WskazaniaLeczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie lewodopy do leczenia; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).DawkowanieDorośli. Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki, zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Produkt leczniczy powinien być przyjmowany raz/dobę, o tej samej porze dnia. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane z posiłkiem lub bez posiłku. Rozpoczynanie leczenia. Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz/dobę przez pierwszy tydzień leczenia; począwszy od drugiego tyg. terapii dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli terapię ropinirolem od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę, u których wystąpią uciążliwe działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki. Schemat leczenia. Leczenie należy kontynuować, stosując najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych. Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz/dobę w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwana na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki leku aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Stosowanie w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu udało się stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy o około 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, na początku zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy ściśle przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia. Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wylicza się w oparciu o całkowitą dobową dawkę ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Po zmianie terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”). Dzieci i młodzież. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu u dzieci poniżej 18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku 65 lat i starszych klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz/dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg/dobę u pacjentów regularnie hemodializowanych. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr mniejszy niż 30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane.UwagiTabl. o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane z posiłkiem lub bez posiłku. Tabl. o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby. Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek sygnałów ostrzegawczych. Pacjentów należy uprzedzić o takiej możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i/lub nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Zaburzenia te stwierdzano zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami leku i zazwyczaj ustępowały po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne. W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego). Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego, informowano o objawach wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania.InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych produktów leczniczych. Leki neuroleptyczne oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku z czym należy unikać stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanych 3x/dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina. Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanych 3x/dobę), a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, stąd jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla kobiety przeważają nad ryzykiem dla płodu. Karmienie piersią Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, gdyż może hamować laktację. Działania niepożądaneDziałania niepożądane stwierdzone u pacjentów z chorobą Parkinsona w trakcie badań klinicznych z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, w dawkach do 24 mg/dobę. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność [monoterapia], dyskinezy [leczenie skojarzone]. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy.
; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) [monoterapia], senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) [leczenie skojarzone]. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie [leczenie skojarzone]; (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie [monoterapia]. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności [monoterapia]; (często) zaparcia [monoterapia], nudności, zaparcia [leczenie skojarzone]. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe. Poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu (w dawkach do 24 mg/dobę) w trakcie badan klinicznych i/lub po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano następujące zdarzenia. Zaburzenia układu odpornościowego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) dezorientacja [leczenie skojarzone]; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczny hazard i patologiczna aktywność seksualna oraz zwiększone libido, były zgłaszana po wprowadzeniu ropinirolu do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) omdlenie [monoterapia], senność [leczenie skojarzone]; (niezbyt często) nagłe napady snu, nadmierna senność w czasie dnia. Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności oraz niezbyt często z nadmierną sennością podczas dnia oraz nagłymi napadami snu. Zaburzeni naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności [leczenie skojarzone]; (często) wymioty, zgaga, ból brzucha [monoterapia], zgaga [leczenie skojarzone]. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głownie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:(często) obrzęk nóg [monoterapia].PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgowa hamuje wydzielanie prolaktyny.Skład1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku).
Rx
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]