WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do stosowania w podtrzymującym leczeniu rozszerzającym oskrzela u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).DawkowanieZalecana dawka to inhalacja zawartości 1 kaps. zawierającej 150 µg raz/dobę za pomocą inhalatora. Dawkę można zwiększyć tylko po konsultacji z lekarzem. Wykazano, że inhalacja zawartości 1 kaps. zawierającej 300 µg raz/dobę za pomocą inhalatora zapewnia dodatkowe korzyści kliniczne w kontroli duszności szczególnie u pacjentów z ciężką postacią POChP. Maks. dawka wynosi 300 µg raz/dobę. Produkt należy podawać o tej samej porze każdego dnia. W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze następnego dnia. Pacjenci w podeszłym wieku. Maks. stężenie w osoczu i całkowite narażenie układowe zwiększa się wraz z wiekiem jednak dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat) nie jest właściwe. Zaburzenia czynności wątroby. Dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. Dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie są dostępne. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. UwagiWyłącznie do podania wziewnego. Kaps. należy podawać tylko za pomocą inhalatora. Nie wolno połykać kaps.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, laktozę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie należy stosować produktu w astmie z powodu braku wyników długoterminowego stosowania tego leku w astmie. Po podaniu produktu zgłaszano występowanie natychmiastowych reakcji nadwrażliwości. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy sugerujące reakcje alergiczne (szczególnie trudności w oddychaniu lub przełykaniu, obrzęk języka, warg i twarzy, pokrzywka, wysypka skórna), należy natychmiast przerwać stosowanie produktu i zastosować alternatywne leczenie. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków do podawania wziewnego, stosowanie produktu może wywołać paradoksalny skurcz oskrzeli, który może zagrażać życiu pacjenta. W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie produktu i zastąpić go alternatywnym sposobem leczenia. Produkt nie jest wskazany w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli, tzn. w stanach nagłych. W razie pogorszenia przebiegu POChP podczas leczenia produktem, należy ponownie ocenić stan pacjenta i zastosowany schemat leczenia POChP. Nie należy zwiększać dawki dobowej produktu powyżej maks. dawki wynoszącej 300 µg. Pomimo, że zazwyczaj nie obserwuje się klinicznie istotnego wpływu stosowania produktu w zalecanych dawkach na układ sercowo-naczyniowy, podobnie jak w przypadku innych agonistów receptora b2-adrenergicznego, należy zachować ostrożność stosując indakaterol u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (choroba wieńcowa, ostry zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze), u pacjentów z drgawkami w wywiadzie, tyreotoksykozą, oraz u pacjentów, którzy z reguły nie odpowiadają na leczenie agonistami receptorów b2-adrenergicznych. Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptora b2-adrenergicznego, indakaterol może, u niektórych pacjentów, wywierać działanie na układ sercowo-naczyniowy o znaczeniu klinicznym, co wyraża się zwiększeniem częstości pracy serca, ciśnienia krwi i/lub innymi objawami. W przypadku wystąpienia takiego działania, może być konieczne przerwanie leczenia. Ponadto, zgłaszano, że agoniści receptorów b-adrenergicznych mogą powodować zmiany w zapisie EKG, takie jak spłaszczenie załamka T, obniżenie odcinka ST, chociaż znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest znane. W badaniach klinicznych dotyczących produktu stosowanego w zalecanych dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc. Agoniści receptora b2 mogą u niektórych pacjentów wywoływać istotną klinicznie hipokaliemię, co może wpływać niekorzystnie na układ sercowo-naczyniowy. Zmniejszenie stężenia potasu w surowicy jest zwykle przejściowe i nie wymaga stosowania suplementacji. U pacjentów z ciężką postacią POChP, niedotlenienie oraz równocześnie stosowane leki mogą nasilać hipokaliemię, która może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca. Inhalacja dużych dawek agonistów receptora b2-adrenergicznego może powodować zwiększenie stężenia glukozy w surowicy. W przypadku rozpoczynania leczenia produktem u pacjentów z cukrzycą, należy jeszcze uważniej kontrolować stężenie glukozy w surowicy. W trakcie prowadzonych badań klinicznych, znaczące klinicznie zmiany stężenia glukozy we krwi zazwyczaj występowały podczas leczenia produktem w zalecanych dawkach częściej o 1-2% niż w grupie placebo. Nie badano produktu u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą. Produkt nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeJednoczesne podawanie innych leków sympatykomimetycznych (w monoterapii lub jako część terapii skojarzonej) może nasilać działania niepożądane produktu. Nie należy stosować produktu w skojarzeniu z innymi długo działającymi agonistami receptora b2 lub produktami leczniczymi zawierającymi długo działających agonistów receptora b2-adrenergicznego. Leczenie hipokaliemii stosowane jednocześnie z pochodnymi metyloksantyn, steroidami lub lekami moczopędnymi nie oszczędzającymi potasu może nasilać potencjalne działanie hipokaliemiczne agonistów receptora b2, dlatego należy zachować ostrożność podczas ich stosowania. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić działanie agonistów receptora b2. Dlatego też nie należy stosować indakaterolu łącznie z lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne (w tym z kroplami do oczu), o ile nie występują ważne powody do ich stosowania. Jeśli to konieczne, preferowane jest stosowanie b-adrenolityków o działaniu kardioselektywnym, chociaż podczas ich stosowania należy zachować ostrożność. Blokowanie głównych czynników inaktywacji indakaterolu, CYP3A4 oraz glikoproteiny-P (P-gp) zwiększa narażenie systemowe indakaterolu nawet dwukrotnie. Stopień narażenia, zwiększający się z powodu interakcji, nie wzbudzał żadnych zastrzeżeń co do bezpieczeństwa stosowania; doświadczenia dotyczące bezpieczeństwa leczenia produktem w badaniach klinicznych obejmujących okres maks. jednego roku oraz dotyczących dawek maks. dwukrotnie większych niż maks. zalecana dawka terapeutyczna. Nie wykazano, aby indakaterol powodował interakcje ze stosowanymi jednocześnie lekami. Badania in vitro wykazały, że indakaterol charakteryzuje nieistotny potencjał wywoływania interakcji metabolicznych z produktami leczniczymi przy poziomach systemowego narażenia uzyskiwanych w praktyce klinicznej.Ciąża i laktacjaBrak dostępnych danych dotyczących stosowania indakaterolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję w przypadku klinicznie istotnego narażenia. Podobnie jak inne leki pobudzające receptory b2-adrenergiczne, indakaterol może hamować czynność porodową z powodu działania relaksacyjnego na mięśnie gładkie macicy. Produkt można stosować w czasie ciąży jedynie, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Nie wiadomo, czy indakaterol/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie indakaterolu/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. U szczurów obserwowano zmniejszoną liczbę ciąż. Jednakże, uważa się za mało prawdopodobne, aby indakaterol mógł wpływać na rozrodczość lub płodność u ludzi po inhalacji maksymalnej zalecanej dawki.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie zatok. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) cukrzyca i hiperglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia serca: (niezbyt często) choroba niedokrwienna serca, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel, ból w obrębie jamy ustnej i gardła, w tym podrażnienie gardła, wodnista wydzielina z nosa; (niezbyt często) paradoksalny skurcz oskrzeli. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd/wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni; (niezbyt często) bóle mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe.Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy.PrzedawkowanieU pacjentów z POChP stosowanie pojedynczych dawek wynoszących dziesięciokrotność maks. dawki terapeutycznej związane było z umiarkowanym zwiększeniem częstości pracy serca, skurczowego ciśnienia krwi oraz wydłużeniem odstępu QTc. Przedawkowanie indakaterolu może prowadzić do nasilenia działań typowych dla agonistów receptora b2 tzn. tachykardii, drżenia, kołatania serca, bólu głowy, nudności, wymiotów, senności, arytmii komorowych, kwasicy metabolicznej, hipokaliemii i hiperglikemii. Zaleca się terapię podtrzymującą i objawową. W ciężkich przypadkach pacjenta należy hospitalizować. Można rozważyć stosowanie kardioselektywnych leków blokujących receptory b-adrenergiczne, ale wyłącznie pod nadzorem lekarza i z zachowaniem dużej ostrożności, ponieważ stosowanie leków blokujących receptory b-adrenergiczne może wywołać skurcz oskrzeli.DziałanieEfekty farmakologiczne długo działających agonistów receptora b2 przynajmniej częściowo wynikają z pobudzenia wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu, który katalizuje przekształcanie adenozynotrifosforanu (ATP) do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cyklicznego monofosforanu). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP powoduje zwiotczenie mięśni gładkich w ścianie oskrzeli. Badania in vitro wykazały, że indakaterol, długo działający agonista receptora b2-adrenergicznego, wykazuje ponad 24 razy większą aktywność w pobudzaniu receptorów b2, w porównaniu do receptorów b1, oraz 20 razy większą aktywność w porównaniu do receptorów b3.Skład1 kaps. zawiera 150 µg lub 300 µg indakaterolu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Komentarze
[ z 0]