WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do stosowania w podtrzymującym leczeniu rozszerzającym oskrzela, w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).DawkowanieZalecana dawka to inhalacja zawartości 1 kaps. raz/dobę za pomocą inhalatora. Pacjenci w podeszłym wieku. Produkt leczniczy może być stosowany w zalecanej dawce u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 75 lat i starszych). Zaburzenia czynności nerek. Lek może być stosowany w zalecanych dawkach u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii produkt leczniczy należy stosować wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Zaburzenia czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Glikopironium jest usuwany głównie przez nerki i z tego względu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie należy spodziewać się znacznego zwiększenia narażenia na lek. Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat) we wskazaniu POChP nie jest właściwe.UwagiZaleca się, by produkt leczniczy podawać o tej samej porze dnia każdego dnia. W razie pominięcia dawki leku, następną dawkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Należy pouczyć pacjentów, by nie przyjmowali więcej niż 1 dawki/dobę. Wyłącznie do podawania wziewnego. Kaps. należy podawać wyłącznie za pomocą inhalatora. Nie wolno połykać kaps. Należy poinstruować pacjentów jak prawidłowo przyjmować ten produkt.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościProdukt jest lekiem do codziennego, długotrwałego stosowania w leczeniu podtrzymującym i nie jest przeznaczony do podawania w leczeniu ostrych incydentów skurczu oskrzeli, tj. nie jest lekiem do stosowania doraźnego. W badaniach klinicznych z produktem nie obserwowano paradoksalnego skurczu oskrzeli. Jednak paradoksalny skurcz oskrzeli występował po zastosowaniu innych leków wziewnych i może stanowić zagrożenie życia. Jeśli do niego dojdzie, należy natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego i zastosować leczenie alternatywne. Produkt należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub u pacjentów z zatrzymaniem moczu. Należy poinformować pacjentów o przedmiotowych i podmiotowych objawach ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania oraz o konieczności przerwania leczenia produktem leczniczym i natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów przedmiotowych i podmiotowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego obserwowano umiarkowane zwiększenie średniej powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUClast) stanowiące 1,4-krotność wartości u osób bez choroby nerek, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i schyłkową niewydolnością nerek wielkość ta wzrosła maks. 2,2-krotnie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (wyliczony wskaźnik przesączania kłębuszkowego poniżej 30 ml/min/1,73 m2 pc.), w tym u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii, produkt leczniczy należy stosować tylko w sytuacji, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Pacjentów tych należy ściśle monitorować, czy nie występują u nich działania niepożądane.tych należy ściśle monitorować, czy nie występują u nich działania niepożądane. Z udziału w badaniach klinicznych wyłączono pacjentów z niestabilną chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością lewej komory, zawałem serca w wywiadzie, arytmią (inną niż przewlekłe, stabilne migotanie przedsionków), zespołem wydłużonego odstępu QT w wywiadzie lub pacjentów, u których QTc (oznaczane metodą Fridericia) był wydłużony (wynosił >450 ms dla mężczyzn lub >470 ms dla kobiet) i dlatego doświadczenie dotyczące stosowania leku w tej grupie pacjentów jest ograniczone. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Glikopironium nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNie badano jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi zawierającymi substancje o działaniu przeciwcholinergicznym, dlatego nie jest ono zalecane. W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników cymetydyna, inhibitor transportu kationów organicznych, uważana za współodpowiedzialną za wydalanie glikopironium przez nerki powodowała zwiększenie pola pod krzywą (AUC) glikopironium o 22% oraz zmniejszenie klirensu nerkowego o 23%. Na podstawie nasilenia tych zmian nie należy spodziewać się klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania glikopironium i cymetydyny lub innych inhibitorów transportu kationów organicznych. Jednoczesne podawanie produktu leczniczego oraz podawanego w postaci doustnej inhalacji indakaterolu, agonisty receptora b2, w stanie stacjonarnym obu substancji czynnych nie miało wpływu na farmakokinetykę żadnego z tych produktów leczniczych.Ciąża i laktacjaBrak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Glikopironium należy stosować w czasie ciąży wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy glikopironiowy bromek przenika do mleka ludzkiego. Jednak glikopironiowy bromek (w tym jego metabolity) przenikał do mleka karmiących samic szczura. Stosowanie glikopironium przez kobiety karmiące piersią należy rozważyć wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka. Badania wpływu na reprodukcję oraz inne dane uzyskane podczas badań na zwierzętach nie dają podstaw do obaw co do wpływu leku na płodność u mężczyzn lub kobiet.Działania niepożądaneNajczęstszym przeciwcholinergicznym działaniem niepożądanym była suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,4%). Większość zgłoszeń dotyczących suchości błony śluzowej jamy ustnej było podejrzewanych o związek z produktem leczniczym i były to zdarzenia łagodne, a w żadnym przypadku ich nasilenie nie było ciężkie. Profil bezpieczeństwa leku charakteryzuje się ponadto występowaniem innych objawów związanych z działaniem przeciwcholinergicznym, w tym objawów zatrzymania moczu, które występowały niezbyt często. Obserwowano również działania na układ pokarmowy, w tym zapalenie żołądka i jelit oraz niestrawność. Do działań niepożądanych związanych z jego tolerancją miejscową należało podrażnienie gardła, zapalenie części nosowej gardła, zapalenie błony śluzowej nosa i zapalenie zatok. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze; (często) zapalenie części nosowej gardła; (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie pęcherza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) niedoczulica. Zaburzenia serca: (niezbyt często) migotanie przedsionków, kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) przekrwienie zatok, kaszel z odkrztuszaniem, podrażnienie gardła, krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka i jelit; (niezbyt często) niestrawność, próchnica zębów. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból kończyny, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zakażenie układu moczowego; (niezbyt często) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) uczucie zmęczenia, astenia. W bazie zawierającej zbiorcze dane z 6 m-cy częstość występowania suchości błony śluzowej jamy ustnej wyniosła 2,4% w porównaniu z 1,1%, częstość występowania bezsenności wyniosła 1,0% w porównaniu z 0,8%, a zapalenia żołądka i jelit 1,4% w porównaniu z 0,9% odpowiednio dla produktu leczniczego i placebo. Suchość błony śluzowej jamy ustnej zgłaszano głównie podczas 1-szych 4 tyg. leczenia, z medianą czasu trwania wynoszącą u większości pacjentów 4 tyg. Jednak w 40% przypadków objawy utrzymywały się przez cały okres 6 m-cy. Nie zgłaszano żadnych nowych przypadków suchości błony śluzowej jamy ustnej w m-cach 7-12.PrzedawkowanieDuże dawki glikopironium mogą prowadzić do wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów działania przeciwcholinergicznego, w przypadku których wskazane może być leczenie objawowe. Ostre zatrucie w wyniku niezamierzonego doustnego przyjęcia produktu leczniczego w postaci kaps. jest mało prawdopodobne z powodu małej dostępności biologicznej leku po podaniu doustnym (ok. 5%). Maks. stężenia w osoczu oraz pole pod krzywą AUC po dożylnym podaniu 150 µg glikopironiowego bromku (odpowiadających 120 µg glikopironium) zdrowym ochotnikom były odpowiednio ok. 50-krotnie i 6-krotnie większe niż wartości maks. i całkowite pole pod krzywą w stanie stacjonarnym uzyskane po podaniu zalecanej dawki (44 µg raz/dobę) produktu leczniczego i były one dobrze tolerowane.DziałanieProdukt leczniczy jest długo działającym, wziewnym antagonistą receptorów muskarynowych (lekiem przeciwcholinergicznym), przeznaczonym do stosowania raz na dobę w leczeniu podtrzymującym polegającym na rozszerzeniu oskrzeli u pacjentów z POChP. Głównym szlakiem przewodzenia bodźców wywołujących zwężenie oskrzeli są nerwy przywspółczulne, a nadmierne napięcie mięśni oskrzeli wywołane działaniem układu cholinergiczmego jest jedynym odwracalnym elementem obturacji dróg oddechowych w POChP. Glikopironium działa poprzez blokowanie zwężającego oskrzela działania acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych, powodując w ten sposób ich rozszerzenie. Glikopironiowy bromek jest antagonistą receptorów muskarynowych wykazującym do nich duże powinowactwo. W badaniach wiązania radioligandów wykazano ponad 4-krotną selektywność dla ludzkich receptorów M3 względem ludzkich receptorów M2. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania, o czym świadczą kinetyczne parametry asocjacji/dysocjacji w obrębie receptora oraz początek działania po inhalacji leku obserwowany w badaniach klinicznych. Długi czas działania leku można częściowo przypisać utrzymywaniu się stężenia substancji czynnej w płucach, co znajduje odzwierciedlenie w przedłużonym T0,5 glikopironium w fazie końcowej po wziewnym podaniu przez inhalator w odróżnieniu od T0,5 po podaniu dożylnym.Skład1 dostarczona dawka (dawka emitowana przez ustnik inhalatora) zawiera 55 µg glikopironiowego bromku, co odpowiada 44 µg glikopironium.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Produkt leczniczy podlega dodatkowemu monitorowaniuPacjentów i pracowników opieki zdrowotnej szczególnie zachęca się do zgłaszania wszelkich działań niepożądanych leków oznaczonych symbolem czarnego trójkąta tak, by możliwa była efektywna analiza wszystkich nowych informacji.
Komentarze
[ z 0]