WskazaniaSertralina jest wskazana w leczeniu następujących chorób: duże epizody depresyjne. Zapobieganie nawrotom dużych epizodów depresyjnych. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u pacjentów dorosłych i pacjentów pediatrycznych 6-17 lat. Fobia społeczna. Zaburzenie stresowe pourazowe (ang. PTSD).DawkowanieLeczenie początkowe. Zaburzenia depresyjne i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K): Leczenie sertraliną należy rozpoczynać od dawki 50 mg/dobę. Zaburzenie lękowe, zaburzenie stresowe pourazowe i fobia społeczna. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg/dobę. Po upływie 1-go tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz/dobę. W takim schemacie dawkowania wykazano zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych w początkowej fazie leczenia lęku napadowego. Dostosowanie dawki. Zaburzenia depresyjne, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K), zaburzenie lękowe, fobia społeczna i zaburzenie stresowe pourazowe. Pacjenci, którzy nie zareagowali na dawkę 50 mg mogą uzyskać korzyści ze zwiększenia dawki. Dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg, w odstępach co najmniej jednotygodniowych, aż do maks. 200 mg/dobę. Zmiany dawki nie należy wykonywać częściej niż raz/tydz., ze względu na T0,5 sertraliny w fazie eliminacji wynoszący ponad 24 h. Początek działania leczniczego może nastąpić w ciągu 7 dni. Jednakże maks. działanie jest osiągane zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, zwłaszcza w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki, z dalszym dostosowaniem, w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Zaburzenia depresyjne. W zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych może być wskazane leczenie długoterminowe. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych jest taka sama, jak ta stosowana podczas trwającego epizodu depresji. Pacjenci z depresją powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 m-cy, do uzyskania pewności, że są wolni od objawów choroby. Zaburzenia lękowe i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia w zaburzeniach lękowych i ZO-K, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Pacjenci 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz/dobę. Pacjenci w 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz/dobę. Dawka może być zwiększona do 50 mg raz/dobę po 1 tyg. Jeśli to konieczne, gdy brak oczekiwanej odpowiedzi na leczenie, następne dawki mogą być zwiększane o 50 mg przez okres kilku tyg. Maks. dawkowanie wynosi 200 mg/dobę. Podczas zwiększania dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę ogólnie mniejszą mc. u dzieci w porównaniu z mc. u pacjentów dorosłych. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz/tydz. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących dzieci poniżej 6 rż. U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie dobierać dawkę leku, ponieważ może być u nich większe ryzyko hiponatremii. U pacjentów z chorobą wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sertraliny. Należy stosować mniejsze dawki lub podawać je rzadziej. Sertraliny nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, ponieważ brak dostępnych danych z badań klinicznych. Nie ma potrzeby dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy unikać nagłego przerywania leczenia. Kończąc leczenie sertraliną, należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 1-2 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawienia. Jeżeli w następstwie zmniejszenia dawki lub na skutek zakończenia leczenia wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje, można rozważyć powrót do poprzednio zaleconej dawki. Następnie lekarz może zalecić zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie.UwagiSertralina powinna być podawana raz na dobę, rano albo wieczorem. Tabl. można podawać z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na sertralinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami IMAO z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak: pobudzenie, drżenie i hipertermia. Nie wolno rozpoczynać leczenia sertraliną przez co najmniej 14 dni po przerwaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami IMAO. Leczenie sertraliną musi zostać przerwane co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia IMAO. Jednoczesne stosowanie sertraliny z pimozydem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPodczas stosowania leków z grupy SSRI, w tym sertraliny, obserwowano rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (ZS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN). Podczas stosowania leków z grupy SSRI ryzyko ZS i ZZN wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (w tym tryptanów), leków, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym nieodwracalne inhibitory MAO), leków przeciwpsychotycznych i innych produktów będących antagonistami dopaminy. Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się objawów ZS lub ZZN. Istnieją ograniczone doświadczenia z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany terapii z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozwagę, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź produktami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy go unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii lub hipomanii. Dlatego też sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii lub hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe: należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku 1-szych tyg. leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25 lat stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. r.ż. z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak długoterminowych danych odnośnie bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Lekarz powinien kontrolować stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości w tych układach narządów. Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień skórnych, takich jak wybroczyny i plamica oraz innych incydentów krwotocznych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, podczas stosowania SSRI. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w razie równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek np. przeciwzakrzepowe, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ASA i (NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI. Także pacjenci przyjmujący diuretyki lub z innego powodu narażeni na spadek objętości osocza mogą być narażeni na większe ryzyko. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy: ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i/lub bardziej nagłymi przypadkami obejmują: omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie po nagłym odstawieniu. W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem leku wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal leczono sertraliną. Ryzyko objawów z odstawienia może być uzależnione od szeregu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zazwyczaj występują w ciągu 1-szych kilku dni po przerwaniu leczenia, choć bardzo rzadko donoszono też o wystąpieniu takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tyg., choć u niektórych osób mogą utrzymywać się dłużej (2-3 m-ce lub dłużej). Dlatego przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodniu lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta. Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie 1-szych kilku tyg. leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem dawek wielokrotnych u pacjentów z niewielką stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i Cmax w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się leku z białkami osocza między obiema grupami. Należy zachować ostrożność, stosując sertralinę u pacjentów z chorobami wątroby. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-60 ml/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (ClCr kreatyniny 10-29 ml/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24 lub Cmax) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia zaburzenia czynności nerek. Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Rodzaj i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne, jak u pacjentów w młodszym wieku. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mogą być bardziej narażeni na to zdarzenie niepożądane. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Insulina i/lub stosowane jednocześnie doustne leki przeciwcukrzycowe mogą wymagać dostosowania dawki. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Nie zaleca się podawania soku grejpfrutowego podczas stosowania sertraliny. U pacjentów stosujących sertralinę obserwowano fałszywie dodatnie wyniki przesiewowych testów immunologicznych moczu na benzodiazepiny. Spowodowane jest to brakiem specyficzności testów przesiewowych. Fałszywie pozytywnych wyników testu można się spodziewać w kilka dni po zakończeniu leczenia sertraliną. Przy pomocy badań potwierdzających takich jak chromatografia gazowa lub spektrometria masowa można odróżnić sertralinę od benzodiazepin. Leki z grupy SSRI, w tym sertralina, mogą mieć wpływ na wielkość źrenicy, w wyniku rozszerzenia źrenicy. Efekt rozszerzający źrenice może zmniejszać kąt przesączania oka, powodując zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego i jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u osób z predyspozycjami. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu sertraliny u pacjentów z zamknięciem kąta przesączania w przebiegu jaskry lub jaskrą w wywiadzie. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Leki przeciwdepresyjne mogą jednak zaburzać psychiczne lub fizyczne zdolności konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, przed czym należy przestrzec pacjenta.InterakcjeSertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralina musi być odstawiona na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się podawać sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO niedługo przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o około 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie powodowało nasilenia wpływu alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże odradza się picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub leczeniu przewlekłego bólu. W kontrolowanym placebo badaniu u zdrowych ochotników nie stwierdzono, by jednoczesne podawanie sertraliny i litu zmieniało znacząco farmakokinetykę litu, ale powodowało nasilenie drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Kontrolowane placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Ponadto jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie, wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów b-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg/dobę a digoksyną. Podczas podawania produktów mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, ASA i tyklopidyna) lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg/dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2. W skrzyżowanym badaniu przeprowadzonym u ośmiu zdrowych japońskich ochotników, spożycie 3 szklanek soku grejpfrutowego powodowało wzrost poziomu sertraliny w osoczu o ok. 100 %. Dlatego też należy unikać przyjmowania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Opierając się na badaniach interakcji z sokiem grejpfrutowym, nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, posakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, spowoduje jeszcze większy wzrost narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu i diltiazemu. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowanie inhibitorów CYP3A4. Stężenia sertraliny w osoczu są większe o około 50% u pacjentów ze spowolnionym metabolizmem CYP2C19 w porównaniu do pacjentów z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.Ciąża i laktacjaNie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie ujawniono wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ leku na płodność, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę, a także bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód. Zaobserwowano, że stosowanie sertraliny w trakcie ciąży powoduje objawy odpowiadające objawom z odstawienia u niektórych noworodków, których matkom podawano sertralinę. To zjawisko obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży chyba, że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotonergicznych, albo z wystąpienia objawów odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 h). Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (ang. PPHN). Zaobserwowano 5 takich przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej stwierdza się 1-2 przypadki zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka na 1000 ciąż. Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku matki wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne wartości stężenia leku w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie gardła; (niezbyt często) zapalenie górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa; (rzadko) zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (rzadko) nowotwory. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) powiększenie węzłów chłonnych; (nieznana) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, alergia. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, zwiększenie apetytu; (rzadko) Hipercholesterolemia, hipoglikemia; (nieznana) Hiponatremia, cukrzyca, hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm; (niezbyt często) omamy, euforia, apatia, nieprawidłowe myślenie; (rzadko) zaburzenia konwersyjne uzależnienie od leków, zaburzenia psychiczne, agresja, paranoja, myśli samobójcze/zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk; (nieznana) przeżycia senne. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność, bóle głowy; (często) zaburzenia czucia, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji; (niezbyt często) drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, zaburzenia pamięci, niedoczulica, zaburzenia mowy, zawroty głowy, migrena; (rzadko) śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia; (nieznana) zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu) omdlenia, objawy związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym, w niektórych przypadkach związane z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność i tachykardia, akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych i zespół Call-Fleminga). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia; (rzadko) jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic; (nieznana) nieprawidłowe widzenie, nierówne źrenice. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szum uszny; (niezbyt często) ból ucha. Zaburzenia serca: (Często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) zawał serca, bradykardia, choroba serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienie skóry; (rzadko) niedokrwienie obwodowe; (nieznana) nieprawidłowe krwawienia (krwawienia z nosa, z przewodu pokarmowego, krew w moczu). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) ziewanie; (niezbyt często) skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa; (rzadko) skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka; (nieznana) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej; (często) ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia; (niezbyt często) zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej; (rzadko) smołowate stolce, świeża krew w kale, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby; (nieznana) poważne dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, nadmierne pocenie się; (niezbyt często) obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka; (rzadko) zapalenie skóry, zapalenie pęcherzowe, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry; (nieznana) rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS): np. zespół Stevens-Johnsona oraz martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, świąd. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból mięśniowy; choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe; (rzadko) zaburzenia kości; (nieznana) ból stawów, skurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu; (rzadko) skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia wytrysku; (często) zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu; (niezbyt często) krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet; (rzadko) krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, bolesny wzwód prącia mlekotok; (nieznana) ginekomastia, nieregularne miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie; (rzadko) przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, utrudniony chód; (nieznana) obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała; (rzadko) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginowej, nieprawidłowe nasienie; (nieznana) nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu. Urazy i zatrucia: (rzadko) urazy. Procedury medyczne i chirurgiczne: (rzadko) zabieg rozszerzania naczyń.PrzedawkowanieDostępne dane wskazują na to, że sertralina ma duży margines bezpieczeństwa po przedawkowaniu. Opisywano przedawkowanie samej sertraliny w dawce do 13,5 g. Stwierdzano zgony po przedawkowaniu sertraliny, głównie w skojarzeniu z innymi lekami i/lub alkoholem. Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne postępowanie medyczne. Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane sertraliny, takie jak: senność, zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego (jak nudności i wymioty), tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywanym objawem była śpiączka. Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Należy zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie dostarczanie tlenu i wentylację, gdy jest to konieczne. Węgiel aktywowany, który można zastosować w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być równie lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i należy brać go pod uwagę w leczeniu przedawkowania. Nie zaleca się indukowania wymiotów. Zaleca się monitorowanie pracy serca i podstawowych parametrów fizjologicznych, jak też ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, małe jest prawdopodobieństwo skuteczności wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej. Przedawkowanie sertraliny może powodować wydłużenie odstępu QT, dlatego zaleca się monitorowanie EKG we wszystkich przypadkach przedawkowania sertraliny.DziałanieLek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny (5HT), który w komórkach nerwowych zwierząt w badaniach in vitro nasila działanie 5HT. Ma jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy.Skład1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg chlorowodorku sertraliny.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]