WskazaniaLeczenie łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Choroba Crohn’a.DawkowanieGranulat/tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, leczenie czynnej fazy choroby: dawkę należy ustalać indywidualnie, do 4 g/dobę raz/dobę lub w dawkach podzielonych. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, leczenie podtrzymujące: zalecana dawka wynosi 2 g raz/dobę. Choroba Crohn’a, leczenie czynnej fazy choroby i leczenie podtrzymujące: dawkę należy ustalać indywidualnie, do 4 g/dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów z czynną fazą choroby Crohn'a, u których nie występuje pożądana reakcja na leczenie dawką 4 g/dobę w ciągu 6 tyg., oraz u pacjentów z chorobą Crohn'a, u których w czasie leczenia podtrzymującego dawką 4 g/dobę dochodzi do uczynnienia choroby, należy zastosować inne leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież. Dane kliniczne dotyczące stosowania u dzieci (6-18 lat) są ograniczone. Dzieci 6 lat i starsze. Leczenie czynnej fazy choroby: dawkę należy ustalać indywidualnie; zwykle stosuje się 30-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Dawka maks.: 75 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g/dobę (maks. dawka dla dorosłych). Leczenie podtrzymujące: dawkę należy ustalać indywidualnie; zwykle stosuje się 15-30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g/dobę. Ogólne zalecenie jest takie, że połowa dawki dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. do 40 kg, a zwykła dawka dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. powyżej 40 kg.UwagiTabl. Tabl. nie należy żuć ani rozgryzać. W celu ułatwienia połykania tabl. można podzielić albo umieścić w naczyniu z niewielką ilością wody lub soku, zamieszać i od razu wypić powstałą zawiesinę. W celu uzyskania pożądanego działania zalecone dawki należy przyjmować regularnie i konsekwentnie. Granulat. Granulatu nie należy żuć ani rozgryzać. Zawartość sasz. należy wysypać na język i połknąć, popijając wodą lub sokiem. W celu uzyskania pożądanego działania zalecone dawki należy przyjmować regularnie i konsekwentnie.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub) nerek. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPodczas leczenia produktem należy dokładnie obserwować pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy lub wysypka, należy natychmiast przerwać leczenie. Należy zachować środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań wydolności wątroby, takie jak AlAT lub AspAT. Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy regularnie kontrolować parametry czynności nerek, np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań fizykochemicznych moczu, np. za pomocą testów paskowych. U pacjentów, u których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należy podejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowania innych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek. Rzadko zgłaszane były powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Bardzo rzadko zgłaszane były poważne zaburzenia składu krwi. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy, na zlecenie lekarza prowadzącego, przeprowadzać badanie rozmazu krwi obwodowej. Równoczesne leczenie mesalazyną pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6-merkaptopurynę, lub tioguaninę może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Jako wytyczną należy przyjąć wykonanie badań kontrolnych 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie jeszcze 2-3 razy w odstępach 4-tyg. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 m-ce. Jeśli wystąpią dodatkowe objawy, badania należy wykonywać natychmiast. Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, w szczególności pacjenci z astmą oskrzelową, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia. Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeJednoczesne leczenie produktem leczniczym i azatiopryną lub 6-merkaptopuryną, lub tioguaniną wykazało w kilku badaniach większą częstość występowania działania mielosupresyjnego i wydaje się, że interakcja istnieje, jednak mechanizm interakcji nie jest w pełni ustalony. Zalecane jest regularne monitorowanie krwinek białych i odpowiednie dostosowywanie dawkowania tiopuryn. Istnieją mało przekonujące dowody na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.Ciąża i laktacjaProdukt leczniczy należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią ostrożnie, i tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści są większe niż możliwe ryzyko. Stan chorobowy, jakim jest choroba zapalna jelita, może sam w sobie zwiększać ryzyko nieprawidłowego przebiegu ciąży i jej wyniku. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest 10-krotnie mniejsze niż stężenie w osoczu matki. Metabolit, acetylomesalazyna, występuje w takim samym stężeniu w osoczu krwi pępowinowej i osoczu matki. Badania na zwierzętach z zastosowaniem mesalazyny w postaci doustnej nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Ograniczone opublikowane dane z badań mesalazyny z udziałem ludzi nie wskazują na zwiększenie ogólnego odsetka wad wrodzonych. Niektóre dane wskazują na zwiększony odsetek porodów przedwczesnych, poronień i małej masy urodzeniowej; jednak te zdarzenia niepożądane są również związane z czynna chorobą zapalną jelit. Donoszono o zaburzeniach krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych produktem leczniczym. W jednym przypadku zgłoszono niewydolność nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w okresie ciąży. Mesalazyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie mesalazyny w mleku jest mniejsze niż we krwi kobiety karmiącej piersią, natomiast stężenie metabolitu, acetylomesalazyny, jest podobne lub większe. Nie przeprowadzano kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią. Doświadczenie w stosowaniu doustnych postaci mesalazyny u kobiet karmiących piersią jest ograniczone. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u dziecka. Jeśli u dziecka wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazują wpływu na płodność samców i samic.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, nudności, bóle brzucha, bóle głowy, wymioty oraz wysypka. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i gorączka polekowa. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia dotyczące krwi, takie jak: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, reakcja anafilaktyczna, wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy i zespół Stevens-Johnsona (SJS), gorączka polekowa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (rzadko) zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa. Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli), eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcie; (rzadko) zwiększona aktywność amylazy, ostre zapalenie trzustki; (bardzo rzadko) pancolitis. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie wskaźników cholestazy i bilirubiny, hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa); (bardzo rzadko) łysienie przemijające. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów, reakcje podobne do tocznia rumieniowatego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (przemijająca). Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. Ważne jest, aby mieć na uwadze, że szereg z tych zaburzeń może być również przypisanych samej chorobie zapalnej jelita.PrzedawkowanieOstra toksyczność u zwierząt: jednorazowe doustne dawki mesalazyny do 5 g/kg u świń ani jednorazowe dożylne dawki mesalazyny 920 mg/kg u szczurów nie były śmiertelne. Doświadczenie u ludzi: istnieje tylko ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania produktu leczniczego, które nie wskazuje na toksyczne działanie na nerki lub wątrobę. Ponieważ jednak produkt jest aminosalicylanem, mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanu. Objawy przedawkowania salicylanów są szczegółowo opisane w literaturze. Istnieją doniesienia o pacjentach przyjmujących przez m-c dawki 8 g/dobę bez jakichkolwiek działań niepożądanych. Nie ma specyficznej odtrutki, a leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Leczenie w szpitalu obejmuje ścisłe monitorowanie czynności nerek.DziałanieMesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny, która od wielu lat stosowana jest w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohn'a. Wyniki badań klinicznych wskazują, że wartość lecznicza mesalazyny, zarówno po podaniu doustnym jak i doodbytniczym, wydaje się wynikać raczej z miejscowego działania na zmienione zapalnie tkanki niż z działania ogólnoustrojowego. Istnieją informacje wskazujące, że nasilenie zmian zapalnych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego leczonych mesalazyną pozostaje w odwrotnej korelacji do stężenia mesalazyny w śluzówce jelita.Skład1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 500 mg lub 1 g mesalazyny. 1 sasz. granulatu o przedł. uwalnianiu zawiera 1 g, 2 g lub 4 g mesalazyny.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]