WskazaniaLeczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").DawkowanieDorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg raz/dobę przez 1-szy tydz. leczenia; począwszy od 2-go tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosząca 4 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz/dobę w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosząca 8 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych; maks. dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. ropinirolu o przedł. uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Stosowanie produktu leczniczego w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie produkt leczniczy stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu leczniczego mogą wystąpić dyskinezy. Jeśli dyskinezy wystąpią, należy zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki produktu przez okres 1 tyg. Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na produkt tabl. o przedł. uwalnianiu. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę produktu leczniczego wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Po zmianie leczenia na leczenie produktem leczniczym tabl. o przedł. uwalnianiu całkowita dawka dobowa możne być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie. U pacjentów w bardzo podeszłym wieku można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby dostosowania dawki w tej grupie pacjentów. Badanie z zastosowaniem ropinirolu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci poddawani hemodializie) wykazało, że konieczne jest następujące dostosowanie dawki. Zalecana dawka początkowa ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu to 2 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte o tolerancję pacjenta na lek i skuteczność leczenia. Zalecana dawka maks. to 18 mg/dobę u pacjentów regularnie poddawanych dializie. Dodatkowa dawka po hemodializie nie jest konieczna. Nie badano stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy nie byli regularnie poddawani hemodializie (ClCr <30 ml/min). Dzieci i młodzież. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci <18 lat.UwagiProdukt leczniczy należy przyjmować o podobnej porze każdego dnia. Tabl. o przedł. uwalnianiu mogą być przyjmowane razem z jedzeniem lub bez jedzenia. Tabl. o przedł. uwalnianiu produktu leczniczego należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić, ponieważ powłoka tabelki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania leku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, było związane z występowaniem senności oraz przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o tych objawach i należy doradzić im zachowanie szczególnej ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługiwania maszyn podczas leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i/lub nagłe napady snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki produktu lub zakończenie leczenia. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczny hazard, patologiczna aktywność seksualna i zwiększone libido opisywane były u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, głównie z powodu choroby Parkinsona. Zaburzenia te stwierdzano zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków i zazwyczaj ustępowały po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne. Z powodu ryzyka niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych). Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, zatem jeśli pacjent przestaje palić lub rozpoczyna palenie tytoniu w trakcie leczenia ropinirolem, może być wymagane dostosowanie dawki. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu aż takie nawracające epizody i senność nie ustąpią.InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych produktów leczniczych. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego 3x/dobę) wykazało, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym ryzykiem działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być dostosowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina. Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Ropinirol może hamować laktację, w związku z czym u nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi.Działania niepożądaneDziałania niepożądane stwierdzone u pacjentów z chorobą Parkinsona w trakcie badań klinicznych z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, w dawkach do 24 mg/dobę: Zaburzenia psychiczne: (często) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, dyskinezy; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) senność. Zaburzenia naczyń: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie; (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, nudności. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe. Działaniami niepożądane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tab. o natychmiastowym uwalnianiu (w dawkach do 24 mg/dobę) w trakcie badań klinicznych i/lub po wprowadzeniu leku do obrotu: Zaburzenia układu odpornościowego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) dezorientacja; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczny hazard i patologiczna aktywność seksualna oraz zwiększone libido. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) omdlenia, senność; (niezbyt często) nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyń: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często)wymioty, zgaga, ból brzucha. Zaburzenia żołądka i dróg żółciowych: (częstość nieznana) reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk nóg.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Nasilenie tych dolegliwości można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie za pomocą antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy, charakterystyczne dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.Skład1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rx
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]