WskazaniaGlimepiryd stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie mc. nie są wystarczająco skuteczne.DawkowaniePodstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest właściwa dieta, regularne ćwiczenia fizyczne jak również regularne badania krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tyg. do osiągnięcia dawki dobowej 2, 3 lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, podawanie glimepirydu należy rozpocząć od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maks. dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, podawanie insuliny należy rozpocząć od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - na krótko przed lub podczas 1-szego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu/dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany mc. lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Produkt leczniczy dostępny jest w dawkach dostosowanych do różnych schematów leczenia. Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe glimepirydem. Przy zmianie leczenia na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych spowodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami. Zastąpienie insuliny glimepirydem. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na glimepiryd. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza.PrzeciwwskazaniaStosowanie glimepirydu jest przeciwwskazane u pacjentów z następującymi schorzeniami: cukrzyca typu 1 (insulinozależna); śpiączka cukrzycowa; kwasica ketonowa; ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu albo jakikolwiek inny składnik produktu. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek lub wątroby konieczna jest zmiana leku na insulinę. Stosowanie glimepirydu u kobiet w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościTabl. zawierające glimepiryd należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie posiłku. W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Objawami hipoglikemii mogą być: bóle głowy, napady głodu, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, osłabienie koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenia mięśni, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, senność i utrata przytomności aż do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech oraz bradykardia. Ponadto mogą wystąpić objawy zaburzenia regulacji układu adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotna skóra, niepokój, częstoskurcz, zwiększenie ciśnienia krwi, palpitacje, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Obraz kliniczny w ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar. Powyższe objawy można zazwyczaj zmniejszyć poprzez natychmiastowe podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące są nieskuteczne. Na przykładzie innych pochodnych sulfonylomocznika wiadomo, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, wyrównana tylko doraźnie za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza lub czasami hospitalizacji. Czynniki mogące wpłynąć na rozwój hipoglikemii: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy z lekarzem; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, poszczenie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów; zmiana diety; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niewyrównane zaburzenia (lub: nieleczone choroby) endokrynologiczne prowadzące do zaburzenia przemiany węglowodanów lub rozregulowania cukrzycy (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki lub niewydolność kory nadnerczy); jednoczesne przyjmowanie niektórych leków. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia cukru we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. W czasie leczenia glimepirydem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U takich pacjentów wskazana jest zmiana leku na insulinę. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G6PD może prowadzić do wystąpienia anemii hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd jest zaliczany do grupy pochodnych sulfonylomocznika, ze szczególną ostrożnością należy go podawać pacjentom z G6PD i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia przy użyciu produktów nie będących pochodnymi sulfanylomocznika. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować leku. Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach wymagających szczególnej koncentracji (np. prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn). Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia pojazdów powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególnie znaczenie u pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii lub u których hipoglikemia występuje często. W takich przypadkach należy rozważyć, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych jest wskazane.InterakcjeJednoczesne przyjmowanie glimepirydu z niektórymi lekami może powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego glimepirydu. Dlatego też inne leki można przyjmować tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza. Glimepiryd jest metabolizowany przez enzym cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm glimepirydu ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących enzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Wyniki z interakcji badanej in vivo - dane literaturowe - wskazują, że pod wpływem flukonazolu, jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9, pole pod krzywą (AUC) glimepirydu zwiększa się około 2 razy. Na podstawie badań ze stosowaniem glimepirydu oraz innych pochodnych sulfonylomocznika należy wymienić następujące interakcje. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon; insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina; salicylany oraz kwas p-amino-salicylowy; steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna; leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny; fenfluramina; disopyramide; fibraty; inhibitory konwertazy angiotensyny; fluoksetyna, inhibitory monoaminooksydazy; allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon; sympatolityki; cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamidy; mikonazol, flukonazol; pentoksyfilina (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo); trytokwalina. Osłabienie działania obniżającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia cukru we krwi może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków: estrogeny i progestageny; saluretyki, diuretyki tiazydowe; leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy; pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna; adrenalina i sympatykomimetyki; kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego; leki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie); fenytoina, diazoksyd; glukagon, barbiturany oraz ryfampicyna; acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania leków sympatolitycznych, takich jak leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu może ulec kompensacyjna regulacja hipoglikemii pochodzenia adrenergicznego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.Ciąża i laktacjaNieprawidłowe stężenia cukru we krwi w okresie ciąży są związane z wyższą częstotliwością występowania wad wrodzonych i śmiertelności okołoporodowej. W związku z tym, w okresie ciąży, należy dokładnie monitorować stężenie cukru we krwi, w celu uniknięcia ryzyka wystąpienia wad rozwojowych. W takiej sytuacji zalecane jest stosowanie insuliny. Pacjentki, które planują ciążę powinny poinformować o tym lekarza. Ryzyko związane ze stosowaniem glimepirydu. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały występowanie toksycznego wpływu na zdolność do rozrodu, który prawdopodobnie był związany z farmakologicznym działaniem (hipoglikemia) glimepirydu. W związku z tym glimepirydu nie należy stosować w całym okresie ciąży. W przypadku stosowania glimepirydu, jeśli pacjentka planuje ciążę lub, jeśli zostanie potwierdzona ciąża należy, tak szybko jak to możliwe, zmienić dotychczasowe leczenie, na insulinę.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) leukocytoklastyczne zapalenie naczyń; łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, spadkiem ciśnienia tętniczego, niekiedy ze wstrząsem; (nieznana) nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje chemiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia. Reakcje tego typu występują najczęściej nagle, mogą mieć ciężką postać i nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Podobnie jak w przypadku innych leków hipoglikemizujących, wystąpienie takich reakcji zależy od indywidualnych czynników, takich jak nawyki żywieniowe i dawkowanie leku. Zaburzenia oka: (nieznana) przemijające zaburzenia widzenia, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, wrażenie pełnego żołądka, ból brzucha. Objawy te rzadko prowadzą do odstawienia leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby (np. zastój żółci i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcje nadwrażliwości skórnej, takie jak świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło. Badania: (bardzo rzadko) zmniejszenie stężenia sodu w surowicy.PrzedawkowaniePo przedawkowaniu może wystąpić hipoglikemia trwająca 12-72 h, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą wystąpić dopiero po 24 h od przedawkowania. Najczęściej zaleca się obserwację w szpitalu. Mogą wystąpić nudności, wymioty oraz bóle nadbrzusza. Hipoglikemii zazwyczaj towarzyszą objawy neurologiczne, takie jak: niepokój ruchowy, drżenia mięśni, zaburzenia widzenia, problemy z koordynacją, senność, śpiączka oraz drgawki. Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania glimepirydu przez wywołanie wymiotów a następnie podanie aktywowanego węgla (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający) z wodą lub lemoniadą. W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zaleca się płukanie żołądka, a następnie podanie aktywowanego węgla i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu zaleca się hospitalizację na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy rozpocząć, możliwie jak najszybciej, podawanie glukozy, w razie konieczności podaje się dożylnie 50 ml 50% roztw. (bolus), a następnie 10% roztw. w postaci wlewu dożylnego, monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe. W szczególnych przypadkach leczenia hipoglikemii spowodowanej przypadkowym przyjęciem glimepirydu przez niemowlęta lub małe dzieci, dawka podawanej glukozy musi być starannie kontrolowana w celu uniknięcia niebezpieczeństwa hiperglikemii. Należy uważnie monitorować stężenie glukozy we krwi.DziałanieGlimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym, należącym do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Może być stosowany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (typ 2). Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki b trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to polega na zwiększeniu wrażliwości komórek b trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd działa pozatrzustkowo, co prawdopodobnie dotyczy również innych pochodnych sulfonylomocznika.Skład1 tabletka zawiera 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]