ryzyka. Pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości wit. D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Nie zaleca się jednoczesnego podawania ezomperazolu z atazanawirem. Jeśli skojarzone stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej uznano za konieczne, zaleca się dokładną obserwację kliniczną wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z rytonawirem do 100 mg. Nie należy podawać dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub po zakończeniu leczenia ezomeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem i omeprazolem, ale jej znaczenie kliniczne nie jest jasne. Dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu. Jeśli ezomeprazol przepisywany jest do stosowania doraźnego, należy brać pod uwagę wpływ wahań jego stężenia w osoczu na możliwość interakcji z innymi produktami leczniczymi. Zwiększone stężenie chromograniny A (CgA) może zakłócać badanie w kierunku wykrycia guzów neuroendokrynnych. W celu uniknięcia tego działania leczenie ezomeprazolem należy przerwać na co najmniej 5 dni przed pomiarami stężenia CgA. Jeśli po początkowym oznaczeniu stężenie CgA i gastryny nie powróciło do wartości referencyjnych, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od przerwania stosowania inhibitora pompy protonowej. Produkt leczniczy zawiera glukozę i sacharozę. Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Ezomeprazol wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Zgłaszano takie działania niepożądane, jak zawroty głowy (niezbyt często) i niewyraźne widzenie (rzadko). Jeśli objawy takie występują u pacjenta, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeZahamowanie wytwarzania kwasu solnego w żołądku podczas leczenia ezomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej może zmniejszyć lub zwiększyć wchłanianie produktów leczniczych, których wchłanianie zależy od kwaśności (pH) soku żołądkowego. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego, podczas leczenia ezomeprazolem wchłanianie ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu może zmniejszyć się, a wchłanianie digoksyny może zwiększyć się. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg/dobę) i digoksyny u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u 2 spośród 10 osób). Rzadko spotykane są doniesienia o toksycznym działaniu digoksyny, jednak należy zachować ostrożność, jeśli duże dawki ezomeprazolu stosowane są u pacjentów w podeszłym wieku. Należy w takim przypadku zwiększyć kontrolę działania digoksyny u tych pacjentów. Obserwowano interakcje omeprazolu z niektórymi inhibitorami proteaz. Mechanizmy i znaczenie kliniczne obserwowanych interakcji nie zawsze są znane. Zwiększone pH soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteaz. Innym możliwym mechanizmem interakcji jest hamowanie aktywności CYP2C19. Notowano zmniejszone stężenie w surowicy atazanawiru i nelfinawiru stosowanych jednocześnie z omeprazolem, dlatego nie zaleca się ich skojarzonego podawania. Jednoczesne podawanie zdrowym ochotnikom omeprazolu (40 mg raz/dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg spowodowało znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie wartości AUC, Cmax i Cmin o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne codzienne podawanie zdrowym ochotnikom omeprazolu (20 mg raz/dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg spowodowało, że ekspozycja na atazanawir była o około 30% mniejsza niż ekspozycja obserwowana po podaniu atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz/dobę bez omeprazolu (20 mg raz/dobę). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) z nelfinawirem zmniejszyło średnią wartość AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36-39%, a średnią wartość AUC, Cmax i Cmin aktywnego farmakologicznie metabolitu M8 o 75-92%. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4), a jednoczesne stosowanie z ezomeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Omeprazol (40 mg raz/dobę) zwiększał stężenie stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem) w surowicy o 80-100%. Podawanie omeprazolu w dawce 20 mg raz/dobę nie wpływało na ekspozycję na darunawir i amprenawir (jednocześnie oba stosowane w skojarzeniu z rytonawirem). Ezomeprazol podawany w dawce 20 mg raz/dobę nie miał wpływu na ekspozycję na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem i bez rytonawiru). Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg raz/dobę nie miał wpływu na ekspozycję na lopinawir (stosowany jednocześnie z rytonawirem). Ezomeprazol hamuje aktywność CYP2C19, głównego enzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm. Dlatego stosowanie ezomeprazolu razem z innymi produktami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych produktów leczniczych w osoczu i konieczności zmniejszenia ich dawki. Należy o tym pamiętać, zwłaszcza w przypadku przepisywania ezomeprazolu do stosowania doraźnego. Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powodowało zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu (substratu CYP2C19). U pacjentów z padaczką jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg i fenytoiny powodowało zwiększenie o 13% min. stężeń fenytoiny w osoczu. W przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia ezomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny w osoczu. Omeprazol (40 mg na dobę) zwiększał wartości Cmax i AUCt worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. W badaniu klinicznym wykazano, że podczas jednoczesnego podawania ezomeprazolu w dawce 40 mg pacjentom leczonym warfaryną, czas krzepnięcia znajdował się w dopuszczalnych granicach. Jednak po wprowadzeniu leku do obrotu opisano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości INR podczas leczenia skojarzonego. Podczas rozpoczynania lub zakończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny zaleca się kontrolowanie wskaźnika INR. Omeprazol i ezomeprazol są inhibitorami izoenzymu CYP2C19. W krzyżowym badaniu u zdrowych osób omeprazol w dawce 40 mg zwiększał wartość Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego czynnych metabolitów o 29% i 69%. U zdrowych ochotników jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg i cyzaprydu powodowało zwiększenie o 32% pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji (t1/2) o 31%, bez znaczącego zwiększenia w osoczu maks. stężeń cyzaprydu. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z ezomeprazolem. Wyniki badań z udziałem zdrowych osób wykazały istnienie farmakokinetyczno-farmakodynamicznej (PK/PD) interakcji między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a ezomeprazolem (doustnie 40 mg/dobę), powodującej zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenie maksymalnego zahamowania indukowanej ADP agregacji płytek krwi średnio o 14%. W badaniu z udziałem zdrowych osób jednoczesne podanie klopidogrelu z produktem leczniczym o ustalonej dawce, zawierającym 20 mg omeprazolu i 81 mg ASA powodowało zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu o prawie 40% w porównaniu z podaniem samego klopidogrelu. Jednak maksymalne zahamowanie indukowanej ADP agregacji płytek było w obu grupach (klopidogrel vs. klopidogrel + (ezomeprazol + ASA)) takie samo. Na podstawie badań obserwacyjnych i klinicznych nie wysnuto jednoznacznych wniosków dotyczących klinicznych skutków tej farmakokinetyczno-farmakodynamicznej interakcji ezomeprazolu w odniesieniu do występowania znaczących zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dla ostrożności odradza się jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem. Należy ściśle kontrolować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (ClCr) i, w razie konieczności, dostosować dawkę takrolimusu. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej. Jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia ezomeprazolu. Wykazano, że ezomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Krótkotrwałe badania oceniające jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podanie ezomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyn. (500 mg dwa razy na dobę), spowodowało podwojenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podanie ezomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodowa. ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUCt dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki ezomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne. Jednak dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Produkty lecznicze, które indukują aktywność izoenzymu CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia ezomeprazolu w surowicy przez zwiększenie szybkości jego metabolizmu. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.Ciąża i laktacjaDane kliniczne dotyczące stosowania ezomeprazolu w okresie ciąży są niewystarczające. Dane z badań epidemiologicznych dotyczące większej liczby kobiet w ciąży nie wykazały, aby mieszanina racemiczna, omeprazol, wywoływała wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach z zastosowaniem mieszaniny racemicznej nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, porodu i rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania ezomeprazolu kobietom w ciąży. Umiarkowana liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (300 - 1000 przypadków) nie wskazuje, aby ezomeprazol powodował wystąpienie wad wrodzonych lub działał toksycznie na płód i/lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na reprodukcję. Nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka kobiecego. Informacje na temat działania ezomeprazolu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające. Ezomeprazolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneDo działań niepożądanych najczęściej notowanych w badaniach klinicznych (oraz po wprowadzeniu ezomeprazolu do obrotu) należą: ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności. Ponadto profil bezpieczeństwa ezomeprazolu w różnych postaciach farmaceutycznych, różnych wskazaniach, grupach wiekowych i populacjach pacjentów jest zbliżony. Nie stwierdzono występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaną dawką. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, małopłytkowość; (bardzo rzadko) agranulocytoza, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna lub wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) obrzęki obwodowe; (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może korelować z hipokalcemią, hipomagnezemia może również wiązać się z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) pobudzenie psychoruchowe, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresywność, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i/lub wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, drożdżyca przewodu pokarmowego; (nieznana) mikroskopowe zapalenie okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) łysienie, nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka; (nieznana) podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek, u niektórych pacjentów notowano jednocześnie niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) złe samopoczucie, nasilone pocenie się.PrzedawkowanieDotychczasowe doświadczenie dotyczące celowego przedawkowania są ograniczone. Objawami opisywanymi w związku z zażyciem 280 mg leku były dolegliwości żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały znaczących skutków. Nie jest znana swoista odtrutka. Ezomeprazol jest w dużym stopniu związany z białkami osocza, dlatego nie ulega łatwo dializie. Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.DziałanieEzomeprazol jest S-izomerem omeprazolu. Zmniejsza on wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoisty, ukierunkowany mechanizm działania. Ezomeprazol jest swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Ezomperazol jest słabą zasadą. Jest on gromadzony i przekształcany do postaci czynnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy (pompy protonowej) i podstawowe oraz stymulowane wydzielanie kwasu solnego.Skład1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Kawa i herbataDochodzi do wiązania żelaza przez taninę, co uniemożliwia jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wynikiem tej interakcji jest brak efektów terapeutycznych.
Komentarze
[ z 0]