WskazaniaCukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u dorosłych, kiedy leczenie dietetyczne i wysiłek fizyczny oraz zmniejszenie mc. nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.DawkowanieDawka dobowa gliklazydu w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu może wynosić 0,5-2 tabl./dobę, to jest 30-120 mg. Tabl. należy przyjmować doustnie, raz/dobę, w porze śniadania. Tabl. nie należy kruszyć ani żuć. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy jej zwiększać w dniu następnym. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbAlc). Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę (0,5 tabl. preparatu). Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60 mg, 90 mg lub 120 mg/dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 m-ca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec drugiego tyg. leczenia. Maks. zalecana dawka dobowa to 120 mg. Tabl. produktu można dzielić na połowy, co ułatwia otrzymanie potrzebnych dawek. Zamiana tabl. produktu zawierającego 80 mg gliklazydu na gliklazyd w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu: 1 tabl. produktu zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 30 mg gliklazydu w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (to jest 0,5 tabl. preparatu). Zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem monitorowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego na gliklazyd o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat może być stosowany w celu zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego. Podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do stężenia glukozy we krwi, tak jak to przedstawiono powyżej. W razie zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym T0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec nasileniu działania dwóch produktów, które może powodować hipoglikemię. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania produktu gliklazydu o przedłużonym uwalnianiu tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg/dobę, a następnie ją zwiększać w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Lek może być stosowany z biguanidami, inhibitorami a-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów ze stężeniem glukozy we krwi niedostatecznie kontrolowanym z użyciem medykamentu, leczenie skojarzone z insuliną powinno być wprowadzone pod ścisłą opieką medyczną. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z czynnikiem ryzyka wystąpienia hipoglikemii, do których należą pacjenci: niedożywieni lub źle odżywieni; posiadający ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy); którzy zaprzestali długotrwałego leczenia i/lub leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; z ciężkimi chorobami tętnic (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych). Zaleca się stosowanie minimalnej dobowej dawki początkowej 30 mg. Pacjenci w podeszłym wieku: produkt należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów poniżej 65 lat. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek: u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek powinny być zastosowane takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Pacjenci ci powinni pozostawać pod obserwacją. Dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Dzieci i młodzież: bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.UwagiTabl. nie należy kruszyć ani żuć.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy; cukrzyca typu 1; stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, ketoza i kwasica cukrzycowa; ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny; leczenie mikonazolem; laktacja.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościHipoglikemia. To leczenie powinno być stosowane jedynie u pacjentów regularnie odżywiających się (włącznie ze śniadaniem). Jest ważne, aby regularnie spożywać węglowodany ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, które występuje jeśli posiłek jest przyjęty późno, jeśli spożyta jest nieodpowiednia ilość pokarmu lub posiłek zawiera mało węglowodanów. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Hipoglikemia może wystąpić w następstwie stosowania pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki ciężkiej i przedłużonej hipoglikemii mogą wymagać leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy ostrożnie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę, a pacjentów należy odpowiednio poinformować. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: brak współpracy ze strony pacjenta (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; przedawkowanie produktu; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy; jednoczesne podawanie pewnych leków. Niewydolność nerek i wątroby: farmakokinetyka i/lub farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać odpowiedniego postępowania. Informowanie pacjenta. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące do jej wystąpienia, należy wyjaśnić pacjentowi oraz członkom jego rodziny. Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń oraz regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi. Słaba kontrola glikemii: na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe mogą mieć wpływ: gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego jakiegokolwiek doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów: może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne ( w odróżnieniu od pierwotnego, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna od początku). Przed stwierdzeniem wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć dostosowanie dawki oraz sprawdzić czy pacjent stosuje odpowiednią dietę. Badania laboratoryjne: oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiar glukozy w osoczu na czczo) zaleca się do oceny kontroli glikemii. Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leków, nie będącymi pochodnymi sulfonylomocznika. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie jest znany. Jednakże należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii i jej objawach oraz konieczności zachowania ostrożności w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.InterakcjeNastępujące produkty zazwyczaj zwiększają ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane. Mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie hipoglikemizujące i może spowodować objawy hipoglikemii lub nawet śpiączkę. Równoczesne stosowanie niezalecane. Fenylbutazon (stosowany ogólne): nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (rozerwanie połączeń z białkami osocza i/lub zmniejszenie ich wydalania). Zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego lub należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli. W razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez blokowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu lub leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi i w niektórych przypadkach hipoglikemia może wystąpić podczas jednoczesnego przyjmowania następujących preparatów: innych leków przeciwcukrzycowych (insuliny, akarbozy, metforminy, tiazolidynedionów, inhibitorów peptydazy dipeptydylowej IV, agonistów receptora GLP-1), leków blokujących receptory adrenergiczne, flukonazolu, inhibitorów ACE (kaptoprylu, enalaprylu), leków blokujących receptory H2, inhibitorów MAO, sulfonamidów, klarytromycyny i NLPZ. Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane. Danazol: wpływ diabetogenny danazolu. Jeżeli zastosowania tej substancji czynnej nie można uniknąć, pacjenta należy ostrzec i podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. W razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu podczas leczenia danazolem i po jego zakończeniu. Równoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Chlorpromazyna (lek neuroleptyczny): duże dawki (> 100 mg/dobę) chlorpromazyny zwiększają stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego podczas stosowania leku neuroleptycznego i po jego zakończeniu. Glikokortykosteroidy (podane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, na skórę i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy). Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego podczas leczenia glikokortykosteroidami i po jego zakończeniu. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie): zwiększenie stężenia glukozy następuje w związku z pobudzeniem receptorów b-2. Należy podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. W razie konieczności należy zastosować insulinoterapię. Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka. Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna). Pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego leczenia. Może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.Ciąża i laktacjaNie ma doświadczeń związanych ze stosowaniem gliklazydu u kobiet w ciąży, aczkolwiek istnieją nieliczne dane dotyczące innych pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego. Normoglikemię należy uzyskać przed poczęciem, w celu zmniejszenia niebezpieczeństwa wystąpienia wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem 1-ego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka. Zważywszy na niebezpieczeństwo wystąpienia hipoglikemii u noworodka stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneZaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hipoglikemia. Leczenie gliklazydem może powodować hipoglikemię, jeśli posiłki są nieregularne, a zwłaszcza, gdy są pomijane. Możliwe objawy hipoglikemii to: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości oraz spowolnienie reakcji, depresja, uczucie splątania, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki oraz zgonu. Dodatkowo mogą być obserwowane objawy pobudzenia adrenergicznego, tj.: pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Zazwyczaj objawy ustępują po podaniu węglowodanów (cukru). Należy jednak pamiętać, że sztuczne substancje słodzące nie wywołują żadnego efektu. Doświadczenia z innymi pochodnymi sulfonylomocznika pokazują, że hipoglikemia może wystąpić ponownie nawet, jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest okresowo kontrolowana poprzez spożycie cukru, niezwłocznie należy rozpocząć leczenie lub nawet może być konieczna hospitalizacja. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) donoszono o zaburzeniach żołądkowo-jelitowych, tj.: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz zaparcia: można ich uniknąć lub można je zminimalizować przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania. Następujące działania niepożądane są rzadziej obserwowane: (rzadko) zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (takie jak zespół Stevens-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka); (rzadko) zaburzenia krwi i układu chłonnego: zmiany w obrazie hematologicznym krwi występują rzadko; mogą one obejmować: niedokrwistość, leukopenię, małopłytkowość, granulocytopenię. Zmiany te przemijają po zaprzestaniu leczenia; (rzadko) zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (odosobnione przypadki). Należy przerwać leczenie w przypadku pojawienia się żółtaczki cholestatycznej. Objawy te zazwyczaj przemijają po odstawieniu leku. Zaburzenia oka: (rzadko) przemijające zaburzenia widzenia mogą pojawiać się szczególnie na początku leczenia na skutek zmian stężeń glukozy we krwi. Działania niepożądane tej grupy leków: tak jak po innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano następujące zdarzenia niepożądane: przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, hiponatremii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) oraz zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub w odosobnionych przypadkach prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.PrzedawkowaniePrzedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię. Nieznaczne objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych muszą być korygowane poprzez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i/lub zmianę diety. Pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją aż do momentu, gdy lekarz nie upewni się, że zagrożenie minęło. Ciężkie objawy hipoglikemii ze śpiączką, drgawkami lub innymi zaburzeniami neurologicznymi muszą być leczone w ramach natychmiastowej pomocy medycznej z niezwłoczną hospitalizacją włącznie. W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej należy podać pacjentowi w szybkim wlewie dożylnym 50 ml hipertonicznego roztw. glukozy (20-30%). Następnie należy podać we wlewie ciągłym 10% roztw. glukozy wystarczający do utrzymania stężenia glukozy we krwi powyżej 1 g/l. Pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją i w zależności od późniejszego stanu lekarz zadecyduje, czy dalsza obserwacja jest konieczna. Dializa nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.DziałanieGliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po dwóch latach leczenia. Poza działaniem na metabolizm, gliklazyd wpływa również na naczynia.Skład1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]