WskazaniaLeczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej). Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca z osłabieniem czynności skurczowej lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i ewentualnie glikozydami naparstnicy.DawkowanieNadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa. Dorośli. Dawkę należy dostosować indywidualnie. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 10 mg raz/dobę, a maks. zalecana dawka to 20 mg/dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 5 mg/dobę. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) lub wątroby nie należy stosować dawki większej niż 10 mg/dobę bisoprololu. Należy podawać mniejsza dawkę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializoterapii jest ograniczone, nie istnieją jednak żadne dane dotyczące konieczności zmiany schematu dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawki, choć u niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 5 mg/dobę; tak jak u innych pacjentów dorosłych w przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia ze stosowaniem bisoprololu w tej grupie wiekowej nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Przewlekła stabilna niewydolność serca. Dorośli. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje zastosowanie inhibitora ACE (lub antagonisty receptora angiotensyny II w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), leku b-adrenolitycznego, leków moczopędnych i, jeżeli jest to wskazane, glikozydów naparstnicy. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjenci powinni być w stanie stabilnym (bez ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w tej dziedzinie. W okresie ustalania dawki i w trakcie dalszego leczenia może dojść do przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii. Faza dostosowania dawki. Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez tydz., w przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa sie do 2,5 mg raz/dobę przez następny tydz., w przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa sie do 3,75 mg raz/dobę przez następny tydz., w przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa sie do 5 mg raz/dobę przez kolejne 4 tyg., w przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa się do 7,5 mg raz/dobę przez kolejne 4 tyg., w przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa się do 10 mg raz/dobę, co stanowi leczenie podtrzymujące. Maks. zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę. Podczas fazy zwiększania dawki zaleca sie monitorowanie parametrów czynności życiowych (częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze) i objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy mogą wystąpić już w 1-szym dniu po rozpoczęciu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka jest źle tolerowana, należy rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii, zaleca się ponowne rozważenie dawek jednocześnie stosowanych leków. Może również zaistnieć konieczność czasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub rozważenia przerwania leczenia. Ponowne rozpoczęcie leczenia i/lub stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu należy rozważać jedynie po ponownym ustabilizowaniu stanu pacjenta. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności zmiany dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia ze stosowaniem bisoprololu w tej grupie wiekowej nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do gwałtownego pogorszenia stanu pacjenta. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy przerywać leczenia bisoprololem w sposób nagły. Jeśli rozważane jest przerwanie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.UwagiProdukt leczniczy należy przyjmować rano. Może on być przyjmowany w czasie posiłku. Tabl. należy połknąć, popijając płynem. Tabl. nie należy żuć.PrzeciwwskazaniaBisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z nadwrażliwością na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, które wymagają dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym; we wstrząsie kardiogennym;z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia); z objawowym niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg); z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc; z ciężkimi postaciami choroby zarostowej tętnic obwodowych oraz ciężkimi postaciami zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym; z kwasicą metaboliczną.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem należy rozpocząć od fazy dostosowania dawki. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy przerywać leczenia bisoprololem w sposób nagły, o ile nie jest to wyraźnie wskazane, gdyż może to doprowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca. Na początku leczenia bisoprololem lub w przypadku zakończenia leczenia konieczne jest monitorowanie pacjenta. Brak terapeutycznego doświadczenia w leczeniu niewydolności serca bisoprololem u pacjentów z następującymi chorobami i stanami: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzone choroby serca, hemodynamicznie istotna wada zastawki, zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 m-cy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu w następujących przypadkach: stany skurczowe oskrzeli (astma oskrzelowa, choroby obturacyjne dróg oddechowych); cukrzyca z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardie, kołatanie serca lub pocenie sie); ścisła głodówka; prowadzenie leczenia odczulającego. Bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak również nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi spodziewany efekt; blok przedsionkowo-komorowy I stopnia; dławica piersiowa typu Prinzmetala; choroba zarostowa tętnic obwodowych (objawy mogą ulec nasileniu zwłaszcza na początku leczenia). U pacjentów znieczulanych ogólnie blokada receptorów b zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się utrzymywanie takiej blokady w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi wiedzieć o przyjmowaniu przez pacjenta leków b-adrenolitycznych ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeżeli uzna się za konieczne przerwanie leczenia b-adrenolitykami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt leczniczy na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Ogólnie nie zaleca się stosowania bisoprololu jednocześnie z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I i lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym. W astmie oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, mogących wywołać objawy, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co może wymagać zastosowania większej dawki b2-sympatykomimetyków. Pacjenci z łuszczyca, również w wywiadzie, mogą stosować b-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim uzyskaniu blokady receptorów a. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcję anafilaktyczną. W badaniu przeprowadzonym z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową serca bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów. Jednakże, ze względu na indywidualną reakcję na lek, bisoprolol może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, w przypadku zmiany leku, jak również w połączeniu z alkoholem.InterakcjeJednoczesne stosowanie niezalecane. Antagoniści wapnia typu werapamilu i - w mniejszym stopniu - typu diltiazemu: negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych b-adrenolitykami może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego. Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może doprowadzić do pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe odstawienie tych leków, w szczególności przed zakończeniem stosowania leku blokującego receptory b, może zwiększać ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Jednoczesne stosowanie wymagające szczególnej ostrożności. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, jak nifedypina, felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności serca jako pompy. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. b-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększać ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: Nasilenie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi. Blokada receptorów b-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (w celu uzyskania dalszych informacji dotyczących znieczulenia ogólnego). Glikozydy naparstnicy: zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. NLPZ mogą osłabić hipotensyjne działanie bisoprololu. b-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu leków. Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory a- jak i b-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może ujawnić naczyniozwężające działanie tych leków za pośrednictwem a-adrenoreceptorów, co może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu reakcje są częstsze podczas stosowania nieselektywnych b-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny) mogą zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie wymagające rozważenia. Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilone działanie hipotensyjne b-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ciąża i laktacjaBisoprolol wykazuje działanie farmakologiczne, które może szkodliwie wpływać na ciążę i/lub płód/noworodka. Na ogół leki blokujące receptory b-adrenergiczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże sie z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeśli leczenie lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych b1-adrenolityków. Bisoprololu nie należy stosować u kobiet w ciąży, bez wyraźnej konieczności. W przypadku, gdy leczenie bisoprololem jest konieczne, należy monitorować przepływ krwi przez macice i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka. Objawy hipoglikemii i bradykardii zazwyczaj występują w ciągu 1-szych 3 dni. Nie wiadomo czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego. Dlatego też nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania bisoprololu.Działania niepożądaneZaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (należy wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów używających soczewek kontaktowych); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo często) bradykardia; (często) nasilenie niewydolności serca; (niezbyt często) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie; (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie; (rzadko) alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy, wysypka); (bardzo rzadko) łysienie, b-adrenolityki mogą powodować lub nasilać łuszczycę lub wywołać wysypkę łuszczyco-podobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie i kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie. Badania: (rzadko) zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT).PrzedawkowanieZgłaszano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardie i zawroty głowy po przedawkowaniu (np. przyjęcie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg). Ogólnie najczęstszymi, spodziewanymi objawami przedawkowania b-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (największe - 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową, u których stwierdzono bradykardię i niedociśnienie. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieje duża osobnicza zmienność w zakresie wrażliwości na pojedynczą dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. Dlatego też u tych pacjentów konieczne jest rozpoczynanie leczenia od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z zalecanym dawkowaniem. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i wdrożyć leczenie podtrzymujące i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych b-adrenolityków, należy rozważyć następujące postępowanie, jeśli jest to klinicznie uzasadnione: bradykardia: dożylne podanie atropiny. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można podać izoprenalinę lub inny lek o działaniu chronotropowym dodatnim, zachowując ostrożność. W niektórych przypadkach może być konieczne przeznaczyniowe wprowadzenie rozrusznika. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i wazopresory. Pomocne może być dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia): należy uważnie monitorować pacjentów i podawać izoprenalinę we wlewie lub wprowadzić rozrusznik drogą przeznaczyniową. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki o działaniu inotropowym dodatnim, leki o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, b2-sympatykomimetyki i/lub aminofilina. Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.DziałanieBisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory b1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów b2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów b2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół bisoprolol nie wpływa na opór dróg oddechowych i efekty metaboliczne zależne od receptorów b2. Jego selektywność względem receptorów b1-adrenergicznych wykracza poza zakres dawek terapeutycznych.Skład1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Wykaz B
Boczek i smalec
Brukselka, brokuły
Komentarze
[ z 0]