WskazaniaDorośli i młodzież od 12 lat: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.DawkowanieDorośli i młodzież od 12 lat. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl./dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabl./dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Refluksowe zapalenie przełyku wymaga zwykle 4-tyg. okresu leczenia. Jeśli 4 tyg. nie wystarczą, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 4 tyg. Dorośli. Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, eradykacja bakterii powinna opierać się na leczeniu skojarzonym. Należy wziąć pod uwagę oficjale, lokalne wytyczne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz odpowiedniego stosowania i przepisywania środków przeciwbakteryjnych. W zależności od oporności bakterii, zaleca się następujące skojarzenia w celu eradykacji Helicobacter pylori: 2x/dobę 1 tabl. produktu + 1000 mg amoksycyliny 2x/dobę + 500 mg klarytromycyny 2x/dobę; 2x/dobę 1 tabl. produktu + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2x/dobę + 250-500 mg klarytromycyny 2x/dobę; 2x/dobę 1 tabl. produktu + 1000 mg amoksycyliny 2x/dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2x/dobę. W leczeniu skojarzonym eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, 2. tabl. produktu należy przyjąć na 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone jest przewidziane na 7 dni i może być przedłużone o następne 7 dni czyli do 2 tyg. trwania leczenia. Jeżeli do wygojenia wrzodów wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne np. gdy w teście na H. pylori uzyskano ujemny wynik, zaleca się następujące dawkowanie pantoprazolu w monoterapii. Choroba wrzodowa żołądka: 1 tabl. produktu/dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabl./dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Leczenie owrzodzenia żołądka zwykle trwa 4 tyg. Jeśli 4 tyg. nie wystarczą, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 4 tyg. Choroba wrzodowa dwunastnicy: 1 tabl. produktu/dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabl./dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy zwykle trwa 2 tyg. Jeśli 2 tyg. nie wystarczą, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 2 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. W długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, dawka początkowa wynosi 80 mg/dobę (2 tabl.). Następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od potrzeby. W przypadku dawki powyżej 80 mg/dobę, dawkę należy podzielić i podawać 2x/dobę. Dopuszcza się czasowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg, ale nie powinno być stosowane dłużej niż to konieczne do odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do potrzeb klinicznych. Dzieci i młodzież poniżej 12 lat. Stosowanie produktu nie jest zalecane u dzieci poniżej 12 lat, ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby nie należy przekraczać dawki 20 mg pantoprazolu/dobę (1 tabl. preparatu 20 mg). Pantoprazolu nie wolno stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi chorobami wątroby, ze względu na brak informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pantoprazolu w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pantoprazolu nie wolno stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie nie ma informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pantoprazolu w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku.UwagiTabl. nie należy żuć ani rozgryzać. Tabl. powinno się połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając niewielką ilością wody.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub substancję wchodzącą w skład terapii skojarzonej.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy w trakcie leczenia pantoprazolem regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie pantoprazolem. W przypadku terapii skojarzonej należy zapoznać się z charakterystykami odpowiednich produktów leczniczych. Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia któregokolwiek spośród objawów alarmowych (np. niezamierzona, znacząca utrata wagi ciała, nawracające wymioty, zaburzenia przełykania, wymioty krwią, niedokrwistość, smoliste stolce) i przy stwierdzeniu lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć chorobę nowotworową. Jeśli objawy utrzymują się mimo właściwego leczenia należy rozważyć dalszą diagnostykę. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi chorobami przebiegającymi z patologicznie zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego, wymagających przewlekłego leczenia, pantoprazol, podobnie jak wszystkie inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie wit. B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na wywoływanie hipo- lub achlorhydrii. Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej wit. w organizmie i u osób z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania wit. B12 oraz w przypadku zauważenia odpowiednich objawów klinicznych. Przy długotrwałym leczeniu, zwłaszcza dłuższym niż rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Leczenie pantoprazolem może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie, takie jak Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile. Można przypuszczać, że pantoprazol, podobnie jak wszystkie inhibitory pompy protonowej (IPP), może zwiększać liczbę bakterii występujących zwykle w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Obserwowano ciężkie hipomagnezemie u pacjentów leczonych IPP, takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 m-ce, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, jednakże mogą mieć utajony początek, który może zostać przeoczony. U najbardziej dotkniętych pacjentów, hipomagnezemia może ulec poprawie po zaprzestaniu stosowania IPP oraz leczeniu uzupełniającym magnezem. U pacjentów, u których planowane jest przewlekłe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. diuretykami) należy rozważyć pomiar poziomu magnezu w osoczu przed rozpoczęciem stosowania IPP oraz okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie gdy stosowane są długotrwale (>1 rok) w wysokich dawkach, mogą umiarkowanie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w razie współistnienia innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że IPP mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka powinni być objęci opieką zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz otrzymywać odpowiednia dawkę wit. D i wapnia. Podostry skórny toczeń rumieniowaty (SCLE): stosowanie inhibitorów pompy protonowej związane jest w bardzo rzadkich przypadkach z SCLE. W przypadku wystąpienia uszkodzeń, zwłaszcza w obrębie obszarów nasłonecznionych skóry i jeśli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien skontaktować się bezzwłocznie z lekarzem, który powinien rozważyć przerwanie stosowania pantoprazolu. Wystąpienie SCLE po wcześniejszym leczeniu inhibitorem pompy protonowej, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE w trakcie stosowania z innymi inhibitorami pompy protonowej. Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może wpływać na wynik badania w kierunku guzów neuroendokrynnych. W celu uniknięcia takiego zakłócenia należy przerwać leczenie omeprazolem na przynajmniej 5 dni przed pomiarem CgA. Jeżeli poziom CgA i gastryny nie powróci do poziomu wyjściowego po początkowym pomiarze, należy powtórzyć pomiar po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorem pompy protonowej. Pantoprazol może mieć niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W razie ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeProdukty lecznicze, których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH. Z powodu nasilonego i długotrwałego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych, dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku, np. niektórych azolowych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol jak również innych leków, takich jak erlotynib. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się bardzo dokładne kontrolowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu/dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny (fenprokumon lub warfaryna): równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz wydłużenie czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być kontrolowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu wydłużenia protrombinowego. Przy jednoczesnym stosowaniu dużej dawki metotreksatu (np. 300 mg) oraz inhibitorów pompy protonowej u niektórych pacjentów obserwowano wzrost stężenia metotreksatu. Dlatego w warunkach, w których jest stosowany w wysokich dawkach metotreksat, na przykład w raku i łuszczycy, może zaistnieć konieczność rozważenia czasowego wstrzymania stosowania pantoprazolu. Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, natomiast inne szlaki metaboliczne obejmują oksydację przez CYP3A4. Badania interakcji z produktami leczniczymi, które również są metabolizowane w tych szlakach, np. z karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazały istotnych klinicznie interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki całego szeregu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie ma wpływu na związane z glikoproteiną P wchłanianie digoksyny. Nie stwierdzono interakcji z podawanymi jednocześnie lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku. Przeprowadzono również badania interakcji, w których jednocześnie pantoprazol podawano z antybiotykiem (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji. Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19: inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.Ciąża i laktacjaUmiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania pantoprazolu w trakcie ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania pantoprazolu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak dowodów na zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu w badaniach na zwierzętach.Działania niepożądaneU około 5% pacjentów wystąpią zdarzenia niepożądane związane z lekiem. Najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi związanymi z lekiem są biegunka i ból głowy, występujące u około 1% pacjentów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) agranulocytoza; (bardzo rzadko) małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany mc.; (nieznana) hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia w skojarzeniu z hipomagnezemią, hipokalemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu; (rzadko) depresja (i nasilenie); (bardzo rzadko) dezorientacja (i nasilenie); (nieznana) omamy, splątanie (szczególnie u osób predysponowanych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia/niewyraźne widzenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) polipy trawieńcowe (łagodne); (niezbyt często) biegunka, nudności/wymioty, wzdęcia brzucha i wiatry, zaparcia, suchość w ustach, uczucie dyskomfortu i ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) wzrost aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy, GGTP); (rzadko) zwiększenie stężenia bilirubiny; (nieznana) uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka skórna/wyprysk/wykwity skórne, świąd skóry; (rzadko) pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, podostry skórny toczeń rumieniowaty, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (nieznana) skurcze mięśni jako następstwo zaburzeń elektrolitowych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) śródmiąższowe zapalenie nerek (z możliwym rozwojem do niewydolności nerek). Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie; (rzadko) podwyższenie temp. ciała, obrzęki obwodowe.PrzedawkowanieObjawy zatrucia u człowieka są nieznane. Dawki do 240 mg i.v. podawane w ciągu 2 min były dobrze tolerowane. Ze względu na to, że pantoprazol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, nie jest łatwo usuwany za pomocą dializy. W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, z wyjątkiem leczenia objawowego i wspomagającego, nie ma szczególnych zaleceń terapeutycznych.DziałaniePantoprazol jest pochodną benzoimidazolu o właściwościach hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Pantoprazol jest przekształcany w postać czynną w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych. Tam hamuje ATP-azę H+- K+, czyli końcowe stadium wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień hamowania jest zależny od dawki i wpływa zarówno na wydzielanie podstawowe jak i stymulowane. U większości pacjentów objawy choroby ustępują w ciągu 2 tyg. Leczenie pantoprazolem zmniejsza kwaśność soku żołądkowego zwiększając jednocześnie wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne.Skład1 tabl. dojelitowa zawiera 45,1 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego, co odpowiada 40 mg pantoprazolu.
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]