WskazaniaSubstytucyjne leczenie niedoczynności tarczycy każdego pochodzenia: pierwotna niedoczynność tarczycy (dziedziczna lub nabyta, np. po chirurgicznych operacjach, napromienianiu, przyjmowaniu leków); wtórna niedoczynność tarczycy. W stanie eutyreozy: profilaktyka nawracającego wola, po jego resekcji; leczenie nienowotworowego wola. Leczenie supresyjne i substytucyjne w nowotworze złośliwym tarczycy, przede wszystkim po tyroidektomii.DawkowaniePodane zalecenia dotyczące dawkowania są jedynie ogólnymi wskazówkami. Zaleca się określenie indywidualnej dawki dobowej na podstawie badań laboratoryjnych oraz badania lekarskiego. U poszczególnych pacjentów występują różnice pod względem skuteczności i tolerancji hormonów tarczycy. Z tego powodu kliniczna obserwacja pacjenta oraz kontrola stężenia hormonów ma decydujące znaczenie dla leczenia (liotyronina, TSH). W razie wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę dobową lub przerwać podawanie leku na okres kilku dni. Od razu po stwierdzeniu ustąpienia działań niepożądanych można kontynuować leczenie, dawkując ostrożnie. Zaleca się stosowanie następujących dawek (wartości orientacyjne). Niedoczynność tarczycy. Dzieci 4-12 lat: 1/2-1 tabl./dobę. Młodzież i dorośli: 1/2-2 tabl./dobę. Zwykle dawka początkowa wynosi 1/2 tabl./dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawka dobowa jest co 2 tyg. zwiększana o 1/2 tabl. preparatu. Dla młodzieży i dorosłych obowiązują następujące zalecenia dotyczące dawkowania. Leczenie wola obojętnego: 1/2-1 tabl./dobę. Zapobieganie nawrotom wola po resekcji wola: 1/2-1 tabl./dobę. Stan po operacji z powodu złośliwego nowotworu tarczycy: 2-3 tabl./dobę. Należy zachować szczególną ostrożność stosując terapię hormonami tarczycy w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, dzieci, pacjentów z chorobą wieńcową oraz pacjentów z ciężką, długo istniejącą niedoczynnością tarczycy. Należy wybrać małą dawkę początkową i powoli ją zwiększać, wykonując częste kontrolne oznaczenia hormonów tarczycy oraz zachowując dłuższe odstępy. Pacjenci w podeszłym wieku, z małą masą ciała oraz pacjenci z dużym wolem guzowatym, zgodnie z doświadczeniem, wymagają stosowania mniejszej dawki całkowitej. U pacjentów w podeszłym wieku powinno się dodatkowo podawać większą dawkę lewotyroksyny, natomiast mniejszą dawkę liotyroniny niż zwykle. W przypadku niedoczynności tarczycy oraz tyroidektomii z powodu złośliwego nowotworu tarczycy terapia jest prowadzona zazwyczaj przez całe życie, natomiast w przypadku wola obojętnego i profilaktyki nawrotów wola w zależności od indywidualnych okoliczności przez okres od kilku m-cy lub lat nawet do końca życia.UwagiDawki dobowe należy przyjmować jednorazowo, w pojedynczej dawce dobowej, rano, na czczo, pół godziny przed śniadaniem, najlepiej z niewielką ilością płynu (np. pół szklanki wody).PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadczynność tarczycy nieznanego pochodzenia. Nieleczona niedoczynność przysadki. Nieleczona niedoczynność kory nadnerczy. Leczenia produktem nie wolno rozpoczynać po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego, w czasie zapalenia mięśnia sercowego oraz w czasie ostrego zapalenia wszystkich warstw serca (pancarditis). Podczas ciąży jest przeciwwskazane jednoczesne przyjmowanie lewotyroksyny/liotyroniny i tyreostatyku.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzed rozpoczęciem leczenia hormonami tarczycy należy wykluczyć następujące choroby lub rozpocząć ich leczenie: niewydolność wieńcowa, dławica piersiowa, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność przysadki, niedoczynność kory nadnerczy, autonomiczna czynność tarczycy. Na początku stosowania hormonów tarczycy u pacjentów z ryzykiem zaburzeń psychotycznych należy szczegółowo monitorować i rozpoczynać leczenie od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać. W przypadku pojawienia się objawów psychotycznych, należy rozważyć dostosowanie dawki lewotyroksyny. U pacjentów z niewydolnością wieńcową, niewydolnością serca lub zaburzeniami rytmu serca typu tachykardii należy unikać nawet niewielkiej nadczynności tarczycy indukowanej lekami. W takich przypadkach należy częściej kontrolować parametry hormonów tarczycy. W przypadku wtórnej niedoczynności tarczycy należy przed rozpoczęciem terapii zastępczej wyjaśnić jej przyczynę i w razie potrzeby przy współistnieniu niewydolności kory nadnerczy rozpocząć odpowiednią terapię zastępczą. W razie podejrzenia autonomicznej czynności tarczycy należy przeprowadzić test z TRH lub badanie scyntygraficzne z hamowaniem czynności tarczycy. Podczas stosowania jednocześnie hormonów tarczycy z orlistatem może dojść do niedoczynności tarczycy i/lub pogorszenia kontroli niedoczynności tarczycy. Pacjenci przyjmujący lewotyroksynę powinni skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed rozpoczęciem leczenia orlistatem. Oba leki powinny być przyjmowane o różnych porach dnia; konieczna może być także zmiana dawki lewotyroksyny. Zaleca się również monitorowanie pacjentów i okresową kontrolę stężenia hormonu w surowicy. Produkt leczniczy zawiera laktozę i z tego względu pacjenci z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, z niedoborem laktazy typu Lapp albo zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Nie przeprowadzono żadnych badań odnośnie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Niemniej jednak, ponieważ lewotyroksyna i liotyronina są identyczne z występującymi naturalnie, nie oczekuje się, że preparat mógłby wykazywać jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.InterakcjeWpływ hormonów tarczycy na inne produkty lecznicze. Hormony tarczycy mogą osłabiać działanie leków zmniejszających stężenie glukozy we krwi. Z tego powodu na początku terapii hormonami tarczycy należy często kontrolować stężenie glukozy we krwi i w razie potrzeby zmodyfikować dawkowanie leków przeciwcukrzycowych. Lewotyroksyna/liotyronina może potęgować działanie środków przeciwzakrzepowych poprzez wypieranie ich z wiązań z białkami, co może zwiększać ryzyko krwawień np. do OUN czy przewodu pokarmowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Z tego względu konieczne jest regularne kontrolowanie parametrów krzepnięcia na początku leczenia oraz przy jednoczesnym przyjmowaniu pochodnych kumaryny. W razie potrzeby dawkę preparatu przeciwzakrzepowego należy dostosować. Inhibitory proteazy (np. rytonawir, indynawir, lopinawir) mogą wpływać na działanie lewotyroksyny. Zaleca się ścisłe kontrolowanie parametrów hormonów tarczycy. W razie konieczności należy dostosować dawkę preparatu. Następujące produkty lecznicze nasilają działanie hormonów tarczycy. Salicylany, dikumarol, furosemid w dużych dawkach (250 mg), klofibrat i inne substancje mogą wypierać lewotyroksynę/liotyroninę z połączeń z białkami osoczowymi, powodując zwiększone stężenie frakcji fT4. Fenytoina może wpływać na działanie lewotyroksyny poprzez wypieranie jej z wiązań z białkami osocza w ten sposób podwyższając poziom fT4 i fT3. Z drugiej strony fenytoina przyspiesza metabolizm lewotyroksyny w wątrobie. Zaleca się ścisłe kontrolowanie parametrów tarczycy. Szybkie dożylne podanie fenytoiny może prowadzić do pojawienia się podwyższonych stężeń w osoczu wolnej lewotyroksyny, jak również liotyroniny, a w pojedynczych przypadkach zwiększa możliwość powstania zaburzeń rytmu serca. Następujące produkty lecznicze osłabiają działanie hormonów tarczycy. Podczas jednoczesnego podawania lewotyroksyny z orlistatem może dojść do niedoczynności tarczycy i/lub pogorszenia kontroli niedoczynności tarczycy. Może to być skutkiem zmniejszonego wchłaniania soli jodu i/lub lewotyroksyny. Sewelamer może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny, dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem ewentualnych zmian czynności tarczycy na początku lub pod koniec leczenia skojarzonego i w razie potrzeby dostosowanie dawki produktu leczniczego. Inhibitory kinazy tyrozynowej (np. imatynib, sunitynib) mogą obniżać skuteczność lewotyroksyny. Z tego względu zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem ewentualnych zmian czynności tarczycy na początku lub pod koniec jednoczesnego leczenia i w razie potrzeby dopasowanie dawki produktu leczniczego. Żywice jonowymienne, takie jak kolestyramina lub kolestypol, hamują wchłanianie hormonów tarczycy. Dlatego lek należy przyjmować 4-5 h przed przyjęciem tych produktów. Leki zawierające glin (zobojętniające kwas solny w żołądku, sukralfat) przedstawia się w literaturze jako potencjalnie zmniejszające działanie hormonów tarczycy. To samo dotyczy produktów zawierających żelazo oraz węglan wapnia. Propylotiouracyl, glikokortykosteroidy, b-sympatykolityki, amiodaron oraz środki kontrastowe zawierające jod: substancje te hamują przekształcanie T4 w T3 w tkankach obwodowych. Z powodu dużej zawartości jodu amiodaron może wywołać zarówno nadczynność, jak i niedoczynność tarczycy. Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku wola guzkowego z możliwą nie rozpoznaną autonomiczną czynnością tarczycy. Sertralina, chlorochina/proguanil: te substancje zmniejszają skuteczność hormonów tarczycy oraz doprowadzają do wzrostu stężenia TSH w surowicy. Substancje powodujące indukcję enzymów wątrobowych, takie, jak barbiturany, karbamazepina, mogą zwiększyć klirens wątrobowy hormonów tarczycy. Podczas przyjmowania zawierających estrogeny środków antykoncepcyjnych lub podczas pomenopauzalnej hormonalnej terapii zastępczej zapotrzebowanie na hormony tarczycy może się zwiększyć. Interakcje z pokarmem. Produkty z soi mogą zmniejszyć jelitowe wchłanianie preparatu. W związku z tym może być konieczne dostosowanie dawki preparatu, zwłaszcza na początku lub po zakończeniu suplementacji produktami zawierającymi soję.Ciąża i laktacjaLeczenie hormonami tarczycy powinno być prowadzone konsekwentnie, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. Podczas ciąży może okazać się potrzebne zwiększenie stosowanej dawki. Nie istnieją dowody na teratogenny wpływ leku i/lub toksyczność dla płodu u ludzi podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Nadmiernie wysokie stężenia hormonów tarczycy w czasie ciąży mogą mieć negatywny wpływ na płód i rozwój pourodzeniowy. Lewotyroksyna /liotyronina przenikają do mleka matki podczas laktacji, niemniej jednak stężenie osiągane podczas stosowania zalecanych dawek terapeutycznych nie jest wystarczające aby mogło spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub zahamować wydzielanie TSH u dziecka.Działania niepożądaneJeśli produkt leczniczy jest dawkowany zgodnie z zaleceniami oraz przeprowadzana jest kontrola parametrów klinicznych i chemicznych, nie należy się spodziewać wystąpienia działań niepożądanych. Jeżeli w pojedynczych przypadkach dojdzie do nietolerowania stosowanej dawki lub przedawkowania, to mogą, w szczególności przy szybkim zwiększaniu dawki, pojawić się na początku leczenia objawy kliniczne, które także występują w przebiegu nadczynności tarczycy, jak np. niemiarowość pracy serca (w tym migotanie przedsionków i skurcze dodatkowe) tachykardia, kołatanie serca, napady dusznicy bolesnej, bóle głowy, osłabienie i skurcze mięśni, uczucie gorąca, gorączka, wymioty, zaburzenia miesiączkowania, rzekomy guz mózgu, drżenie, wewnętrzny niepokój, bezsenność, nadmierne pocenie się, utrata masy ciała, biegunka. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę dobową leku lub odstawić lek na kilka dni. Po ustąpieniu działań niepożądanych można kontynuować leczenie przy ostrożnym dawkowaniu preparatu. W przypadku nadwrażliwości na którykolwiek ze składników preparatu mogą wystąpić reakcje uczuleniowe. Opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.PrzedawkowaniePrzedawkowanie lewotyroksyny może wywołać nadczynność tarczycy i doprowadzić do ostrej psychozy, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem zaburzeń psychotycznych. Przedawkowanie może spowodować znaczne nasilenie metabolizmu. U predysponowanych pacjentów odnotowano pojedyncze przypadki drgawek, w momencie przekroczenia indywidualnej granicy tolerancji dawki. Opisywano kilka przypadków nagłej śmierci sercowej u osób przez wiele lat nadużywających lewotyroksynę. Podwyższona wartość T3 stanowi bardziej wiarygodny wskaźnik przedawkowania niż podwyższone wartości T4 lub fT4. W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się przerwanie przyjmowania tabletek i kontrolne badanie pacjenta. Objawy mogą przybrać formę silnych działań beta-sympatykomimetycznych, takich jak tachykardia, stany lękowe, stan pobudzenia i hiperkineza. Za pomocą leków b-adrenolitycznych można złagodzić dolegliwości. Po przyjęciu skrajnie dużych dawek może być pomocna plazmafereza.DziałanieHormony lewotyroksyna (T4) i liotyronina (T3) są wytwarzane w tarczycy i stamtąd przedostają się do krwi w proporcji 10 do 1 (T4 do T3). W 80% główne miejsce wytwarzania liotyroniny znajduje się jednak w narządach obwodowych (w szczególności w wątrobie i nerkach). Tam mniej więcej taka sama część lewotyroksyny ulega przekształceniu w aktywną liotyroninę i metabolicznie nieaktywną formę „reverse T3”. Liotyronina jest głównym hormonem produkowanym w tarczycy, podczas gdy lewotyroksyna musi być uznana za prohormon (lewotyroksyna działa około 5 razy słabiej niż liotyronina). Podstawowy sposób działania hormonów tarczycy jako tak zwanych “hormonów indukujących” polega na indukowaniu transkrypcji genomu.Skład1 tabl. preparatu zawiera: 75 µg lub 100 µg soli sodowej lewotyroksyny oraz 15 µg lub 20 µg soli sodowej liotyroniny.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria ABadania z grupą kontrolną nie wykazały istnienia ryzyka dla płodu w I trymestrze, możliwość uszkodzenia płodu wydaje się mało prawdopodobna.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria ABadania z grupą kontrolną nie wykazały istnienia ryzyka dla płodu w I trymestrze, możliwość uszkodzenia płodu wydaje się mało prawdopodobna.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria ABadania z grupą kontrolną nie wykazały istnienia ryzyka dla płodu w I trymestrze, możliwość uszkodzenia płodu wydaje się mało prawdopodobna.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]